رزرپین (Reserpine) به عنوان یک داروی ضد فشار خون و ضد سایکوز مورد استفاده قرار می گرفته ولی به دلیل عوارض جانبی کاربرد بالینی آن محدود شده است. رزرپین یک آلکالوئید است که در ریشه های گیاهان روولفیا سرپنتینا و روولفیا ومیتوریا یافت می شود.
رزرپین از جذب نوراپی نفرین به وزیکول های ذخیره ای جلوگیری کرده و در نتیجه سبب تخلیه کاتکول آمین ها و سروتونین از پایانه های آکسون سیستم عصبی مرکزی و محیطی می شود.

رزرپین
مکانیسم اثر

رزرپین به طور برگشت ناپذیر حامل وزیکولی مونو آمین ها را مسدود می کند. این حامل به طور طبیعی نوراپی نفرین, سروتونین و دوپامین آزاد درون سلولی را از پایانه نورون پیش سیناپسی به وزیکول های پیش سیناپسی برای رهاسازی در شکاف سیناپسی انتقال می دهد.

نوروترانسمیترهای محافظت نشده، توسط آنزیم مونو آمین اکسیداز در سیتوپلاسم متابولیزه می شوند و در نتیجه سلول پس سیناپسی تحریک نمی شود. بنابراین، رزرپین باعث افزایش متابولیسم انتقال دهنده های مونو آمینی شده و از طرفی دیگر میزان آزاد شدن مونو آمین را نیز کاهش می دهد.

فارماکودینامیک

رزرپین یک عامل مسدود کننده آدرنرژیک است که برای درمان افزایش فشار خون خفیف تا متوسط از طریق اختلال ذخیره سازی نوراپی نفرین در وزیکول ها به کار می رود.
اثرات ضد فشار خونی رزرپین به دلیل توانایی آن در تخلیه کاتکول آمین ها از پایانه های عصب سمپاتیک محیطی است. این ترکیبات به طور معمول در کنترل ضربان قلب، نیروی انقباضی قلب و مقاومت محیطی دخیل هستند

فارماکوکینتیک

فراهمی زیستی: ۳۰ تا۴۰ درصد

طول اثر: ۲ تا ۶ هفته
حجم توزیع: اطلاعاتی در دسترس نیست
اتصال پروتئینی: ۹۶ درصد
متابولیسم: به طور عمده در کبد متابولیزه می شود. متابولیت ها شامل تری متیل بنزوئیک اسید و متیل رزرپات می باشد.

نیمه عمر: ۵۰ – ۱۰۰ ساعت
دفع: از طریق مدفوع : ۳۰ تا ۶۰ درصد، از طریق ادرار : ۱۲ درصد

موارد مصرف رزرپین
پرفشاری خون اولیه , درمان کمکی در پرفشاری های شدید خون , تسکین علائم در حالت های برانگیخته روانی

• پرفشاری خون اولیه (نوع خفیف)
• به عنوان درمان کمکی به همراه سایر داروهای ضد فشار خون در پرفشاری های شدید خون
• تسکین علائم در حالت های برانگیخته روانی (به عنوان مثال، اسکیزوفرنی)، عمدتا در افرادی که قادر به تحمل مشتقات فنوتیازین ها نیستند و یا بیمارانی که به درمان های ضد فشار خون نیز نیازمندند.
مقدار مصرف رزرپین

پر فشاری خون:

- دوز اولیه:

۰.۵ میلی گرم در روز برای ۱ یا ۲ هفته

- دوز نگهدارنده:

۰.۱ تا ۰.۲۵ میلی گرم روزانه

شیزوفرنی:

۰.۵ میلی گرم در روز، اما ممکن است از ۰.۱ تا ۱ میلی گرم هم بر اساس پاسخ بیمار به درمان تجویز شود.

دیسکینزی تاخیری:

۰.۲۵ میلی گرم هر ۶ ساعت؛ ممکن است تا ۵ میلی گرم در روز هم افزایش یابد.

موارد منع مصرف
افسردگی , کولیت اولسراتیو , زخم معده , حساسیت مفرط به این دارو , بیماران تحت درمان با الکتروشوک

افسردگی فعلی یا داشتن سابقه افسردگی (به ویژه گرایش های خودکشی) - زخم معده فعال
عوارض جانبی رزرپین
افسردگی , اسهال , سردرد , درد قفسه سینه , خشکی دهان , استفراغ , سرگیجه , تورم مچ پا یا کل پا , کاهش ضربان قلب , غش کردن , کاهش توانایی جنسی , گرفتگی بینی , زخم معده , از دست رفتن اشتها , کابوس های شبانه

تداخلات دارویی
اکسپکتورانت , پزودوافدرین , فنیل افرین , دورزولامید +تیمولول , اپی نفرین , افدرین , تترابنازین , تیزانیدین , ایزوپروترنول , متارامینول تارترات , راساژیلین (رازاگیلین) , لووبتاکسولول
• فعالیت آمین های با اثر مستقیم (اپی نفرین، ایزوپروترنول، فنیل افرین ، متارامینول) در صورت مصرف همزمان در بیمارانی که رزرپین مصرف می کنند ممکن است طولانی شود.
• فعالیت آمین های غیر مستقیم (افدرین، تیرامین ، آمفتامین) در مصرف همزمان با این دارو مهار می شود.
• تترابنازین : افزایش اثرات رزرپین
• تیزانیدین : تقویت اثرات کاهندگی فشار خون رزرپین
هشدارها

در صورت مشاهده اولین نشانه های افسردگی از جمله ناراحتی، بی خوابی صبح زود، از دست دادن اشتها، ناتوانی جنسی و سرزنش کردن خود مصرف این دارو باید متوقف شود.
افسردگی ناشی از این دارو ممکن است حتی چند ماه پس از قطع مصرف دارو همچنان ادامه داشته باشد و به اندازه کافی شدید باشد که منجر به خودکشی شود.
از آنجایی که رزرپین باعث افزایش تحرک و ترشح دستگاه گوارش می شود، باید در بیماران مبتلا به زخم معده، کولیت اولسراتیو یا سنگ های صفراوی با احتیاط مصرف شود.
درمان فشار خون بالا در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی باید با احتیاط صورت گیرد، زیرا در این افراد تطابق با سطوح پایین فشار خون ضعیف است.
بیماران باید از عوارض جانبی احتمالی اطلاع داشته و به آنها توصیه شود داروها را به صورت منظم و مداوم مطابق دستور تجویز شده مصرف کنند.
از مصرف همزمان رزرپین با مهار کننده های مونو آمین اکسیداز باید اجتناب شود و یا با احتیاط بسیار مورد استفاده قرار گیرد.
استفاده همزمان رزرپین و محرک های مستقیم و غیر مستقیم سیستم سمپاتیک باید به دقت تحت نظر قرار بگیرد.
رزرپین باید در مصرف همزمان با دیژیتال ها و کینیدین با احتیاط مورد استفاده قرار گیرد، زیرا بروز آریتمی قلبی محتمل است.
استفاده همزمان رزرپین با سایر داروهای ضد فشار خون، نیازمند بررسی دقیق دوز هر دو دسته دارو می باشد.

نکات قابل توصیه

قبل از مصرف رزرپین، اگر به آن حساسیت دارید، به پزشک یا داروساز خود بگویید. این محصول ممکن است حاوی مواد غیر فعال باشد که می تواند واکنش های آلرژیک و سایر مشکلات را ایجاد کند. برای اطلاعات بیشتر با داروساز خود صحبت کنید.
واکنش های حساسیتی شدید به این دارو نادر است. اما در صورت بروز علائم یک واکنش شدید آلرژیک ، از جمله: بثورات جلدی، خارش / تورم (به ویژه صورت / زبان / گلو)، سرگیجه شدید، مشکل تنفسی، سریعا به مرکز درمانی مراجعه نمایید.

این دارو در برخی از موارد موجب بروز افسردگی شده است. در صورت وجود علائم افسردگی، از جمله تغییرات ذهنی / خلقی (مانند ناراحتی شدید و مداوم ، افکار خودکشی)، مشکل در به خواب رفتن، از دست دادن اشتها، کاهش میل و توانایی جنسی، به پزشک خود اطلاع دهید.

اگر هر کدام از این عوارض جانبی نادر اما بسیار جدی را مشاهده کردید، به پزشک خود اطلاع دهید: ضربان قلب بسیار آهسته یا بسیارسریع یا نا منظم، خونریزی یا کبودی غیرمعمول، حرکات غیر عادی و غیر قابل کنترل (مانند لرزش)، سفتی عضلات.

اگر شرایط خاص پزشکی دارید، این دارو نباید استفاده شود. قبل از استفاده از این دارو، در صورت داشتن هر یک از شرایط زیر با پزشک یا داروساز خود مشورت کنید: افسردگی فعلی یا قبلی (به خصوص افسردگی همراه با افکار و اقدامات خودکشی)، زخم معده و روده، بیماری روده (کولیت اولسراتیو)، درمان با الکتروشوک.

دوز مصرفی براساس وضعیت پزشکی و پاسخ به درمان تجویز می شود. دوز خود را افزایش ندهید و یا این دارو را بیشتر از مقدار تجویز شده مصرف نکنید. در غیر این صورت خطر بروز عوارض جانبی جدی ممکن است افزایش یابد.

ممکن است چند هفته طول بکشد تا اثرات درمانی کامل این دارو را دریافت کنید. مصرف این دارو را حتی اگر احساس بهبودی داشته باشید همچنان ادامه دهید.

مصرف در بارداری
C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

دارو های مشابه
سیروسینگوپین , دیسرپیدین , دوکسازوسین , آلفوزوسین