اپلرنون در درمان افزایش فشار خون به تنهایی یا همراه با سایر دارو ها به کار می رود. این دارو برای افزایش بهبود زندگی بیمارانی که مشکلات قلبی خاص (اختلال عملکرد بطن چپ و نارسایی احتقانی قلب) به دنبال حمله قلبی دارند. این اپلرنون همچنین ممکن است برای سایر حالت هایی که توسط پزشک تعیین می گردد به کار رود.
اپلرنون
مکانیسم اثر

اپلرنون یک مهارکننده آلدوسترون است و با مهار آلدوسترون موجب کاهش میزان احتباس آب و سدیم در بدن شده و این موضوع با کاهش فشارخون موجب پیشگیری از سکته های مغزی، حمله های قلبی و مشکلات کلیوی می شود.
فشار خون بالا چیست؟
فارماکودینامیک

اپلرنون آنتاگونیست اختصاصی رسپتورآلدوسترون می باشد و موجب مهار اتصال آلدوسترون به رسپتور مینرالوکورتیکوئید می شود.
فارماکوکینتیک

فراهمی زیستی اپلرنون نسبتا بالا و حدود ۷۰ درصد می باشد. میزان اتصال آن به پروتئین های پلاسمایی ۵۰ درصد است. اپلرنون بوسیله آنزیم کبدی CYP۳A۴ متابولیزه می شود و متابولیت فعالی ندارد.
نیمه عمر آن ۳.۵ تا ۶ ساعت و زمان اوج غلظت پلاسمایی آن ۱ تا ۲ ساعت می باشد. زمان پاکسازی آن از بدن ۱۰ لیتر در هر ساعت می باشد.
دفع داروی اپلرنون عمدتا ادراری ( ۶۷%) و مقداری نیز از طریق مدفوع (۳۲%) می باشد.
موارد مصرف اپلرنون
فشار خون بالا , نارسایی احتقانی قلب پس از سکته قلبی

مقدار مصرف اپلرنون

افزایش فشار خون: دوز اولیه ۵۰ میلی گرم خوراکی یکبار در روز که می تواند به ۵۰ میلی گرم هر ۱۲ ساعت افزایش یابد و ممکن است تا رسیدن به پاسخ درمانی کامل ۴ هفته زمان طول بکشد.
نارسایی احتقانی قلب پس از سکته قلبی:
دوز اولیه ۲۵ میلی گرم خوراکی یکبار در روز می باشدکه تا حداکثر ۵۰ میلی گرم روزانه و به تدریج طی ۴ هفته افزایش می یابد.
موارد منع مصرف
مصرف همزمان با ایتراکونازول و کتوکونازول , کلاریترومایسین , در بیماران با پتاسیم سرم بالاتر از mEq/L ۵.۵ , در بیماران با دفع کراتینین کمتر یا مساوی Ml/min ۳ , منع مصرف همزمان با مهارکننده های قوی CYP۴۵۰ ۳A۴ , نفازودون , ترولیندومایسین , ریتوناویر , نلفیناویر , فشار خون بالا + دیابت تیپ ۲ همراه میکروآلبومینوری , مصرف همزمان مکمل های پتاسیم

عوارض جانبی اپلرنون
تهوع , درد قفسه سینه , گیجی , سرگیجه , کهیر , ازدیاد حساسیت , خارش , راش پوستی , خستگی , تورم صورت , تورم زبان , تنگی قفسه سینه , سختی تنفس , تورم دهان , تورم لب ها , خونریزی غیر طبیعی واژینال , بزرگ شدن یا زخم سینه در مردان , ضربان قلب سریع یا نامنظم , اسهال شدید یا مزمن , تورم مچ پا یا کل پا

تداخلات دارویی
اسپیرونولاکتون , ایتراکونازول , ایزونیازید , پتاسیم کلراید , دروسپیرنون , کتوکونازول , نفازودون , ساکویی ناویر | ساکیناویر , آمیلوراید , آتازاناویر , تری متوپریم , ایدلالیزیب , پتاسیم سیترات , پتاسیم فسفات وریدی , بوسپرویر , تریامترن , ترپروستینیل , رامیپریل , فنوپروفن , فوزینوپریل , میبفرادیل , کاناگلیفلوزین , کوبیسیستات , دلاویردین , یدید پتاسیم , ترولیندومایسین , لوپیناویر + ریتوناویر , اولیندومایسین , توکاتینیب
پتاسیم اسید فسفات - پتاسیم فسفات IV
هشدارها

۱- ممکن است اپلرنون موجب گیجی شود که همزمان با مصرف الکل و یا برخی داروهای خاص بدتر می شود، بنابراین آن را با احتیاط مصرف کنید و در زمان مصرف از رانندگی و اعمالی که نیاز به دقت دارد تا زمان هوشیاری کامل بپرهیزید.
۲- در زمان مصرف اپلرنون، تستهای آزمایشگاهی شامل اندازه گیری فشار خون ، سطوح پتاسیم خون و عملکرد کلیوی ممکن است به دلیل کنترل حالت های بیمار و یا اثرات جانبی دارو درخواست گردد.
۳- اپلرنون در افراد سالمند باید با احتیاط مصرف شود به دلیل اینکه می تواند به اثرات آن بخصوص سطوح بالای پتاسیم خون حساس تر باشد.
۴- اپلرنون در کودکان زیر ۴ سال با احتیاط بیشتری باید مصرف شود. ایمنی و اثربخشی دارو در این کودکان تایید نشده است.
۵- به دلیل عدم یافته های کافی نسبت به ترشح دارو در شیر، در زمان مصرف اپلرنون نباید شیردهی صورت گیرد.
نکات قابل توصیه

۱- اثرات اپلرنون بر روی فشارخون ممکن است پس از ۴ هفته به طور کامل دیده شود بنابراین بدون مشورت با پزشک دارو را قطع نکنید.
۲- دوز تجویز شده را به هیچ عنوان اضافه نکنید به دلیل اینکه بهبود وضعیت شما را تسریع نمی کند و تنها موجب بروز عوارض جانبی می شود.
۳- از مصرف مکمل های حاوی ملح سدیم و پتاسیم بدون مشورت پزشک خودداری نمایید.
۴- قبل از مصرف هر داروی دیگر و در صورت نیاز به دندانپزشکی و یا جراحی اورژانسی پزشک خود را از مصرف این دارو آگاه نمایید.
۵- بیمارانی که برای درمان افزایش فشارخون دارو مصرف می کنند اغلب در چند هفته ابتدایی شروع درمان احساس خستگی دارند و به مرور رفع می شود بنابراین داروی خود را به طور صحیح مصرف کنید هرچند احساس خوبی نداشتید. اگر علایم شما بهبود نیافت و یا علایم جدیدی داشتید با پزشک خود مشورت کنید.
مصرف در بارداری
گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)

مصرف در شیردهی
به دلیل عدم یافته های کافی نسبت به ترشح دارو در شیر، در زمان مصرف اپلرنون نباید شیردهی صورت گیرد.
دارو های مشابه
آملودیپین , اسپیرونولاکتون , آمیلوراید , تریامترن