ایزوسورباید منو نیترات دارویی است که عمدتا جهت درمان آنژین صدری به کار می رود. این دارو با رقیق سازی خون در رگ ها که سبب کاهش فشار خون می شود، عمل می کند.

داروی ایزوسورباید منونیترات جهت درمان پیشگیرانه از ابتلا به آنژین صدری به کار می رود، به طوریکه سبب پیشگیری یا حداقل کاهش وقوع آنژین می شود.

ایزوسورباید منو نیترات متابولیت ایزوسورباید دی نیترات است که از نظر کیفی اثرات مشابهی دارد. این دارو با کاهش رقت ورید و سرخرگ باعث کاهش حجم باری قلب می شود. با کاهش فشار پایانی و حجم دیاستول، ایزوسورباید منونیترات باعث کاهش فشار داخلی می شود و به همین دلیل منجر به بهبود جریان خون لایه زیرین اندوکارد قلب می شود.
اثر خالص در هنگام استفاده از ایزوسورباید منو نیترات، کاهش حجم کاری قلب و بهبود تعادل عرضه /تقاضا اکسیژن در میوكارد قلب (بافت ماهیچه ای قلب) است.

ایزوسورباید مونو نیترات
مکانیسم اثر

نیترات آلی که به صورت کلی باعث شل شدن ماهیچه های صاف عروقی (با کاهش پیش بار) می شود، وارد عضله صاف عروقی شده و به نیتریک اکساید تبدیل می شود که منجر به فعال شدن مونوفسفات گوانوزین سیکلاز و اثرات گشاد کننده عروقی می شود.

با رقیق سازی بستر وریدی و سرخرگی وابسته به دوز و کاهش پیش بار و پس بار (همانند تقاضای اکسیژن بافت میوکارد) سبب شل شدن عضلات صاف ماهیچه می شود. همچنین سبب بهبود جریان خون عروق کرونر، کاهش فشار خون، افزایش ضربان قلب و ایجاد متناقض کاهش گاه به گاه ضربان قلب می شود.

فارماکودینامیک

داروی ایزوسورباید منو نیترات متابولیت طولانی اثر ایزوسورباید دی نیترات است که، به عنوان یک عامل گشاد کننده عروقی جهت درمان آنژین صدری به کار می رود. با رقیق سازی رگ ها سبب کاهش فشار خون و کاهش پیش بار و پس بار بطن چپ شده و در نتیجه باعث کاهش تقاضای اکسیژن در بافت میوکارد قلب می شود.

فارماکوکینتیک

جذب

فراهمی زیستی: سریع رهش: ۹۳-۱۰۰ %. پیوسته رهش: ۷۷-۸۰ %.
شروع اثر (اثرات ضد آنژین صدری): سریع رهش: ۶۰ دقیقه. پیوسته رهش: ۶۰ دقیقه.
شروع اثر: ( اثر روی فشار خون و ضربان قلب (همودینامیک)): سریع رهش: ۱۰-۳۰ دقیقه. پیوسته رهش: > ۶ ساعت.
طول اثر (اثرات ضد آنژین صدری): سریع رهش: ۵-۷ ساعت. پیوسته رهش: ۸ ساعت.
طول اثر: (اثر روی فشار خون و ضربان قلب (همودینامیک)): سریع رهش: ۱۰-۳۰ دقیقه. پیوسته رهش: > ۶ ساعت.
بیشترین غلظت پلاسمایی: سریع رهش: ۳۰-۶۰ دقیقه. پیوسته رهش: ۳-۵/۴ ساعت.

توزیع

اتصال به پروتئین: < ۵%.
حجم توزیع: ۶/۰ لیتر بر کیلوگرم.

متابولیسم

در کبد توسط کونژوگاسیون متابولیزه می شود.

متابولیت ها: ایزوسورباید ، ۵-ایزوسروباید منو نیترات گلوکورونید، سوربیتول (متابولیت غیر فعال).

دفع

نیمه عمر: داروی اصلی: ۲/۶-۶/۶ ساعت.
متابولیت گلوکورونیده: ۶ ساعت. متابولیت سوربیتول: ۹ ساعت.

دفع: ادرار (۲%). مدفوع (۱%).

موارد مصرف ایزوسورباید مونو نیترات
آنژین صدری

درمان (فقط فرم سریع رهش) و پیشگیری از آنژین صدری مرتبط با بیماری های قلبی عروقی
مقدار مصرف ایزوسورباید مونو نیترات

آنژین صدری

پیشگیری از آنژین صدری ایجاد شده به دنبال بیماری های عروق کرونری

سریع رهش: ۵-۱۰ میلی گرم خوراکی دوبار در روز (شروع با ۵ میلی گرم در بیماران کوچک) دوز بعدی ۷ ساعت بعد مصرف شود. افزایش دوز به ۱۰ میلی گرم دو بار در روز در روز دوم و سوم. دوز نگهدارنده: ۲۰ میلی گرم خوراکی هر ۱۲ ساعت.

پیوسته رهش: ۳۰-۶۰ میلی گرم خوراکی یک بار در روز شروع در صبح ها. ممکن است تا ۱۲۰ میلی گرم خوراکی در روز افزایش یابد. بین افزایش دوز دارو حداقل سه روز فاصله باشد.

ملاحظات مربوط به دوز:

داروی ایزوسورباید منو نیترات با معده خالی مصرف شود، ۳۰ دقیقه قبل یا یک ساعت بعد از غذا.

قرص های پیوسته رهش باید به طور کامل قورت داده شوند، نباید جویده، خرد یا شکافته شوند.

موارد منع مصرف
حساسیت به نیترات ها

مصرف همزمان با داروهای مهار کننده فسفو دی استراز ۵ (آوانافیل، سیلدنافیل، تادالافیل و واردنافیل)، مصرف همزمان این دارو ها می تواند باعث افت شدید فشار خون، ایست قلبی و ایسکمی میوکارد شود.
عوارض جانبی ایزوسورباید مونو نیترات
سردرد , تهوع , افزایش تعداد ضربان قلب , گیجی , استفراغ , گرگرفتگی , تپش قلب , بی قراری , افت فشار خون , ایست قلبی , کاهش فشار خون وضعیتی

تداخلات دارویی
ارگوتامین سی , سیلدنافیل | قرص سیلدنافیل , مگلیتول , آوانافیل , ریوسیگوآت
استفاده از سیلدنافیل همراه با ایزوسورباید منو نیترات توصیه نمی شود. مصرف همزمان این داروها ممکن است سبب کاهش فشار خون شود که می تواند منجر به افت فعالیت قلب و عروق شود. خطر دیگر عوارض جانبی مانند سرگیجه، غش کردن، سردرد، گر گرفتگی، تپش قلب و پریاپیسم (نعوظ طولانی مدت و دردناک غیر مرتبط با فعالیت جنسی) نیز ممکن است افزایش یابد.
هشدارها

مرتبط با عوارض جانبی

افت فعالیت سیستم اعصاب مرکزی: ممکن است سبب کاهش فعالیت سیستم اعصاب مرکزی شود، که سبب اختلال در فعالیت های جسمی و ذهنی می شود. بیماران باید در مورد انجام اعمال نیازمند به هوشیاری احتیاط کنند.

افت فشار خون/ افت ضربان خون : افت شدید فشار خون ممکن است اتفاق بیوفتد. کاهش متناقض ضربان خون و در نتیجه بدتر شدن علائم آنژین صدری ممکن است با کاهش فشار خون همراه شود. افت فشار خون وضعیتی نیز ممکن است رخ دهد، اتانول می تواند این اثر را برجسته تر کند. افت شدید فشارخون، بخصوص در حالت ایستاده حتی در دوز های کمتر هم می تواند اتفاق بیوفتد.

افزایش فشار داخل جمجمه: نیترات ها ممکن است فشار داخل جمجمه را افزایش دهند یا تشدید کنند و در نتیجه ممکن است پیامدهای بالینی در بیماران مبتلا به آسیب نورولوژیک را بدتر کنند.

مرتبط با بیماری ها

بیماری های قلبی: برای استفاده در بیماران مبتلا به انفارکتوس حاد قلب (MI) یا نارسایی قلبی توصیه نمی شود (مورد مطالعه قرار نگرفته است). در کاهش حجم خون و افت فشار خون متوسط با احتیاط مصرف شود و در انفارکتوس دیواره جلویی میوکارد و انفارکتوس بطن راست با احتیاط و مراقبت شدید مورد استفاده قرار گیرد.

سایر موارد احتیاط :

استفاده مناسب: فرم پیوسته رهش: برای تسکین حملات حاد آنژین صدری مورد استفاده قرار نمی گیرد.

تحمل به دارو: جهت جلوگیری از پیشرفت تحمل به دارو، استفاده از دوره های عدم مصرف دارو توصیه می شود. عدم ایجاد تحمل تنها با وجود دوره های عدم حضور دارو در بدن امکان پذیر است.

نکات قابل توصیه

بیمار نباید داروهای درمان کننده اختلال نعوظ ( ویاگرا، سیالیس، لویترا، استدرا، استاکسین، سیلدنافیل، اوانافیل، تادالافیل، واردنافیل ) را مصرف کند. مصرف این داروها با ایزوسورباید منو نیترات می تواند باعث کاهش ناگهانی و شدید فشار خون شود.
بیمار باید علایم اولیه حمله قلبی (درد قفسه سینه یا فشار، درد فک و شانه ، عرق کردن، احساس ناراحتی عمومی) را بشناسد و در صورت نیاز به اورژانس مراجعه کند.
بیمار نباید مصرف این دارو را به طور ناگهانی متوقف کند. توقف ناگهانی می تواند موجب حمله قلبی شدید شود.
ایزوسورباید منو نیترات می تواند باعث سردرد شدید شود، به ویژه هنگامی که بیمار برای اولین بار از آن استفاده می کند. شدت این سردردها ممکن است به تدریج کاهش یابد در حالیکه بیمار همچنان از دارو استفاده می کند. بیمار نباید مصرف ایزوسورباید منو نیترات را متوقف کند.
بیمار باید این دارو را به طور منظم برای جلوگیری از حمله قلبی استفاده کند. بیمار باید قبل از اتمام کامل دارو مجددا نسبت به تهیه آن اقدام نماید.

مصرف در بارداری
C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

مصرف در شیردهی

ترشح داروی ایزوسورباید منو نیترات در شیر مشخص نیست؛ احتیاط شود.
دارو های مشابه
نیتروپروساید سدیم , ایزوسورباید دی نیترات , نیتروگلیسیرین , رانولازین , آمیل نیتریت

اشکال دارو ایزوسورباید مونو نیترات
کپسول آهسته رهش مونونیترال ۵۰ میلی گرم