آسبوتولول یک آنتاگونیست بتا آدرنرژیک انتخابی برای قلب با اثرات کم روی گیرنده های ریه می باشد. آسبوتولول اثرات پایدار کننده و شبه کینیدین بر ضربان قلب می شود و همچنین دارای فعالیت ذاتی خفیف سمپاتومیمتیک است.

آسبوتولول
مکانیسم اثر

آسبوتولول یک آنتاگونیست انتخابی گیرنده بتا ۱ است. فعال شدن گیرنده های بتا ۱ توسط اپی نفرین باعث افزایش ضربان قلب و فشارخون می شود و قلب اکسیژن بیشتری مصرف می کند. آسبوتولول با مهار گیرنده های بتا ۱ باعث کاهش ضربان قلب و فشار خون می شود.
بنابراین داروی آسبوتولول سبب معکوس کردن اثر اپی نفرین می شود. علاوه بر این بتا بلاکرها از آزادسازی رنین (هورمون ساخته شده توسط کلیه که منجر به انقباض عروق و افزایش فشار خون می شود) جلوگیری می کنند.

فارماکودینامیک

آسبوتولول یک مهار کننده انتخابی رسپتورهای بتا آدرنرژیک قلب است که اثرات ذاتی خفیف سمپاتومیمتیک در محدوده دوز درمانی اش دارد. به طورکلی بتا بلاکرها کار قلب را کاهش داده و باعث نظم بیشتر ضربان قلب می شوند.

آسبوتولول اثرات آنتاگونیستی کمتری بر رسپتورهای بتا ۲عروق محیطی دارد. شواهد حاکی است آسبوتولول در دوز پائین بیشتر از آتنولول و کمتر از پروپرانولول باعث انقباض برونش ها می شود.

فارماکوکینتیک

آسبوتولول به صورت خوراکی مصرف شده و به خوبی از مجاری گوارش جذب می شود و حدود ۴۰ درصد فراهمی زیستی دارد.

در خصوص حجم توزیع دارو اطلاعات دقیقی در دست نیست. اتصال پروتئینی دارو حدود ۲۶ درصد است و متابولیسم دارو در کبد انجام شده و متابولیت دیاستولول ایجاد می شود.

حذف ۳۰ تا ۴۰ درصد آسبوتولول از کلیه ها و ۵۰ تا ۶۰ درصد غیرکلیوی است که شامل ترشح مستقیم به درون روده ها و دفع از طریق صفرا می باششد.

نیمه عمر آسبوتولول حدود ۳ تا ۴ ساعت و متابولیت آن حدود ۸ تا ۱۳ ساعت است.

موارد مصرف آسبوتولول
فشار خون بالا , آریتمی قلبی , آنژین , پیشگیری از آنفارکتوس مجدد میوکارد

مقدار مصرف آسبوتولول

بزرگسالان

فشار خون بالا : ابتدا ۴۰۰ میلی گرم خوراکی در روز در ۱ تا ۲ دوز منقسم و در ادامه دوز نگهدارنده ۴۰۰ تا ۸۰۰ میلی گرم خوراکی در روز در ۲ دوز منقسم.

در برخی بیماران حتی ۲۰۰ میلی گرم روزانه آسبوتولول, فشار خون را کاملا کنترل می کند اما در برخی موارد شدید فشار خون ممکن است نیاز به دوزهای روزانه ۱۲۰۰ میلی گرم یا حتی افزودن داروی کمکی باشد.

**میزان انتخابیت این دارو برای گیرنده های بتا ۱ با افزایش دوز دارو کاهش می یابد.

آریتمی بطنی: دوز ابتدایی ۲۰۰ میلی گرم خوراکی ۲ بار در روز و دوز نگهدارنده ۶۰۰ تا ۱۲۰۰ میلی خوراکی روزانه.

موارد منع مصرف
نارسایی قلبی , برادی کاردی شدید , بلوک قلبی , شوک کاردیوژنیک , بلوک قلبی با درجه بالاتر از یک

نارسایی قلبی حاد
عوارض جانبی آسبوتولول
اضطراب , استفراغ , کاهش فشارخون , ناتوانی جنسی , خشکی چشم , خارش , سستی و رخوت , نارسایی قلبی , درد مفاصل , درد شکمی , درد پشت , التهاب ملتحمه۱ , شب ادراری , لوپوس اریتماتوز سیستمیک , فارنژیت , برادیکاردی , درد چشم

تداخلات دارویی
دروسپیرنون , گلی بوراید , گوانیتیدین , دولاسترون , دوکسازوسین , پروهنس , ترپروستینیل , پنبوتولول , لیپیودول , نبیوولول , اکس تریفیلین
• آگونیست های آلفا آدرنرژیک: احتمال افزایش واکنش های مربوط به هایپرتانسیون
• بلاک کننده های کانال کلسیمی و گلیکوزید های قلبی: افزایش اثرات مهاری بر هدایت در گره های قلبی
• دیورتیک ها : افزایش اثرات کاهنده فشارخون
• گلی بوراید: احتمال کاهش اثرات گلی بوراید در کاهش قند خون در مصرف با بتابلاکرها احتمالا به علت کاهش ترشح انسولین
• داروهای کاهنده فشارخون: احتمال کاهش بیشتر از حد نیاز فشار خون
هشدارها

واکنش های آنافیلاکتیک : در افراد دارای سابقه واکنش آنافیلاکتیک یا آلرژیک با احتیاط استفاده شود چراکه درمان آنافیلاکسی با اپی نفرین در این افراد ممکن است بی اثر باشد یا اثرات کمی داشته باشد.
بیماری های برونکواسپاسمی : به طور کلی این بیماران نباید بتابلاکرها را مصرف کنند اما در بیمارانی که به سایر درمان ها جواب نداده اند یا آن را تحمل نکرده اند دوز ابتدایی آسبوتولول به مقدار خیلی کم تجویز شده و با احتیاط و تحت نظارت پزشک ادامه درمان صورت گیرد و همزمان باید یک اسپری استنشاقی بتا ۲ آگونیست استنشاقی سریع اثر نیز در دسترس باشد تا در صورت لزوم مصرف شود.
اختلالات هدایتی : وجود مواردی مانند سندرم سینوس بیمار قبل از شروع درمان باید تحت نظر باشند.
دیابت: در بیماران مبتلا به اختلال دیابت ملیتوس باید با احتیاط مصرف شود چراکه علاوه بر احتمال کاهش قند خون, ممکن است علائم و نشانه های هشدار دهنده آن را نیز مخفی کند.
نارسایی قلبی: بتا بلاکرهای با خاصیت سمپاتومیمتیک ذاتی مانند داروی آسبوتولول, احتمالا باعث کاهش بهبود بیماران با نارسایی قلبی می شود و بایستی از مصرف آنها اجتناب شود و بتابلاکرهای فاقد این خاصیت که در مطالعات بالینی تایید شده اند استفاده شود.
اختلالات کبدی: با احتیاط در بیماران مبتلا به مشکلات کبدی استفاده شود.
اختلالات عروق مزانتریک : آسبوتولول می تواند علائم نارسایی شریانی را در این بیماران تسریع یا بدتر کند بنابراین مصرف آسبوتولول باید با احتیاط صورت گیرد و علائم انسداد شریانی به دقت تحت نظر باشد.
میاستنی گراویس: با احتیاط در این بیماران استفاده شود.
بیماری های عروق محیطی و بیماری رینود : آسبوتولول می تواند علائم نارسایی شریانی را در این بیماران تسریع یا بدتر کند بنابراین مصرف دارو باید با احتیاط صورت گیرد.
فئوکروموسایتوما : باید قبل از شروع بتابلاکرها در این بیماران از انسداد کافی گیرنده های آلفا ۱ اطمینان حاصل کرد.
پسوریازیس : بتابلاکرها ممکن است باعث تشدید یا بدتر شدن پسوریازیس شود اما دلایل آن کاملا مشخص نیست.
اختلالات روانپزشکی: در بیماران دارای سابقه این اختلالات باید با احتیاط مصرف شود. ممکن است باعث تشدید علائم افسردگی شود.
اختلالات کلیوی: در بیماران کلیوی باید با احتیاط استفاده شود خصوصا بیماران مسن چراکه در این بیماران حذف دیاستولول به ۲ تا ۳ برابر حد معمول زمان نیاز دارد.
اختلالات تیروئیدی: با مصرف آسبوتولول ممکن است علائم هایپرتیروئیدیسم مانند تاکیکاردی مخفی شود و قطع ناگهانی آن ممکن است باعث ایجاد طوفان تیروئیدی شود. تغییر در تست های عملکرد تیروئید نیز ممکن است ایجاد شود.

نکات قابل توصیه

در صورت وجود هرکدام از موارد زیر قبل از مصرف دارو با پزشک مشورت شود:

سابقه آلرژی به آسبوتولول یا ترکیبات آن و آلرژی به سایر داروها و در صورت وجود هر کدام از مشکلات : نارسایی قلبی شدید و ضربان قلب غیر طبیعی یا بسیار کند.
مصرف آسبوتولول نباید به یک باره قطع شود در غیر این صورت درد قفسه سینه بدتر می شود و حتی ممکن است حمله قلبی رخ دهد. در بیماری های قلبی خاصی این احتمال افزایش می یابد. برای کاهش عوارض جانبی دارو باید به آهستگی قطع شود.
تا زمان مشخص شدن اثرات دارو روی هوشیاری فرد, از رانندگی و کارهای دقیق اجتناب شود.
جهت کاهش احتمال سقوط در اثر افت ناگهانی فشار خون, حتما به آرامی نشست و برخاست صورت گیرد و در بالا رفتن از پله ها دقت شود.
نیاز است عملکرد خونی, ضربان قلب و فشارخون به صورت مداوم تحت کنترل باشد.
در طی درمان با این دارو الکل مصرف نشود.
ممکن است آسبوتولول باعث افت قند خون و از طرفی پوشیده شدن علائم افت قند شود بنابراین در صورت مصرف در بیماران دیابتی. بایستی قند خون به دقت تحت کنترل باشد.
در صورت مصرف این داروی آسبوتولول از مصرف سایر داروها و فراورده های گیاهی کاهنده فشارخون بدون مشورت با پزشک خودداری شود.
دربیماران با سن بالای ۶۵ سال احتمال ایجاد عوارض جانبی بیشتر است.
در صورت بارداری و شیردهی به علت احتمال آسیب به نوزاد باید تنها تحت نظر پزشک و با در نظر گرفتن فواید دارو در مقابل مضرات آن آسبوتولول مصرف شود.
دارو می تواند با غذا یا بدون غذا مصرف شده اما باید در یک ساعت خاص همه روزه مصرف شود و طبق دستور پزشک ادامه یابد و خودسرانه قطع نشود.
برای ایجاد بهترین اثربخشی ، باید داروی آسبوتولول کاملا منظم و طبق برنامه مصرف شود و دوزی فراموش نشود. در صورت فراموش کردن یک دوز، دارو باید بلافاصله استفاده شود ولی اگر تا دوز بعدی زمان زیادی باقی نیست از دوز فراموش شده صرف نظر شده و برنامه عادی مصرف دارو ادامه یابد و دوز دارو ۲ برابر نشود.

مصرف در بارداری
گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)

دارو های مشابه
آتنولول , پروپرانولول , سوتالول , لابتالول , متوپرولول , کارودیلول , بیزوپرولول , اسمولول , نبیوولول

اشکال دارو آسبوتولول