پروپافنون یک داروی آنتی آریتمی از کلاس ۱C می باشد که دارایاثرات بی حسی موضعی و اثرتثبیت کنندگی مستقیم برغشاهای میوکاردیال است .
پروپافنون
مکانیسم اثر

پروپافنون ورود یون سدیم را به سلول های میوکارد و رشته‌های پورکنژ کاهش می‌دهد و در نتیجه کانال های سدیمی فعال مهار و موجب کاهش خودکاری قلب شده و هدایت و تحریک پذیری را مهار می کند, همچنین طول دوره تحریک پذیری را طولانی می کند .
این دارو دارای اثرات ضعیف مسدود کننده ی گیرنده بتا آدرنرژیک و کانال کلسیم نیز می باشد.
فارماکودینامیک

پروپافنون ورود یون سدیم را به سلول های میوکارد و رشته های پورکنژ کاهش می دهد. از طرفی اثرات ضعیف مسدود گیرنده بتا آدرنرژیک هم داراست.
این دارو با کند کردن شیب صعودی پتانسیل عمل مرحله صفر دپلاریزاسیون , سرعت انتقال را در گره دهلیزی بطنی , سیستم پورکنژ و سیستم هدایتی داخل بطنی کند کرده و دوره تحریک پذیری گره دهلیزی بطنی را طولانی می کند.
فارماکوکینتیک

• پروپافنون به صورت خوراکی مصرف شده و تقریبا به طور کامل جذب می شود.
• حدود ۳.۵ ساعت طول می کشد تا به حداکثر غلظت پلاسمایی برسد .
• اتصال پروتئینی دارو بسیار زیاد است. این دارو تحت متابولیسم گسترده عبور اول کبدی قرار می گیرد.
• پروپافنون در کبد به سرعت توسط آنزیم های سیتوکروم متابولیزه شده و نیمه عمر حذفی حدود ۱۰-۲ ساعت دارد.
• دفع آن اساسا از طریق صفرا به مدفوع به صورت متابولیت است و کمتر از ۱ درصد آن هم به صورت تغییر نیافته از طریق ادرار و مدفوع دفع می شود.
موارد مصرف پروپافنون
آریتمی بطنی , فیبریلاسیون دهلیزی , فلوتر دهلیزی , تاکیکاردی فوق بطنی

مقدار مصرف پروپافنون

- فیبریلاسیون دهلیزی :
ابتدا ۱۵۰ میلی گرم خوراکی از قرص سریع رهش هر ۸ ساعت (یا ۲۲۵ میلی گرم از کپسول آهسته رهش هر ۱۲ ساعت ) در ادامه بسته به پاسخ بیمار پس از گذشت حداقل ۳تا ۴ روز، دوز دارو افزایش می یابد تا به ۲۲۵ میلی گرم هر ۸ ساعت روزانه از قرص سریع رهش برسد.
در صورت لزوم دوز دارو تا نهایتا ۳۰۰ میلی گرم هر ۸ ساعت روزانه میتواند افزایش یابد. ( بعد از ۵ روز از شروع درمان میتوان ۳۲۵ میلی گرم از فراورده آهسته رهش را هر ۱۲ ساعت استفاده کرد که در صورت لزوم میتواند به ۴۲۵ میلی گرم هر ۱۲ ساعت افزایش یابد).
- فلوتر دهلیزی :
ابتدا ۱۵۰ میلی گرم خوراکی از قرص سریع رهش هر ۸ ساعت (یا ۲۲۵ میلی گرم از کپسول آهسته رهش هر ۱۲ ساعت ) در ادامه بسته به پاسخ بیمار پس از گذشت حداقل ۳تا ۴ روز، دوز دارو افزایش می یابد تا به ۲۲۵ میلی گرم هر ۸ ساعت روزانه از قرص سریع رهش برسد.
در صورت لزوم دوز دارو تا نهایتا ۳۰۰ میلی گرم هر ۸ ساعت روزانه میتواند افزایش یابد. ( بعد از ۵ روز از شروع درمان میتوان ۳۲۵ میلی گرم از فراورده آهسته رهش را هر ۱۲ ساعت استفاده کرد که در صورت لزوم میتواند به ۴۲۵ میلی گرم هر ۱۲ ساعت افزایش یابد).
- تاکیکاردی بطنی :
ابتدا ۱۵۰ میلی گرم خوراکی از قرص سریع رهش هر ۸ ساعت (یا ۲۲۵ میلی گرم از کپسول آهسته رهش هر ۱۲ ساعت ) در ادامه بسته به پاسخ بیمار پس از گذشت حداقل ۳تا ۴ روز،دوز دارو افزایش می یابد تا به ۲۲۵ میلی گرم هر ۸ ساعت روزانه از قرص سریع رهش برسد.
در صورت لزوم دوز دارو تا نهایتا ۳۰۰ میلی گرم هر ۸ ساعت روزانه میتواند افزایش یابد. ( بعد از ۵ روز از شروع درمان میتوان ۳۲۵ میلی گرم از فراورده آهسته رهش را هر ۱۲ ساعت استفاده کرد که در صورت لزوم میتواند به ۴۲۵ میلی گرم هر ۱۲ ساعت افزایش یابد).
- سندرم ولف پارکینسون- وایت :
ابتدا ۱۵۰ میلی گرم خوراکی از قرص سریع رهش هر ۸ ساعت (یا ۲۲۵ میلی گرم از کپسول آهسته رهش هر ۱۲ ساعت ) در ادامه بسته به پاسخ بیمار پس از گذشت حداقل ۳تا ۴ روز، دوز دارو افزایش می یابد تا به ۲۲۵ میلی گرم هر ۸ ساعت روزانه از قرص سریع رهش برسد.
در صورت لزوم دوز دارو تا نهایتا ۳۰۰ میلی گرم هر ۸ ساعت روزانه میتواند افزایش یابد. ( بعد از ۵ روز از شروع درمان میتوان ۳۲۵ میلی گرم از فراورده آهسته رهش را هر ۱۲ ساعت استفاده کرد که در صورت لزوم میتواند به ۴۲۵ میلی گرم هر ۱۲ ساعت افزایش یابد).
موارد منع مصرف
نارسایی قلبی , حساسیت مفرط به دارو , سایر اختلالات هدایتی قلب , شوک کاردیوژنیک , سندرم بروگادا , برادیکاردی , هایپوتانسیون , بیماری های شدید انسدادی ریه , اختلالات الکترولیتی

عوارض جانبی پروپافنون
تهوع , سردرد۲ , خشکی دهان , یبوست , استفراغ , تاری دید , سرگیجه , اسهال , ضعف , وزوزگوش , اختلالات گوارشی , خستگی , هماچوری , طعم غیر طبیعی , بلاک گره AV درجه یک , اختلال هدایتی قلب در مبتلایان به آریتمی بطنی , عفونت تنفسی فوقانی , اکیموز , اختلال در تست های کبدی

تداخلات دارویی
پاروکستین , آمیودارون , اریترومایسین , ایمی پرامین , دسیپرامین , ریفامپین , سایمتیدین , فنوباربیتال , لیدوکائین , وارفارین , کتوکونازول , کینیدین | کوئینیدین , سیکلوسپورین , فلوکستین , اورلیستات , دورزولامید +تیمولول , پگ اینترفرون آلفا ۲بی , ساکویی ناویر | ساکیناویر , ریتوناویر , اسپارفلوکساسین , تورمیفن , وندتانیب , تلیترومایسین , دولاسترون , فنین دیون | فنیندیون , اینوتوزوماب , دوفتیلید , بپریدیل , ومورافنیب , پروبوکول , تیپراناویر , الیگلوستات , ادوکسابان , بتریکسابان , جمتوزومب , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , کوبیسیستات , ریوسیگوآت , برتیلیوم , لنواتینیب , بداکیلین , انترکتینیب , لوپیناویر + ریتوناویر , تالازوپاریب , آسوناپرویر , فیداکسومیسین
هشدارها

پروپافنون ممکن است باعث ایجاد یا بدتر شدن آریتمی شود .
- برخی از تاثیرات پروآریتمیک شامل مرگ ناگهانی و آریتمی های بطنی تهدیدکننده حیات( مانند فیبریلاسیون بطنی, تاکیکاردی بطنی, آسیستول و تورست دپوینت) می باشد, بنابراین بررسی های الکتروکاردیوگرافی پیش از شروع دارو و به صورت دوره ای برای سنجش اثربخشی و نیز عوارض احتمالی باید انجام شود. ( پروپافنون فاصله QRS را طولانی میکند بنابراین تشخیص تغییرات QT احتیاج به دقت فراوان دارد. )
- سندرم بروگادا ممکن است بعد از مصرف پروپافنون بروز کند. بنابراین باید بعد از شروع پروپافنون الکتروکاردیوگرافی انجام شود و در صورت وجود شواهدی مبنی بر سندرم بروگادا , دارو قطع شود.
- در صورت نیاز به تغییر داروی آنتی آریتمیک کلاس ۱A و۳ به پروپافنون, بایستی تجویز پروپافنون بعد از گذشت ۵ نیمه عمر از سایر داروهای آنتی آریتمیک انجام شود.
- پروپافنون توسط آنزیم های سیتوکروم اکسیداز متابولیزه می شود. بنابراین داروهای مهار کننده این آنزیم غلظت پروپافنون را در خون افزایش می دهند.
- پروپافنون با کاهش هدایت دهلیزی بطنی قلب ممکن است باعث بلاک AV شود . از طرفی PR و QRS نیز به صورت وابسته به دوز افزایش می یابند . بنابراین در بیمارانی که اختلال هدایتی قلب دارند پروپافنون کاربرد ندارد مگر در مواردی که بیمار دارای ضربان ساز (پیس میکر) می باشد.
- مواردی از آگرانولوسیتوز طی ۲ ماه ابتدایی شروع پروپافنون گزارش شده است که با قطع دارو طی مدت ۱۴ روز برطرف می شود.
- پروپافنون به صورت گسترده در کبد متابولیزه می شود و در اختلالات کبدی, فراهمی زیستی دارو تا ۷۰ درصد افزایش می یابد در برابر ۳ تا ۴۰ درصد در افراد سالم.
- به علت دفع ادراری دارو عملکرد کلیه ها بایستی پایش شود.
- در بیماران مبتلا به میاستنی گراویس, مصرف داروی پروپافنون بیماری را تشدید می کند.
نکات قابل توصیه

- در صورت وجود هرکدام از موارد زیر قبل از مصرف دارو با پزشک مشورت شود:
- سابقه آلرژی به دارو یا ترکیبات آن و علائمی که ایجاد شده است. سابقه مشکلات ریوی, سندرم بورگادا, اختلالات الکترولیتی خون, افت فشارخون, حمله اخیر قلبی, بلاک قلبی, ضربان قلب آهسته، نارسایی قلبی, میاستنی گراویس و سابقه مصرف داروهای ضد آریتمی و بارداری یا شیردهی.
- در صورت بروز علائم زیر حین مصرف دارو با پزشک مشورت شود:
- علائم واکنش آلرژیک ( راش پوستی, کهیر, خارش, اشکال در تنفس, سرفه, ادم صورت و زبان) و علائم عفونت (تب, لرز, گلودرد, درد سینوس و گوش, سرفه, افزایش خلط یا تغییر رنگ آن, درد هنگام دفع ادرار , آفت و زخم هایی که بهبود نمی یابند).
- در صورت داشتن دستگاه ضربان ساز( پیس میکر) به پزشک اطلاع داده شود.
- قبل از شروع دارو و همزمان با مصرف دارو بصورت دوره ای بررسی الکتروکاردیوگرافی باید انجام شود.
- در طی مصرف دارو از مصرف گریپ فروت اجتناب شود.
- دارو را می توان با یا بدون غذا مصرف کرد.
- برای اثربخشی بهتر بایستی دارو کاملا مطابق برنامه استفاده شود و در صورت فراموش کردن یک دوز دارو, از دوز فراموش شده صرف نظر شده و برنامه عادی مصرف دارو ادامه یابد و دوز دارو ۲ برابر نشود.
مصرف در بارداری
C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

دارو های مشابه
فلکاینید | فلکایینید , کینیدین | کوئینیدین