اپتیفیباتید یک داروی ضد انعقاد سنتزی است که از تشکیل لخته خونی در عروق جلوگیری می کند .
اپتیفیباتاید
مکانیسم اثر

اپتیفیباتاید اتصال فیبرینوژن و دیگر لیگاندهای متصل شونده را، به گلیکوپروتئین ۳a/۲b مهار می کند و باعث مهار برگشت پذیر اتصال پلاکت ها به هم و لخته شدن خون می شود
فارماکودینامیک

اپتیفیباتاید اثرات وابسته به دوز و وابسته به غلظت دارد و اثر مهاری آن برتجمع پلاکتی به سرعت پس از تزریق تک دوزmcg ۱۸۰ بر کیلوگرم وزن بدن بروز می کند و باعث مهار لخته شدن خون و افزایش زمان خون ریزی می شود.
فارماکوکینتیک

اپتیفیباتاید بصورت تزریقی استفاده می شود و فارماکوکینتیک آن خطی و وابسته به دوز و نیمه عمر حذف پلاسمایی آن حدود ۲.۵ ساعت است. بعد از تزریق تک دوز بلوس mcg ۱۸۰ برکیلوگرم وزن بدن حدود ۴ تا ۶ ساعت طول میکشد تا دارو به حالت پایدار برسد .
حدود ۲۵ درصد اتصال پروتئینی دارد و بعد از متابولیسم ، عمده آن به صورت دست نخورده از طریق کلیه ها دفع می شود. متابولیت فعالی از داروی اپتیفیباتاید در پلاسما یافت نشد .
موارد مصرف اپتیفیباتاید
سندرم حاد کرونری , PCI

مقدار مصرف اپتیفیباتاید

سندرم کرونری حاد :
mcg/kg ۱۸۰ وریدی بلوس به محض تشخیص بیماری و در ادامه انفوزیون ۲mcg/kg/min تا زمان ترخیص از بیمارستان یا انجام CABG (حداکثر ۷۲ ساعت).
آسپیرین نیز به صورت روزانه ۱۶۰ تا ۳۲۵ میلی گرم روزانه داده می شود.
PCI :
mcg/kg ۱۸۰ وریدی بلوس بعد از استنت گذاری و در ادامه انفوزیون ۲mcg/kg/min . دوز دوم بلوس mcg/kg ۱۸۰ در زمان ۱۰ دقیقه بعد از تزریق اول بایستی انجام شود تا غلظت موثر درمانی باقی بماند.
تزریق دارو تا زمان ترخیص از بیمارستان یا ۱۸ تا ۲۴ ساعت بعد از عمل (هرکدام زودتر فرا رسید ، حداقل زمان مصرف دارو ۱۲ ساعت) ادامه می یابد و حداکثر زمان دریافت دارو ۹۶ ساعت می باشد.
آسپیرین نیز باید به میزان ۱۶۰ تا ۳۲۵ میلی گرم از ۱ تا ۲۴ ساعت قبل از انجام PCI و به صورت روزانه پس از آن مصرف شود.
موارد منع مصرف
سابقه حساسیت مفرط به دارو یا اجزای آن , در بیماران داری خون ریزی غیر معمول طی ۳۰ روز گذشته , فشارخون شدید بالاتر از ۱۱۰/۲۰۰ که کنترل نشده است , مصرف همزمان سایر مهارکننده های گلیکوپروتئین ۲b/۳a , سابقه جراحی بزرگ طی ۶ هفته گذشته , سابقه سکته طی ۳۰ روز گذشته , سابقه سکته های هموراژیک , دیالیز کلیوی

عوارض جانبی اپتیفیباتاید
ترومبوسایتوپنی , کاهش هموگلوبین , هماچوری , افت فشارخون , خون ریزی داخل جمجمه ای , خونریزی داخلی , خونریزی از شریان فمورال , سکته , حساسیت مفرط , عوارض قلبی عروقی , آنژین , عوارض سیستم گوارشی , عوارض سیستم لنفاوی , عوارض سیستم عصبی , عوارض سیستم تنفسی

تداخلات دارویی
هپارین , آسپرین , پروتامین سولفات , جینکوبیلوبا , آناگریلید , دسیرودین , فنین دیون | فنیندیون , آپیکسابان , داساتینیب , دالتپارین , تینزاپارین , ایبریتومومب تیوکستان , توسیتومومب , بتریکسابان , اوروکیناز | یوروکیناز , ایکوزاپنت , راموسیروماب , کانگرلور , دفیبروتاید
سایر مهارکننده های گلیکوپروتئین ۲b/۳a - داروهای ترومبولیتیک - داروهای ضد پلاکت - NSAIDs
هشدارها

مهمترین عارضه اپتیفیباتاید خونریزی است. عوامل خطر برای بروز خون ریزی شامل سن های بالاتر ، سابقه اختلالات خون ریزی دهنده و استفاده همزمان از داروهایی است که ریسک خون ریزی را افزایش می دهند. مهمترین بخش های در معرض خطر، عروق قلبی, سیستم گوارشی و ادراری می باشند.
کم کردن استفاده از شنت های شریانی و وریدی , تزریقات عضلانی, سوندهای ادراری و نازوتراکئال و نازو گاستریک این عوارض را کاهش می دهد.
اپتیفیباتید تنها در بیمارستان و تحت کنترل کامل استفاده می شود. در صورت کاهش شدید پلاکتها ( ترمبوسایتوپنی ) دارو بایستی قطع شده و درمان های حمایتی انجام شود.
نکات قابل توصیه

در صورت مصرف اینتگرلین نباید از داروهای مشابه آن مانند ابسیکسی مب و تیروفیبان استفاده شود. در صورت فشارخون بالا یا کنترل نشده، بیماری های مرتبط با انعقاد خون، سکته و جراحی ، تیروفیبان نبایستی مصرف شود .
در صورت مصرف داروی تیروفیبان به علت افزایش احتمال خون ریزی بایستی مراقبت کامل جهت جلوگیری از صدمات فیزیکی انجام شود. در صورت باردار بودن بیمار یا برنامه ریزی برای بارداری با پزشک مشورت شود .
مصرف در بارداری
گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)

دارو های مشابه
ابسیکسی مب , تیروفیبان , تیکلوپیدین