آمینوکاپروئیک اسید Aminocaproic Acid
آمینو کاپروئیک اسید متعلق به گروهی از داروها به نام آنتی فیبرینولیتیک ها می باشد. داروی آمینو کاپروئیک اسید برای کمک به کنترل خونریزی در شرایطی به کار می رود که خون از طریق مسیرهای معمول خود نمی تواند لخته شده و خونریزی را کنترل کند.
عملکرد آمینو کاپروئیک اسید از طریق مهار فعال کننده های پلاسمینوژن که دارای ویژگی های فیبرینولیتیک هستند انجام می شود.
این دارو در درمان خونریزی و نیز پیشگیری از خونریزی در شرایطی از جمله خونریزی ناشی از افزایش فیبرینولیز خون و خونریزی پس از عمل جراحی استفاده می شود.
آمینوکاپروئیک اسید
مکانیسم اثر
آمینو کاپروئیک اسید به طور رقابتی فعال سازی پلاسمینوژن را مهار می کند، در نتیجه تبدیل پلاسمینوژن به پلاسمین (فیبرینولیزین) کاهش می یابد. پلاسمین آنزیمی است که لخته های فیبرین و همچنین فیبرینوژن و سایر پروتئین های پلاسما مانند فاکتورهای پیش انعقادی V و VIII را تجزیه می کند.
آمینو کاپروئیک اسید به طور مستقیم فعالیت پروتئولیتیک پلاسمین را مهار می کند، اما برای مهار پلاسمین در مقایسه با کاهش تولید پلاسمین نیاز به دوز بیشتری است.
فارماکودینامیک
آمینو کاپروئیک اسید به عنوان یک آنتی فیبرینولیتیک عمل می کند. این دارو یکی از مشتقات اسید آمینه لیزین می باشد. به نظر می رسد اثرات مهار کننده فیبرینولیز آمینو کاپروئیک اسید عمدتا از طریق مهار فعال کننده های پلاسمینوژن و به میزان کمتر از طریق فعالیت ضد پلاسمین انجام می شود.
این دارو ممکن است به عنوان یک عامل پیشگیری احتمالی برای بیماری عروق مد نظر باشد، زیرا احتمالا از ایجاد لیپوپروتئین(a)، که عاملی خطرساز برای بیماری عروق است ,جلوگیری می کند
فارماکوکینتیک
جذب: جذب سیستمیک سریعی دارد
حجم توزیع : لیتر ۲۳.۱ ± ۶.۶
اتصال پروتئینی:
۷۱ - ۸۹ درصد به پروتئین های پلاسما متصل می شود.
نیمه عمر: ۲ساعت
متابولیسم:
۶۵ درصد دوز دریافتی بدون تغییر در ادرار دفع می شود و ۱۱ درصد دوز احتمالا به آدیپیک اسید متابولیزه می شود.
دفع : در مصرف خوراکی یا تزریقی، دفع ادراری عمده ترین راه دفع این دارو می باشد.
موارد مصرف آمینوکاپروئیک اسید
کنترل خونریزی
مقدار مصرف آمینوکاپروئیک اسید
خونریزی فیبرینولیتیک:
دوز اولیه: ۴ تا ۵ گرم تزریقی یا خوراکی در طی ۱ ساعت، سپس ۱-۱.۲۵ گرم خوراکی هر ۱۲ ساعت یا
انفوزیون پیوسته داخل رگ به میزان ۱ گرم در ساعت. ادامه تا ۸ ساعت یا تا زمانی که خونریزی کنترل شود تا حداکثر ۳۰ گرم در روز
کنترل خونریزی همراه با کاهش شدید پلاکت ها:
دوز اولیه: ۱۰۰ میلی گرم بر کیلوگرم تزریق داخل رگ در طی ۳۰-۶۰ دقیقه؛ حداکثر ۵ گرم
دوز نگهدارنده: ۱ تا ۴ گرم خوراکی یا تزریقی هر ۸ - ۴ ساعت ؛ حداکثر تا ۲۴ گرم در روز
موارد منع مصرف
زمانی که فرآیند های فعال لخته سازی و انعقاد منتشره داخل عروقی در جریان باشد
عوارض جانبی آمینوکاپروئیک اسید
آنفولانزا , سردرد , سرفه , بی حسی , گیجی , ضعف , تب۱ , اختلال در تکلم , عدم تعادل و هماهنگی , تنفس سریع , ضربان قلب سریع , درد عضلات , مشکلات بینایی , سرفه ناگهانی , درد یا تورم در یک یا هر دو پا , درد عضلات یا ضعف همراه با تب , بی حسی یا ضعف ناگهانی به ویژه در یک طرف بدن
تداخلات دارویی
بوسولفان , ترتینوئین , کارفیلزومیب , کمپلکس انعقادی ضد مهارکننده
فاکتورهای منعقد کننده خون مانند فاکتور IX ، ترتینوئین (آترا)، کارفیلزومب : احتمال بروز ترومبوز عمیق وریدی و آمبولی ریوی
هشدارها
در صورت وجود نارسایی کلیوی / قلبی / کبدی باید با احتیاط از این دارو استفاده شود.
خطر بروز میوپاتی در استفاده از داروی آمینو کاپروئیک اسید وجود دارد.
در بیمارانی که خونریزی در دستگاه ادراری فوقانی دارند، استفاده از این دارو باعث انسداد داخل کلیه به صورت ترمبوز عروق گلومرول یا ایجاد لخته در حالب شده است. به همین دلیل مصرف این دارو برای درمان هماچوری (وجود خون در ادرار) قسمت فوقانی مجاری ادراری مناسب نیست مگر این که مزایای استفاده بیشتر از خطرات آن باشد.
از تزریق سریع داروی آمینو کاپروئیک اسید درون رگ باید اجتناب شود.
درد و خستگی عضلانی خفیف تا میوپاتی شدید همراه با رابدومیولیز و نارسایی حاد کلیه با استفاده طولانی مدت از این دارو گزارش شده است.
آنزیم های عضلانی خصوصا کراتین فسفوکیناز در مصرف طولانی مدت این دارو باید ارزیابی شود. در صورت افزایش سطوح این آنزیم مصرف دارو باید متوقف شود.
احتمال آسیب عضله قلبی در صورت بروز میوپاتی عضلانی باید در نظر گرفته شود.
آمینو کاپروئیک اسید فقط باید در صورت تشخیص قطعی و یا یافته های آزمایشگاهی نشاندهنده هایپر فیبرینولیز (افزایش سطوح پلاسمین خون) تجویز شود.
در صورت مصرف همزمان آمینو کاپروئیک اسید به همراه عوامل انعقادی، احتمال بروز ترمبوز افزایش می یابد.
نکات قابل توصیه
اگر حساسیت به آمینو کاپروئیک اسید یا سایر داروها دارید، به پزشک و داروساز خود بگویید.
⦁ اگر تا به حال لخته خون یا بیماری کلیه، بیماری قلبی یا کبدی داشته اید، به پزشک اطلاع دهید.
⦁ اگر باردار هستید، قصد باردار شدن دارید یا در دوران شیردهی هستید، به پزشک خود اطلاع دهید. اگر در هنگام مصرف آمینو کاپروئیک اسید باردار شدید، با پزشک خود تماس بگیرید.
⦁ اگر جراحی از جمله جراحی دندان دارید به پزشک یا دندانپزشک خود مصرف آمینو کاپروئیک اسید را اطلاع دهید.
⦁ قبل از مصرف آمینو کاپروئیک اسید، اگر به این دارو حساسیت دارید یا هر گونه آلرژی دیگری دارید به پزشک یا داروساز خود بگوئید.
⦁ قبل از استفاده از این دارو، به پزشک یا داروساز سابقه پزشکی خود، به ویژه: بیماری قلبی، بیماری کبد، بیماری کلیوی، سایر اختلالات خونریزی دهنده (مانند هموفیلی) را بگویید.
⦁ داروی آمینو کاپروئیک اسید ممکن است باعث سرگیجه شود. از رانندگی، استفاده از ماشین آلات یا هر فعالیتی که نیاز به هوشیاری دارد اجتناب کنید مگر زمانی که بتوانید با خیال راحت آن را انجام دهید.
مصرف در بارداری
C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام میدهد. )
دارو های مشابه
ترانگزامیک اسید , ویتامین کا