افدرین یک آگونیست آلفا و بتا آدرنرژیک است که ممکن است سبب آزاد شدن نوراپی نفرین گردد. از داروی افدرین در درمان بسیاری از اختلالات شامل آسم، نارسایی قلبی، رینیت و بی اختیاری ادرار و به خاطر اثر تحریکی اش بر سیستم عصبی مرکزی، در درمان نارکولپسی و افسردگی استفاده می شود.
افدرین
مکانیسم اثر

افدرین یک آمین سمپاتومیمتیک است - یعنی مکانیسم اصلیش وابسته به اثرات مستقیم و غیر مستقیم آن بر روی گیرنده آدرنرژیک که بخشی از سیستم عصبی سمپاتیک است، می باشد. افدرین فعالیت گیرنده نورآدرنرژیک پس سیناپسی را به طور مستقیم از طریق فعال کردن مستقیم گیرنده های آلفا و بتا پس سیناپسی افزایش می دهد، اما عمده اثر داروی افدرین ناشی از ناتوانی نورون پیش سیناپسی در تشخیص آدرنالین یا نورآدرنالین واقعی از افدرین است.
تصور می شود اثر افدرین به عنوان یک آگونیست در بیشتر گیرنده های نورآدرنالین و توانایی آن برای افزایش آزادسازی دوپامین و به میزان کمتر سروتونین از طریق همان مکانیسم، نقش مهمی در مکانیسم عمل آن دارد.

فارماکودینامیک

داروی افدرین از نظر ساختاری شبیه به مشتقات آمفتامین و متامفتامین است. از نظر شیمیایی، یک آلکالوئید مشتق شده از گیاهان مختلف در گونه Ephedra (خانواده Ephedraceae) است. افدرین عمدتا با افزایش فعالیت نورآدرنالین بر گیرنده های آدرنرژیک عمل می کند.
فارماکوکینتیک

جذب : ۸۵%

شروع اثر : سریع در فرم وریدی و ۱۰ تا ۲۰ دقیقه در فرم عضلانی

طول اثر : ۳-۶ ساعت در فرم خوراکی و ۶۰ دقیقه در فرم وریدی و زیرجلدی

متابولیسم : به مقدار حداقل در کبد متابولیزه می شود.

نیمه عمر : ۲.۵-۳.۶ ساعت

دفع : ادراری (۶۰-۷۷%)

موارد مصرف افدرین
هایپوتانسیون , برونکواسپاسم , میاستنی گراویس , سندرم استوکس آدامز , نارکولپسی

مقدار مصرف افدرین

بزرگسالان

هایپوتانسیون:

عضلانی یا زیرجلدی: ابتدا ۲۵ تا ۵۰ میلی گرم افدرین و در صورت نیاز دوز دارو را هر ۵ تا ۱۰ دقیقه تکرار کنید ولی دوز کلی بیش از ۵۰ میلی گرم نشود.

وریدی: ابتدا ۵ تا ۲۵ میلی گرم افدرین وریدی یکجا و در صورت نیاز دوز دارو را هر ۵ تا ۱۰ دقیقه تکرار کنید ولی دوز کلی بیش از ۵۰ میلی گرم نشود.

*آمپول افدرین را قبل از تزریق وریدی باید توسط رقیق سازی با دکستروز ۵ درصد یا سدیم کلراید ۰.۹ درصد به غلظت ۵ میلی گرم در میلی لیتر رساند.

برونکواسپاسم:

عضلانی یا زیرجلدی: ابتدا ۲۵ تا ۵۰ میلی گرم افدرین و در صورت نیاز دوز دارو را هر ۵ تا ۱۰ دقیقه تکرار کنید ولی دوز کلی بیش از ۵۰ میلی گرم نشود.

وریدی: ابتدا ۵ تا ۲۵ میلی گرم افدرین وریدی یکجا و در صورت نیاز دوز دارو را هر ۵ تا ۱۰ دقیقه تکرار کنید ولی دوز کلی بیش از ۵۰ میلی گرم نشود.

*آمپول افدرین را قبل از تزریق وریدی باید توسط رقیق سازی با دکستروز ۵ درصد یا سدیم کلراید ۰.۹ درصد به غلظت ۵ میلی گرم در میلی لیتر رساند.

میاستنی گراو:

عضلانی یا زیرجلدی: ابتدا ۲۵ تا ۵۰ میلی گرم و در صورت نیاز دوز را هر ۵ تا ۱۰ دقیقه تکرار کنید ولی دوز کلی بیش از ۵۰ میلی گرم نشود.

وریدی: ابتدا ۵ تا ۲۵ میلی گرم وریدی یکجا و در صورت نیاز دوز را هر ۵ تا ۱۰ دقیقه تکرار کنید ولی دوز کلی بیش از ۵۰ میلی گرم نشود.

* آمپول افدرین را قبل از تزریق وریدی باید توسط رقیق سازی با دکستروز ۵ درصد یا سدیم کلراید ۰.۹ درصد به غلظت ۵ میلی گرم در میلی لیتر رساند.

نارکولپسی:

عضلانی یا زیرجلدی: ابتدا ۲۵ تا ۵۰ میلی گرم افدرین و در صورت نیاز دوز دارو را هر ۵ تا ۱۰ دقیقه تکرار کنید ولی دوز کلی بیش از ۵۰ میلی گرم نشود.

وریدی: ابتدا ۵ تا ۲۵ میلی گرم افدرین وریدی یکجا و در صورت نیاز دوز را هر ۵ تا ۱۰ دقیقه تکرار کنید ولی دوز کلی بیش از ۵۰ میلی گرم نشود.

*آمپول افدرین را قبل از تزریق وریدی باید توسط رقیق سازی با دکستروز ۵ درصد یا سدیم کلراید ۰.۹ درصد به غلظت ۵ میلی گرم در میلی لیتر رساند.

کودکان:

هایپوتانسیون، برونکواسپاسم، میاستنی گراو، نارکولپسی:

۰.۵ میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن یا ۱۶.۷میلی گرم بر متر مربع از سطح بدن به صورت زیر جلدی یا عضلانی هر ۴ تا ۶ ساعت

موارد منع مصرف
دیابت , پرفشاری خون , تیروتوکسیکوز , حساسیت مفرط به این دارو , بی هوشی با هالوتان , بارداری با فشار خون بالای ۸۰/۱۳۰

عوارض جانبی افدرین
بی خوابی , تهوع , استفراغ , سرگیجه , تپش قلب , تاکی کاردی , برادیکاردی , فشار خون واکنشی , اكتوپی های بطنی , تغييرات ريتم و سرعت ضربان قلب

تداخلات دارویی
بوپروپیون , ترامادول , دی هیدرو ارگوتامین , ارگوتامین , دروسپیرنون , سلژیلین , سیبوترامین , مکلوبماید , تولازولین , رزرپین , ایزوکربوکسازید , راساژیلین (رازاگیلین) , دوکساپرام , دروکسی دوپا , کلرپروتیکسن
TCAs، افزایش پاسخ بدن به منقبض کننده های عروقی سمپاتومیمتیک
بوپروپیون، مواد حاجب ید دار داخل نخاعی، ترامادول: افزایش ریسک تشنج
ارگوتامین و دی هیدروارگوتامین: هم افزایی در اثرات افزاینده فشار خون افدرین
MAOIs: افزایش ریسک واکنش های پرفشاری شدید خون و بالا رفتن دمای بدن
هشدارها

هنگام تزریق افدرین سولفات در بیماران مبتلا به بیماری قلبی، آنژین صدری، دیابت، هیپرتیروئیدیسم، هایپرتروفی پروستات یا پرفشاری خون و بیماران دریافت کننده دیجیتال ها، باید مراقبت ویژه ای صورت گیرد.
استفاده طولانی مدت از داروی افدرین ممکن است یک سندروم شبیه حالت اضطراب ایجاد کند.
تحمل به افدرین سولفات ممکن است ایجاد شود، اما قطع موقت دارو، اثر اصلی آن را باز می گرداند.
مواردی از پرفشاری خونی پس از زایمان و سکته مغزی در پی تجویز همزمان وازوپرسورهایی نظیر افدرین عوامل اکس توسیک مانند متیل ارگونوین گزارش شده است. در صورت نیاز به مصرف همزمان این داروها بیمار را به دقت پایش نمایید.
هنگامی که از افدرین برای پیشگیری از هایپوتانسیون استفاده شد سبب افزایش بروز هایپرتانسیون گردید نسبت به زمانی که برای درمان هایپوتانسیون تجویز شد.

نکات قابل توصیه

افدرین را مصرف نکنید اگر:

-به این دارو حساسیت دارید

-آسم دارید

-در دوره ی مصرف یک مهارکننده مونوآمین اکسیداز (به عنوان مثال فنلزین) هستید یا ۱۴ روز قبل یک مهارکننده مونوآمین اکسیداز مصرف کرده اید.

افدرین ممکن است سبب سرگیجه شود. بنابراین تا از بین رفتن کامل اثرات دارو از رانندگی و انجام فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری دارند خودداری کنید.

افدرین ممکن است بر میزان قند خون شما تاثیر بگذارد. بنابراین مصرف آن در افراد دیابتی باید با کنترل مرتب قند خون صورت گیرد.

مصرف در بارداری
C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

دارو های مشابه
اپی نفرین , نوراپی نفرین , سودوافدرین , فنیل پروپانولامین