آدنوزین یک نوکلئوزید است که از آدنین و دئوکسی ریبوز تشکیل شده است. آدنوزین یا مشتقات آن علاوه بر اینکه از اجزای تشکیل دهندهDNA و RNA هستند نقش های مهم بیولوژیکی دیگری نیز ایفا می کنند. آدنوزین خود یک انتقال دهنده عصبی است.
ادنوزین
فارماکودینامیک
آدنوزین یک نوکلئوزید طبیعی درون زاد است که در همه سلول های بدن وجود دارد و از نظر شیمیایی به سایر داروهای ضد آریتمی مرتبط نیست.
آدنوزین اثرات فارماکولوژیک خود را با فعال کردن گیرنده های پورینی (آدنوزین A۱ و A۲ سطح سلولی) اعمال می کند و همچنین سبب اتساع عضلات صاف عروقی از طریق کاهش جذب کلسیم به وسیله مهار ورود آهسته کلسیم به داخل سلولی و فعال سازی آدنیلات سیکلاز در سلول های عضله صاف می شود.
آدنوزین می تواند تونیسیته عروق را با تنظیم انتقال عصبی سمپاتیک کاهش دهد. این دارو همچنین دارای اثرات کرونوتروپیک و اینوتروپیک منفی بر قلب توسط کاهش زمان هدایت گره AV و قطع مسیرهای برگشتی گره AV می شود.
آدنوزین در بسیاری از بسترهای عروقی، وازودیلاتوری قوی است، اما در شریانچه آوران کلیه و ورید های کبدی انقباض ایجاد می کند. این دارو یک کاهش خفیف تا متوسط را در فشار سیستولیک، دیاستولیک و فشار خون متوسط شریانی و یک افزایش رفلکسی در ضربان قلب ایجاد می کند.
آدنوزین به طور رقابتی با متیل گزانتین هایی از قبیل کافئین و تئوفیلین آنتاگونیزه می شود و توسط مسدود کننده های انتقال نوکلئوزیدی مانند دی پیریدامول تقویت می شود. آدنوزین توسط آتروپین مسدود نمی شود.
فارماکوکینتیک
نیمه عمر : <۱۰ثانیه
مدت زمان عملکرد : < ۱۰ ثانیه
شروع اثر : ۲۰-۳۰ ثانیه
متابولیسم : خون و بافت؛ دآمینه شده و تبدیل به اینوزین و پس از آن به هیپوگزانتین تبدیل می گردد؛ آدنوزین همچنین در سلول های خونی تحت فسفریلاسیون قرار گرفته و تبدیل به آدنوزین مونوفسفات (AMP) می شود.
متابولیت ها : اینوزین، هیپوگزانتین،AMP (غیر فعال)
پاک سازی کلی بدن از دارو : ۳۰ ثانیه
موارد مصرف ادنوزین
به عنوان درمان اولیه برای رفع تاکیکاردی فوق بطنی پراکسیسمال (PVST) , یک داروی انتخابی برای رفع تاکیکاردی فوق بطنی پایدار و پیچیده (SVT) , به عنوان عامل کمکی به تالوس کلراید TI ۲۰۱ در اسکینتیگرافی (تست استرس تالیوم) در بیمارانی که به اندازه کافی قادر به انجام فعالیت ورزشی نیستند , جهت کمک به ارزیابی بالینی برای ثبت یک تشخیص اختصاصی از SVT پایدار و پیچیده
مقدار مصرف ادنوزین
آدنوزین به صورت تزریق داخل وریدی سریع استفاده می شود.
بزرگسالان
* دوز اولیه: ۶ میلی گرم به صورت تزریق سریع داخل وریدی (در طی یک دوره ۱-۲ ثانیه).
* تکرار تجویز: اگر اولین دوز در طی ۱-۲ دقیقه منجر به حذف تاکیکاردی فوق بطنی نشود، ۱۲ میلی گرم باید به صورت تزریق سریع داخل وریدی تجویز شود. این دوز ۱۲ میلی گرم ممکن است در صورت لزوم یک بار دیگر نیز تکرار شود.
اطفال
دوزهای مورد استفاده در نوزادان، کودکان و نوجوانان معادل دوز بزرگسالان است که به تناسب وزن شان، تعیین دوز در موردشان انجام می گیرد.
کودکان با وزن بدن کمتر از ۵۰ کیلوگرم:
* دوز اولیه: از ۰.۰۵ تا ۰.۱ میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن داخل وریدی سریع به صورت مرکزی یا محیطی داده می شود. یک سرم سالین باید به دنبال آن تزریق شود
* تکرارتجویز: اگر PSVT در عرض ۱-۲ دقیقه رفع نشود، تزریق بولوس اضافی آدنوزین را می توان در دوزهای بیشتر افزایش داد. این روند باید ادامه یابد تا زمانی که ریتم سینوسی ایجاد شود یا حداکثر دوز ۰.۳ میلی گرم بر کیلوگرم استفاده شود.
* اطفال با وزن بدن ≥ ۵۰ کیلوگرم: دوز بزرگسالان را تجویز کنید.
دوزهای بیشتر از ۱۲ میلی گرم برای بیماران بزرگسال و کودکان توصیه نمی شود.
محصولات دارویی تزریقی باید قبل از تجویز از لحاظ وجود ذره و تغییرات رنگی بررسی شوند.
موارد منع مصرف
ازدیاد حساسیت ثابت شده , بلوک A-V درجه دو یا سه , بیماری گره سینوسی، مانند سندرم سینوس بیمار یا برادی کاردی علامت دار
بلوک A-V درجه دو یا سه (به استثنای بیماران دارای ضربان ساز مصنوعی ) - بیماری گره سینوسی، مانند سندرم سینوس بیمار یا برادی کاردی علامت دار (به جز در بیماران دارای ضربان ساز مصنوعی) -
عوارض جانبی ادنوزین
تری گلیسرید , بی حسی , تهوع , درد قفسه سینه , گیجی , تاری دید , گرگرفتگی , سرگیجه , تپش قلب , تعریق , طعم فلزی در دهان , سوزش , گرفتگی گلو , فشار خون پایین , ناراحتی قفسه سینه , مشکل در تنفس , سوزش در بازوها , هراس , فشار سر , افزایش شدت تنفس , سنگین بودن بازوان، گردن و درد پشت , فشار در کشاله ران
تداخلات دارویی
آمینوفیلین , دیگوکسین , دیپیریدامول , آناگریلید , ترفنادین , مزوریدازین , اسیمرتینیب , وندتانیب , دولاسترون , زیپراسیدون , دوفتیلید , بپریدیل , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , بداکیلین , نیکوتین
هشدارها
از آدنوزین استفاده نکنید چنانچه:
۱. به هر جزئی از فراورده دارو آلرژی دارید
۲. انسداد قلبی درجه ۲ یا درجه ۳ دارید و ضربان ساز مصنوعی ندارید
۳. بیماری گره سینوسی دارید (به عنوان مثال سندرم سینوس بیمار) دارید و ضربان ساز مصنوعی ندارید
۴. مشکلات خاص تنفسی دارید (مثل آسم)
در صورتی که هر یک از این موارد را داشتید، با پزشک یا ارائه دهنده خدمات بهداشتی خود تماس بگیرید.
مصرف در بارداری
C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام میدهد. )
دارو های مشابه
ایوابرادین