متوپرولول یک داروی بتا بلوکر می باشد که بر روی قلب و گردش خون اثر می گذارد .متوپرولول در درمان آنژین صدری و فشار خون بالا و پیشگیری از حمله قلبی بکار می رود.
متوپرولول
مکانیسم اثر
متوپرولول یک مسدودکننده انتخابی گیرنده آدرنرژیک بتا - ۱ می باشد. این اثر ترجیحی مطلق نیست. در غلظت های بالا ی پلاسما متوپرولول ، گیرنده های آدرنرژیک بتا-۲ را هم مهار می کندکه عمدتا در ساختار عضلانی ریه و عروق قرار دارند .
فارماکودینامیک
متوپرولول یک آنتاگونیست آدرنرژیک رقابتی و انتخابی بتا-۱ می باشد.متوپرولول مانند آتنولول دارای انحلال در چربی متوسط،عدم وجود فعالیت سمپاتومیمتیک داخلی و فعالیت ضعیف پایدارکننده غشائ می باشد.
فارماکوکینتیک
جذب متوپرولول سریع و کامل می باشد .حجم توزیع آن ۳.۲ تا ۵.۶ L/kg می باشد. پیوند متوپرولول به پروتئین کم ( ۱۰%) است.
متابولیسم متوپرولول کبدی است و عمدتا توسط CYP۲D۶ متابولیزه می شود.
دفع CYP۲D۶ بطور عمده توسط تغییر شکل در کبد صورت می پذیرد.
نیمه عمر متوپرولول حدود ۳ تا ۴ ساعت می باشد.
موارد مصرف متوپرولول
آنژین صدری , فشار خون بالا , انفارکتوس میوکارد
مقدار مصرف متوپرولول
برای پیشگیری از آنژین صدری :
بزرگسالان: دوز اولیه:
۱۰۰ میلی گرم خوراکی در ۱ یا ۲ دوز منقسم.دوز نگهدارنده: ۱۰۰ تا ۴۵۰ میلی گرم در روز.
فرم آهسته رهش با مقدار نهایی روزانه مشابه و بصورت تک دوز تجویز شود.
برای فشار خون بالا :
بزرگسالان:دوز اولیه: ۱۰۰ میلی گرم خوراکی در ۱ یا ۲ دوز منقسم.دوز نگهدارنده: ۱۰۰ تا ۴۵۰ میلی گرم در روز.
فرم آهسته رهش با مقدار نهایی روزانه مشابه و بصورت تک دوز تجویز شود.
موارد منع مصرف
ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن , برادیکاردی سینوسی , انسداد قلبی درجه دوم وسوم , شوک با منشائ قلبی , نارسایی قلبی جبران نشده , نارسایی قلبی , کاهش فشار خون سیستولیک کمتر از ۱۰۰mmHg
عوارض جانبی متوپرولول
سردرد۲ , بی خوابی , گیجی , استفراغ , واکنش های حساسیتی , بثورات جلدی , برادی کاردی , افسردگی , اسهال , تنگی تنفس , خارش شدید , افزایش فشارخون , سردرگمی , اسپاسم برونش , آنژین صدری
تداخلات دارویی
اورتیدین , ایپراتروپیوم بروماید , ایماتنیب , پروپیل تیواوراسیل , تئوفیلین , تادالافیل | قرص تادالافیل | قرص سیالیس , دروسپیرنون , دیگوکسین , سیناکلست , فینگولیمود , گادوپنتتات دی مگلومین , گادودیامید ( امنی اسکن) , ایبوپروفن , ایندومتاسین , پاروکستین , پیروکسیکام , دی هیدرو ارگوتامین , دیلتیازم , وراپامیل , فلوکستین , فنوباربیتال , گلی کلازید , لیدوکائین , هیدرالازین , رپاگلینید , سالبوتامول , سالمترول , سایمتیدین , سرترالین , سیتالوپرام , متی مازول , کلوزاپین , یوهمبین , اس سیتالوپرام , انسولین گلارژین , بیزوپرولول , ریتودرین , پگ اینترفرون آلفا ۲بی , گلی پیزاید , کوئتیاپین | کوتیاپین , پلی اتیلن گلیکول , دولاسترون , دی متیل فومارات , دوکسازوسین , پروهنس , ترپروستینیل , متی کلوتیازید , بوپروپیون + نالترکسون , پنبوتولول , لیپیودول , نبیوولول , اکس تریفیلین , متی پرانولول , فلوربتاپیر F۱۸
هشدارها
۱-بتابلوکرها مانند متوپرولول ، می توانند باعث کاهش قدرت انقباض میوکارد و نارسایی قلبی ناگهانی و شوک کاردیوژنیک شوند.اگر علائم نارسایی قلبی بروز کرد ، در صورت لزوم دوز دارو کاهش داده شود یا مصرف دارو قطع گردد.
۲-از قطع ناگهانی درمان با متوپرولول در بیماران عروق کرونری خودداری کنید زیرا می تواند سبب بروز تشدید علائم آنژین ، آنفارکتوس میوکارد ، آریتمی بطنی شود.
۳- در مصرف طولانی مدت با متوپرولول نباید قطع مصرف متداول قبل از اعمال جراحی بزرگ صورت پذیرد هرچند ممکن است در طی عمل و بیهوشی عمومی تداخلاتی ایجادکند.
۴-با مصرف متوپرولول ممکن است برادی کاردی شامل وقفه ضربان قلب ، بلوک قلبی و ایست قلبی رخ دهد که در بیماران دارای بلوک قلبی درجه اول ، اختلال عملکرد گره سینوسی این احتمال بالا می رود.اندازه گیری نبض و ضربان قلب در حین مصرف متوپرولول الزامی است . در صورت وقوع برادی کاردی دوز متوپرولول کاهش داده شود یا مصرف آن متوقف گردد.
۵-بیماران دارای بیماری برونکواسپاتیک بطور کلی نباید از بتابلوکر ها از جمله متوپرولول استفاده کنند.
۶- در بیماران مبتلا به دیابت ، با مصرف متوپرولول ممکن است علائم افت قند خون پوشانده شود.
۷-اگر متوپرولول باید در فئوکروموسیتوما تجویز شودابتدا باید قبل از مصرف متوپرولول یک آلفا بلوکر تجویز شود. تجویز متوپرولول بتنهایی در فئوکروموسیتوما باعث افزایش فشار خون می شود.
۸- در صورت بروز افسردگی مصرف متوپرولول قطع گردد.
۹- در صورت اختلال عملکرد کلیه دوز مصرفی متوپرولول کاهش داده شود.
نکات قابل توصیه
ا- به بیماران توصیه کنید مصرف متوپرولول بصورت منظم و مداوم صورت پذیرد.متوپرولول را همراه غذا یا بلافاصله پس از صرف غذا میل کنید.در صورت فراموش کردن یک نوبت ، نوبت بعدی را دو برابر نکنید و از مصرف دوز فراموش شده چشم پوشی کنید.از قطع مصرف خودسرانه متوپرولول بپرهیزید.
۲-تا زمان عادت کردن داروی متوپرولول از انجام کارهایی که نیاز به هوشیاری دارند مانند کار با ماشین آلات و رانندگی خودداری کنید .
۳-در حین مصرف متوپرولول هر گونه اختلال در تنفس را به پزشک خود اطلاع دهید.
۴-پزشک و دندانپزشک خود را قبل از انجام هرگونه عمل جراحی از مصرف کردن متوپرولول آگاه کنید.
مصرف در بارداری
C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام میدهد. )
دارو های مشابه
آتنولول , لابتالول , بیزوپرولول , آسبوتولول , پیندولول , اسمولول , متی کلوتیازید , نبیوولول