گوانتیدین یک داروی ضد فشار خون سمپاتولیتیک است که به طور انتخابی انتقال پیام را در اعصاب آدرنرژیک پست گانگلیونی مهار می کند. گوانتیدین احتمالا با مهار آزادسازی نوراپی نفرین در پایانه های عصبی عمل می کند و سبب تخلیه نوراپی نفرین در پایانه های عصبی اعصاب سمپاتیک محیطی و همچنین در بافت ها می شود. [فشار خون بالا ]
گوانیتیدین
مکانیسم اثر

گوانتیدین در اتصالات عصبی سمپاتیک با مهار یا ایجاد تداخل با آزادسازی یا توزیع نوراپی نفرین عمل می کند. داروی گوانیتیدین توسط انتقال دهنده نوراپی نفرین جذب می شود و در وزیکول های انتقالی نوراپی نفرین تجمع می یابد. این عمل منجر به تخلیه تدریجی ذخایر نوراپی نفرین در پایانه های عصبی می گردد و در نتیجه آزادسازی نوراپی نفرین در پاسخ به پتانسیل عمل مهار می شود.
بر خلاف عوامل مسدود کننده گانگلیونی، گوانتیدین به صورت یکسان پاسخ های گیرنده های آلفا و بتا آدرنرژیک را مهار می کند اما سبب مهار اعصاب پاراسمپاتیک نمی شود. از آن جایی که مهار اعصاب سمپاتیک سبب کاهش ملایم در مقاومت عروقی محیطی و برون ده قلبی می شود؛ گوانتیدین فشار خون را در وضعیت بدنی خوابیده به پشت کاهش می دهد. علاوه بر این گوانی تیدین با کاهش انقباض عروقی در وضعیت ایستاده، موجب کاهش بازگشت وریدی و برون ده قلبی و در نتیجه کاهش فشار خون می شود.

فارماکودینامیک

فشارخون بالا موجب اختلال عملکرد قلب و عروق می شود و می تواند به عروق مغز، قلب و کلیه آسیب بزند و موجب سکته مغزی، نارسایی قلبی یا نارسایی کلیه شود. فشار خون بالا احتمال حمله قلبی را هم افزایش می دهد. اگر فشار خون کنترل شود این عوارض کمتر رخ می دهد.
گوانتیدین با کاهش ضربان قلب و شل کردن عروق خونی موجب جریان راحت تر خون در عروق می شود و این خطرات را کاهش می دهد. داروی گوانتیدین یک مهار کننده پایانه عصبی سمپاتیک پست گانگلیونی است که آزادسازی نوراپی نفرین را از پایانه های عصبی را مهار می کند.

فارماکوکینتیک

جذب : ۳ تا ۳۰% دوز خوراکی (جذب ضعیف و شدیدا متغیر)

متابولیسم و دفع: گوانتیدین توسط کبد به سه متابولیت که در ادرار دفع می شوند تبدیل می شود. این متابولیت ها فعالیت کمتری از داروی اصلی دارند.

نیمه عمر: ۱.۵ روز
کلیرانس: ۵۶ میلی لیتر در دقیقه کلیوی

موارد مصرف گوانیتیدین
فشار خون بالا

مقدار مصرف گوانیتیدین

فشار خون بالا

بزرگسالان: ابتدا ۱۰ یا ۱۲.۵ میلی گرم یک بار در روز سپس ممکن است پزشک در فواصل ۵ تا ۷ روزه دوز دارو را به تدریج به ۲۵ یا ۵۰ میلی گرم یک بار در روز افزایش دهد. حداکثر دوز دارو ۱۰۰ میلی گرم روزانه است.
کودکان: دوز بر اساس وزن بدن تنظیم می شود. دوز معمول ۲۰۰ میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در روز است. سپس در صورت نیاز پزشک دوز را افزایش می دهد. حداکثر دوز روزانه ۳ میلی گرم بر کیلوگرم در روز است.

موارد منع مصرف
حساسیت مفرط به این دارو , فئوکروموسایتوما , مصرف همزمان یا طی ۱ هفته گذشته از مهار کنندگان MAO , نارسایی قلبی احتقانی شدید

عوارض جانبی گوانیتیدین
اسهال , سردرد , گیجی , کاهش ضربان قلب , غش کردن , گرفتگی بینی , خستگی یا ضعف غیر طبیعی , مشکلات جنسی در مردان , افزایش حرکات روده , تورم پاها

تداخلات دارویی
اکسپکتورانت , آسبوتولول , آلیسکایرن , آلفوزوسین , دکس متیل فنیدات , کاریپرازین , لوالبوترول , کلرپروتیکسن
• آسبوتولول، آلیسکایرن : افزایش اثربخشی در مصرف همزمان با گوانتیدین
• آلفوزوسین، بتابلاکرها، مهارکنندگان MAO: افزایش اثربخشی گوانتیدین در مصرف همزمان
هشدارها

اطلاعات کافی درباره میزان تاثیر داروی گوانتیدین بر نوزاد شیرخوار وجود ندارد. تنها در صورتی این دارو را تجویز کنید که مزیت مصرف آن بر خطراتش ارجح باشد.
۴۸ تا ۷۲ ساعت پیش از جراحی که نیاز به بی هوشی عمومی دارد گوانتیدین را قطع کنید.

نکات قابل توصیه

به طور منظم به پزشک مراجعه کنید تا اثربخشی گوانتیدین بررسی شود.
با مصرف داروی گوانتیدین ممکن است گیجی، سردرد خفیف یا غش کردن رخ دهد. مخصوصا وقتی که از وضعیت دراز کشیده یا نشسته بلند می شوید. احتمال این حالت صبح ها بیشتر است. پس آهسته از جایتان بلند شوید.
در هنگام بلند شدن از حالت دراز کشیده ابتدا بنشینید و پاهایتان را برای ۱-۲ دقیقه از لبه تخت آویزان کنید سپس آهسته بایستید. اگر مشکل ادامه پیدا کرد یا بدتر شد به پزشک خود اطلاع دهید.
گیجی، سردرد خفیف یا غش کردن در پی مصرف الکل، ایستادن به مدت طولانی، ورزش یا ماندن در هوای گرم ممکن است رخ دهد. در حین مصرف گوانتیدین در این شرایط، مراقب باشید.
از مصرف داروهای دیگر حتی داروهای بدون نسخه نظیر داروهای ضداشتها، آسم، سرماخوردگی، سرفه، تب یونجه یا مشکلات سینوسی که موجب افزایش فشارخون می شود بدون مشورت با پزشک خودداری کنید.
قبل از هر نوع جراحی (حتی دندان) یا درمان اورژانسی مصرف داروی گوانتیدین را به کادر پزشکی اطلاع دهید.
اگر تب کردید به پزشک خود اطلاع دهید شاید نیاز به تغییر دوز دارو باشد.
مصرف این دارو در بیماران مرد می تواند موجب اختلال در انزال شود.
دارو را با یک لیوان آب بخورید.
اگر مصرف دارو سبب ناراحتی معده می شود آن را با شیر یا غذا بخورید.
گوانیتیدین را سر وقت مصرف کنید تا بیشترین اثر را داشته باشد.
از قطع ناگهانی مصرف دارو بدون تجویز پزشک خودداری کنید. این کار می تواند موجب تشدید فشارخون، بی قراری و اضطراب شود.
داروی گوانتیدین را در دمای اتاق و دور از گرما و رطوبت نگهداری کنید.

مصرف در بارداری
C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

دارو های مشابه
بتانیدین , گوانادرل , دوکسازوسین , آلفوزوسین