کلونیدین به دسته ای از داروها تعلق دارد که با فعالیت در مغز سبب کاهش فشار خون می شوند. کلونیدین به تنهایی یا همراه با سایر داروها برای درمان فشار خون بالا استفاده می شود. کاهش فشار خون به پیشگیری از سکته ، حمله قلبی و مشکلات کلیوی کمک می کند.
[ فشار خون بالا ]
کلونیدین
مکانیسم اثر

کلونیدین با اثر آگونیستی بر گیرنده های پیش سیناپسی آلفا ۲ در مرکز وازوموتور ساقه مغز سبب کاهش غلظت کلسیم پیش سیناپسی و در نتیجه مهار رهش نور اپی نفرین می شود.
همچنین تصور می شود اثر ضد فشار خونی کلونیدین مربوط به آگونیزه کردن گیرنده I۱ (گیرنده ایمیدازولین) باشد که اثرات ضد سمپاتیکی ایمیدازولین را برای کاهش فشار خون واسطه گری می کند. مکانیسم اثر آن در درمان ADHD افزایش تون نورآدرنرژیک در کورتکس پیشانی است چه به صورت مستقیم توسط اتصال به گیرنده های آدرنرژیک alpha ۲ a پس سیناپسی و چه به صورت غیر مستقیم توسط افزایش ورود نور اپی نفرین از locus coeruleus .
فارماکودینامیک

کلونیدین با اثر آگونیستی بر گیرنده های آلفا ۲ سبب کاهش تون سمپاتیک و در نتیجه کاهش مقاومت عروق محیطی ، مقاومت عروق کلیوی ، ضربان قلب و فشار خون می شود.
فارماکوکینتیک

کلونیدین پس از مصرف خوراکی به خوبی جذب می شود و فراهمی زیستی آن پس از مصرف خوراکی ۷۰ تا ۸۰ درصد است و حداکثر غلظت پلاسمایی آن پس از ۱ تا ۳ ساعت ایجاد می شود و فراهمی زیستی آن در مصرف مزمن حدود ۶۵ درصد است.
پس از تجویز داخل وریدی نیمه عمر توزیع آن حدود ۲۰ دقیقه و نیمه عمر حذف آن بین ۱۲ تا ۱۶ ساعت است.
در بیماران با نارسایی عملکرد کلیوی نیمه عمر دارو تا ۴۱ ساعت نیز افزایش می یابد. کلونیدین از جفت عبور می کند. اتصال به پروتئین آن بین ۲۰ تا ۴۰ درصد و عمدتا به آلبومین است. حدود ۵۰ درصد از داروی جذب شده توسط کبد متابولیزه می شود.
متابولیت اصلی آن پارا هیدروکسی کلونیدین است که با غلظتی کمتر از ۱۰ درصد داروی اصلی در ادرار دیده می شود. ۴۰ تا ۶۰ درصد دارو به صورت دست نخورده در ادرار دفع می شود و ۲۰ درصد هم در مدفوع یافت می شود.
موارد مصرف کلونیدین
ضد درد , پرفشاری خون , بیش فعالی همراه با نقص توجه , کاهش میل به مصرف اپیوئیدها در مرحله ترک

مقدار مصرف کلونیدین

پرفشاری خون :
- دوز اولیه : ۰.۱ میلی گرم دو بار در روز برای یک روز
- دوز تیتراسیون : افزایش روزانه ۰.۱ میلی گرم
- دوز نگه دارنده : ۰.۲ تا ۰.۶ میلی گرم در روز به صورت منقسم
- دوز حداکثر : ۲.۴ میلی گرم در روز به صورت منقسم
درد :
انفوزیون اپی دورال :
- دوز اولیه : ۳۰ میکروگرم بر ساعت به صورت انفوزیون پیوسته
- دوز تیتراسیون : می تواند بر اساس میزان درد یا بروز عوارض جانبی تنظیم دوز شود.
- حداکثر دوز : ۴۰ میکروگرم بر ساعت به صورت انفوزیون پیوسته
بیش فعالی همراه با نقص توجه در کودکان :
نوع پیوسته رهش :
۶ سال و بالاتر :
- دوز اولیه : ۰.۱ میلی گرم هنگام خواب
- دوز تیتراسیون :
- دوز حداکثر : ۰.۴ میلی گرم در روز در ۲ دوز منقسم
موارد منع مصرف
نارسایی قلبی , بلوک قلبی , ضربان قلب پایین , فشار خون پایین , مشکلات گردش خون

عوارض جانبی کلونیدین
خشکی دهان , یبوست , گیجی , خواب آلودگی

تداخلات دارویی
آمی تریپتیلین , اپی نفرین , ایپراتروپیوم بروماید , بتاکسولول , پروپوفول , دوکسپین , دیلتیازم , فنیل افرین , گلیمپراید , وراپامیل , ایمی پرامین , فنوباربیتال , لورازپام , کلرپرومازین , کلومیپرامین , مورفین , سدیم اکسی بات , پروتریپتیلین , لووبونولول , پیندولول , دوکسازوسین , ساریلوماب , بوتورفانول , نالبوفین , آمی سولپراید , ماسیمورلین , بریگاتینیب , اورفنادرین , ترپروستینیل , بتریکسابان , نبیوولول , گلیسرول فنیل بوتیرات , لوماکافتور / ایواکافتور , کلرمتیازول , پیریبدیل , سیکلوپنتیازید , سکوکینوماب
بتابلاکرها
هشدارها

۱- اثر سمپاتولیتیکی کلونیدین ممکن است نارسایی گره سینوسی و بلاک دهلیزی بطنی را بدتر کند مخصوصا در بیمارانی که داروهای سمپاتولیتیک دیگری نیز استفاده می کنند.
۲- کلونیدین ممکن است سبب خشکی چشم شود که این موضوع می تواند گذاشتن لنز چشمی را دچار مشکل کند.
۳- کلونیدین مقداری حالت سداتیو (آرام بخش) دارد که این عارضه در مرور زمان کاهش خواهد یافت.
۴- این دارو به دلیل کاهش فشار خون و ضربان قلب باید در افرادی که از قبل دچار این حالت هستند با احتیاط بیشتری مصرف شود.
۵- افراد سالمند باید به دلیل افزایش ریسک گیجی و سقوط در مصرف این دارو احتیاط کنند.
۶- مصرف همزمان الکل با کلونیدین سبب افزایش اثرات تضعیف کننده سیستم عصبی می شود.
نکات قابل توصیه

۱- به بیمار آموزش دهید دارو را بدون اطلاع کادر پزشکی قطع نکند. قطع ناگهانی دارو در بعضی موارد می تواند سبب عصبی شدن ، برانگیختگی ، سر درد و لرزش همراه با افزایش سریع فشار خون و افزایش غلظت کاتکول آمین در پلاسما شود.
۲- به بیمار آموزش دهید زمانی که قصد بلند شدن از حالت نشسته یا خوابیده دارد این کار را با آهستگی انجام دهد تا از افت ناگهانی فشار خون جلوگیری شود.
۳- کلونیدین ممکن است سبب خشکی دهان شود. برای کاهش موقتی این عارضه می توان از آدامس ها یا آب نبات های بدون قند ، مکیدن یخ یا فراورده های بزاق مصنوعی استفاده کرد.
۴- مصرف دارو در زمان خواب می تواند اثرات خشکی دهان و خواب آلودگی در طی روز را کاهش دهد.
مصرف در بارداری
C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

دارو های مشابه
سفتی زوکسیم , گوانابنز