ایبوتیلید یک داروی ضد آریتمی کلاس سه است که جهت تبدیل فیبریلاسیون یا فلاتر دهلیزی مزمن به ریتم سینوسی قلب، تجویز می شود.
ایبوتیلاید
مکانیسم اثر
تزریق ایبوتیلاید فومارات باعث افزایش زمان پتانسیل عمل سلول های ماهیچه قلب می شود و در نتیجه باعث افزایش مقاومت دهلیزی و بطنی در بدن می شود . مطالعات ولتاژی نشان می دهد که تزریق ایبوتیلید فومارات، در غلظت نانومولار، با فعال شدن جریان آهسته درونی (بیشتر سدیم)، به جای مسدود کردن جریان پتاسیم خارجی سبب تاخیر در پتانسیل استراحت سلول ها می شود که مکانیسم اکثر داروهای ضد آریتمی کلاس سه اینگونه است.
این اثرات منجر به افزایش مدت زمان بالقوه پتانسیل عمل و مقاومت سلول های دهلیز و بطن می شود. این اثرات خواص الکتروفیزیولوژیک غالب تزریق ایبوتیلید فومارات در انسان است که به نظر می رسد مبنای اثر ضد آریتمی دارو می باشد.
فارماکودینامیک
تزریق ایبوتیلاید فومارات باعث افزایش زمان پتانسیل عمل سلول های ماهیچه قلب می شود و در نتیجه مقاومت دهلیزی و بطنی در بدن افزایش می یابد. مطالعات ولتاژی نشان می دهد که تزریق ایبوتیلید فومارات، در غلظت نانومولار، با فعال شدن جریان آهسته درونی (بیشتر سدیم)، به جای مسدود کردن جریان پتاسیم خارجی سبب تاخیر در پتانسیل استراحت سلول ها می شود که مکانیسم اکثر داروهای ضد آریتمی کلاس سه اینگونه است.
فارماکوکینتیک
نیمه عمر: ۲-۱۲ ساعت.
شروع اثر: ۹۰ دقیقه پس از تزریق.
طول اثر: ۲۴ ساعت.
اتصال به پروتئین: ۴۰%.
حجم توزیع: ۱۱ لیتر بر کیلوگرم.
متابولیسم: اکسیداسیون توسط کبد.
دفع: ادرار (۸۲%). مدفوع (۲۰%).
موارد مصرف ایبوتیلاید
تزریق ایبوتیلاید فومارات جهت تبدیل سریع فلاتر یا فیبریلاسیون دهلیزی اخیر به ریتم سینوسی قلب به کار می رود. بیمارانی که برای مدت طولانی مبتلا به آریتمی دهلیزی بوده اند، کمتر به این دارو پاسخ می دهند. اثرگذاری ایبوتیلید روی بیماران دچار آریتمی برای مدت بیشتر از ۹۰ روز بررسی نشده است.
مقدار مصرف ایبوتیلاید
محلول قابل تزریق:
۱/۰ میلی گرم بر میلی لیتر
فلاتر/ فیبریلاسیون دهلیزی
<۶۰ کیلوگرم: ۱/۰ میلی گرم بر میلی لیتر تزریق آهسته وریدی، تکرار پس از ده دقیقه در صورت لزوم.
> ۶۰ کیلوگرم: یک میلی گرم (یک ویال) تزریق آهسته وریدی، تکرار پس از ده دقیقه در صورت لزوم.
در نارسایی کلیوی و کبدی نیاز به تنظیم دوز ندارد.
موارد منع مصرف
حساسیت به این دارو
تزریق ایبوتیلید فومارات در بیمارانی که دارای سابقه حساسیت به این دارو یا داروهای مشابه آن هستند، ممنوع است.
عوارض جانبی ایبوتیلاید
سردرد , تهوع , تپش قلب , نارسایی کلیوی , نارسایی قلبی , کاهش ضربان قلب , افت فشار خون , ایست قلبی , افزایش فاصله QT , افزایش فشار خون
تداخلات دارویی
فلوفنازین , گوسرلین , رانولازین , ترفنادین , پروکائین آمید , اسپارفلوکساسین , وندتانیب , دروپریدول , پالونوسترون , دولاسترون , مفلوکین , آمیودارون , بیزاکودیل , فلکاینید | فلکایینید , دوفتیلید , بپریدیل , آلفوزوسین , پرومازین , آرسنیک تری اکساید , داساتینیب , پالیپریدون , پیماوانسرین , ومورافنیب , الیگلوستات , جمتوزومب , آسناپین , آپالوتامید , وازوپرسین , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , برتیلیوم , بداکیلین , آبارلیکس , گیلتریتینیب , گلاسدگیب , پرفلوترن , انترکتینیب , هالاون
آمیودارون، دوفتیلید، بیزاکودیل و فلکایناید: مصرف همزمان این داروها همراه با داروی ایبوتیلید می تواند خطر ابتلا به ریتم قلبی نامنظم را افزایش دهد که ممکن است با واکنش های تهدید کننده حیات همراه باشد، اگر چه این عوارض جانبی نسبتا نادر است. بیماران دچار سندرم افزایش QT و یا سایر بیماری های قلبی، اختلالات هدایت جریان قلبی و یا اختلالات الکترولیتی (مثلا از دست دادن منیزیم یا پتاسیم به دلیل اسهال شدید یا طولانی مدت و یا استفراغ)، ممکن است بیشتر در معرض خطر باشند.
پروکاینامید: استفاده همزمان از پروکاینامید و ایبوتیلید توصیه نمی شود. مصرف این داروها با هم می تواند باعث درد یا ناراحتی در قفسه سینه، تنگی نفس، ضربان غیرعادی قلب، احساس سرگیجه و یا گیجی شود.
هشدارها
داروهای ضد آریتمی
داروهای ضد آریتمی کلاس Ia مانند دیسپیرامید، کینیدین و پروکاینامید و سایر داروهای کلاس سه مثل آمیودارون و سوتالول نباید همزمان با تزریق ایبوتیلاید فومارات یا در عرض ۴ ساعت بعد از تزریق به علت افزایش پتانسیل مقاومت، مصرف شوند. در آزمایشات بالینی، داروهای کلاس یک یا سایر داروهای ضد آریتمی کلاس سه برای حداقل ۵ نیمه عمر قبل از تزریق داروی ایبوتیلید و ۴ ساعت بعد از تزریق آن، فقط تحت نظر پزشک مجاز است.
سایر داروهای افزایش دهنده فاصله QT
پتانسیل بالقوه ایجاد پیش آریتمی ممکن است با تزریق ایبوتیلید فومارات به بیماران مصرف کننده سایر داروهای افزایش دهنده فاصله QT مانند فنوتیازین ها، ضد افسردگی های سه حلقه ای، ضد افسردگی های چهار حلقه ای، و برخی از داروهای آنتی هیستامین، افزایش یابد.
ایست قلبی
بر اساس گزارش ها از ۹ مورد (۵/۱ %) بیماران مصرف کننده ایبوتیلید دچار ایست قلبی برگشت پذیر، پنج نفر ایست درجه اول، سه نفر درجه دو و یک نفر دچار ایست کامل قلبی شدند.
نکات قابل توصیه
ایبوتیلید می تواند سبب ایجاد ریتم های نا منظم قلبی تهدید کننده حیات شود. ضربان قلب بیمار باید به طور مداوم با استفاده از الکتروکاردیوگرافی یا الکتروکاردیوگرام (که گاهی اوقات به عنوان EKG نامیده می شود) کنترل شود.
مصرف در بارداری
C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام میدهد. )
مصرف در شیردهی
داروی ایبوتیلاید فومارات در شیر ترشح می شود. ممنوع است.
دارو های مشابه
دروندارون , آمیودارون , سوتالول , دوفتیلید , برتیلیوم , ورنا کالانت