فارماکولوژی

بی حسی موضعی: این دارو با کاهش نفوذپذیری غشای سلولهای عصبی به یون سدیم ، شروع وهدایت تکانه عصبی را مسدود می سازد .این عمل به به طور برگشت پذیر موجب تثبیت غشاء شده و مرحله دپولاریزاسیون را مهار می کند و در نتیجه از انتشار پتانسیل عمل وهدایت بعدی تکانه عصبی جلوگیری می کند .
سایر اثرها: این دارو با اثر بر رویCNS ممکن است تحریک و یا تضیف CNS شود .فعالیت این دارو بر روی سیستم قلبی – عروقی ممکن است موجب تضعیف هدایت وتحریک پذیری قلب و گشاد شدن عروق محیطی شود.
فارماکوکینتیک:

جذب: جذب سیستمیک این دارو کامل است . سرعت جذب دارو به محل و روش مصرف (بخصوص میزان خون موجود در عروق و جریان خون محل تزریق )، مقدار تام مصرف (از نظر حجم وغلظت)، خصوصیات فیزیکی (مانند میزان پیوند پروتئینی و محلول بودن در چربی)دارو بستگی دارد.
پخش: حداکثر غلظت پلاسمایی معمولا طی ۳۰-۱۰ دقیقه حاصل می شود و به عواملی که در سرعت جذب تاثیر می گذارند ، بستگی دارد .اوج غلظت دارو بعداز تزریق وریدی ممکن است طی ۳-۱ دقیقه حاصل می شود .
متا بولیسم: لیدوکائین در کبد متابولیزه می شود .
دفع: عمدتا به صورت متابولیت از طریق ادرار دفع می شود .دفع کلیوی لیدوکائین ممکن است به دنبال دفع صفراوی به داخل دستگاه گوارش و جذب مجدد از آنها صورت گیرد .حدود ۱۰ درصد دارو به صورت تغییر نیافته دفع می شود.

موارد مصرف:

• بی حسی Caudual
• بی حسی اپیدورال
• انسداد عصب سمپاتیک
• انسداد عصب محیطی
• انفیلتراسیون

موارد منع مصرف:

در صورت بلوک کامل قلبی یا خونریزی شدید یا کمی شدید فشار خون یا شوک

احتیاط:

اختلال عملکرد قلبی – عروقی ،بلوک قلبی یا شوک (ممکن است اثرات مضعف قلبی دارو تشدید شود ) ، سابقه حساسیت به دارو ، بیماری یا نارسای کبدی (افزایش خطر مسمومیت به دلیل کاهش متابولیسم ) ، سابقه یا زمینه ابتلای به هیپرترمی بدخیم ،التهاب یاعفونت در محل تزریق (تغییر PH محل تزریق موجب کاهش اثر بیحسی می شود)،بیماری کلیوی (دارو یا متا بولیتهای آن ممکن است تجمع یابد)،در بیماران جوان ،سالخورده،بسیار بد حال،یا بیماران ناتوان که ممکن است نسبت به مسمومیت سیستمیک ناشی ازبیحس کننده های موضعی حساستر باشند، سابقه بیماریCNS ناشی از عفونت،آسیب دیدگی یا موارد دیگر،اختلالات انعقادی ناشی از مصرف داروهای ضد انعقاد یا اختلالات هماتولوژیک،سابقه سردرد بخصوص سابقه میگرن (ممکن است ایجاد یا تشدید شود).

تداخلات دارویی:

مصرف همزمان با داروهای مضعف CNS ممکن است موجب تشدید اثرات شود.
با مصرف همزمان با محلولهای ضد عفونی کننده حاوی فلزات سنگین ممکن است یونهای فلز سنگین از این داروها آزاد شده وموجب تحریک موضعی شدید ،تورم وادم شود .مصرف این داروها برای ضد
عفونی کردن وسایل مورد مصرف داروهای بیحس کننده توصیه نمی شود . در صورت مصرف این داروها بر روی پوست یا غشاهای مخاطی قبل از تجویز لیدوکائین ،اقدامات لازم برای جلوگیری ازعوارض ذکر شده باید به عمل آید .
در صورت جذب سریع مقادیر زیاد لیدوکائین ،این دارو اثر داروهای مسدود کننده عصبی – عضلانی را تشدید کرده ویا اثر آنها را طولانی می سازد. در صورت مصرف همزمان با داروهای ضد درد مخدر شبیه تریاک ممکن است تغییرات تنفسی ناشی از ضد دردهای مخدر تشدید شود.
در بیمارانی که سطوح بالای بی حسی نخاعی یا اپیدورال دارند ،اثر آلفنتانیل بر روی عصب واگ نیز ممکن است بارزتر شده و موجب بروز برادیکاردی یا کمی فشار خون شود.
مصرف همزمان با داروهای مهار کننده گیرنده بتا آدرنرژیک ممکن است متابولیسم لیدوکائین را کند ودر نتیجه به افزایش خطر مسمومیت با لیدوکائین منجر شود.
مصرف همزمان با سایمتیدین ممکن است متابولیسم کبدی لیدوکائین را مهار سازد و به افزایش خطر مسمومیت با لیدوکائین منجر گردد.

عوارض جانبی:

عوارض جانبی عموما وابسته به مقدار مصرف است .

نحوۀ نگهداری:

دور از نور و در دمای کمتر از ۳۰ درجه سانتی گراد نگهداری گردد. از یخ زدگی محافظت گردد.

بسته بندی:

• آمپول ۱%( ۵ میلی گرم در ۵ میلی لیتر) : بسته بندی ۵ عددی
• آمپول ۲% (۱۰۰ میلی گرم در ۵ میلی لیتر) : بسته بندی ۵ عددی
• آمپول داخل نخاعی (۲ میلی لیتری) : بسته بندی ۱۰ عددی