اینداپامید یک ایندول- سولفونامید- بنزامید است. دیورتیک شبه تیازیدی اما از نظر ساختاری فاقد حلقه تیازیدی است.
اینداپامید
مکانیسم اثر
اینداپامید موجب مهار فاز تاخیری آهسته جریان پتاسیم بدون اثر بر فاز سریع تاخیری یا جریان رو به داخل پتاسیم می شود. موجب مهار یا خنثی کردن فعالیت پروتئین های KCNQ۱ و KCNE۱ می شوند. همچنین موجب تحریک ساخت پروستاگلاندین PGE۲ که اثر اتساع کنندگی عروق و کاهنده فشارخون دارد، می شود .
فارماکودینامیک
داروی اینداپامید یک داروی مدر و ضد فشارخون است. این دارو حاوی قسمت کلربنزامیدی سولفامویل قطبی و متیل ایندولین محلول در چربی است. اینداپامید ساختاری شبیه دیورتیک های تیازیدی دارد و موجب کاهش فعالیت ماهیچه های صاف عروق می شود. اما از نظر شیمیایی با تیازیدها فرق دارد زیرا حلقه تیازیدی را ندارد و فقط حاوی گروه سولفونامید است.
داروی اینداپامید موجب اتساع عروق می شود که احتمالا با مهار عبور کلسیم و سایر یون ها نظیر سدیم و پتاسیم از خلال غشا ایجاد میشود.این اثر می تواند موجب هایپوکلسمی در بیماران مستعد شود.
اینداپامید همچنین موجب شل شدن میومتریال رحم در حیوانات می شود.این دارو اثر ضدفشارخونی خارج کلیوی هم دارد که با کاهش فعالیت عروقی و کاهش مقاومت کل محیطی و شریانچه ای ایجاد می شود.
فارماکوکینتیک
نیمه عمر:۱۴ -۲۵ ساعت
شروع اثر: ۱-۳ ساعت
دوام اثر:۸ -۱۲ ساعت
زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی:۲ ساعت
فراهمی زیستی:۹۳ %
اتصال به پروتئین:۷۱ -۷۹%
حجم توزیع: ۲۴-۲۵ لیتر
متابولیسم: کبدی
متابولیت:۱۹ تا
دفع: ۷۰% ادراری(۷% بدون تغییر)، ۲۳% مدفوع
موارد مصرف اینداپامید
فشار خون بالا , احتباس مایعات بدن , نفرولیتیازیس راجعه
مقدار مصرف اینداپامید
بزرگسالان
ادم
ابتدا ۲.۵ میلی گرم در روز خوراکی، میتواند تا ۵ میلی گرم افزایش یابد.
فشارخون
ابتدا ۱.۲۵ میلی گرم صبح ها،می تواند با فواصل ۴ هفته ای تا ۵ میلی گرم افزایش یابد.
موارد منع مصرف
آنوری , حساسیت به این دارو , حساسیت به سولفونامیدها
عوارض جانبی اینداپامید
سردرد , تهوع , گیجی , استفراغ , تاری دید , گرگرفتگی , سرگیجه , ضعف , تپش قلب , بی اشتهایی , خارش , خستگی , بی قراری , احساس سبکی سر , پانکراتیت , راش , افت فشارخون , افزایش ادرار , بی حالی و رخوت , آبریزش بینی , وجود قند در ادرار , شب ادراری , اختلال الکترولیتی , وازکولیت جلدی
تداخلات دارویی
اکترئوتاید استات , دروسپیرنون , فلوفنازین , فورمترول , آمی تریپتیلین , آمیودارون , اپی نفرین , اریترومایسین , افلوکساسین , اندانسترون , دولاسترون , زیپراسیدون , مفلوکین , لومفانترین , تروپیسترون , فوسکارنت , پروکائین آمید , پروکلرپرازین , سرتیندول , دروپریدول , تلیترومایسین , ایزوکربوکسازید , تری متوپریم , پنتامیدین , کینیدین | کوئینیدین , ترفنادین , آموکساپین , پروتریپتیلین , کتوکونازول , کلاریترومایسین , کلرپرومازین , کلومیپرامین , فلکاینید | فلکایینید , رانولازین , موکسی فلوکساسین , نورتریپتیلین , نیلوتینیب , هالوپریدول , ونلافاکسین , وریکونازول , فلووکسامین , فلوکستین , فلوکونازول , لووفلوکساسین , ماپروتیلین , متادون , دسیپرامین , دوکسپین , دیزوپیرامید | دیسوپیرامید , ریسپریدون , سوتالول , سیزاپراید , پیموزاید , ترازودون , ترتینوئین , تری فلوپرازین , تریمی پرامین , تیوریدازین , ایتراکونازول , ایمی پرامین , پاروکستین , پرفنازین , پرومتازین , پوساکونازول , دوفتیلید , پالیپریدون , ومورافنیب , ترپروستینیل , آمینولوولینیک اسید خوراکی , کوسینتروپین , آمینولوولینیک اسید موضعی , کلسی تریول موضعی , آمینوهیپورات سدیم
آرتمتر/لومه فنترین
هشدارها
افت فشارخون، دیابت ملیتوس، اختلال تعادل مایعات یا الکترولیت، هایپراورسمی یا نقرس، لوپوس اریتماتوز، بیماری های کبدی و کلیوی
از مصرف همزمان اینداپامید با لیتیم خودداری شود
در نارسایی کلیه از تیازیدهای دیگر موثرتر است
بر کلسترول/لیپید اثری ندارد
مواردی از هایپوناترمی همراه با هایپوکالمی در خانم های مسن گزارش شده است.
نکات قابل توصیه
تا زمانی که اثر داروی اینداپامید بر هوشیاری شما مشخص نشده است از انجام رانندگی و سایر کارهایی که نیاز به هوشیاری دارد خودداری کنید.
برای کاهش احتمال سرگیجه و زمین افتادن از جای خود آهسته بلند شوید.از پله ها با احتیاط بالا و پایین بروید.
اگر دیابت دارید قند خون خود را مرتبا بررسی کنید.
فشارخون خود را بررسی کنید.
داروی اینداپامید نتایج آزمایش های دیگر را متاثر می کند.
اینداپامید مدر قوی است.ممکن است دچار از دست دادن آب و پتاسیم خون بشوید که مشکلات جدی برای سلامتی ایجاد می کند.پزشک شما را تحت نظر دارد تا دوز تنظیم شود.
ممکن است نیاز به مکمل پتاسیم داشته باشید.با پزشک خود صحبت کنید.
اگر رژیم کم نمک یا بدون نمک دارید با پزشک خود صحبت کنید.
اگر بیماری فشارخون دارید قبل از مصرف داروهای بدون نسخه افزایش دهنده فشارخون نظیر داروهای ضدسرفه و ضد سرماخوردگی، قرص های رژیمی، محرک ها، ایبوپروفن یا داروهای مشابه و سایر مکمل ها و داروهای گیاهی با پزشک خود مشورت کنید.
قبل از مصرف الکل با پزشک خود مشورت کنید.
حملات نقرسی را تحت نظر داشته باشید.
اگر بیماری لوپوس دارید در صورت فعال شدن یا تشدید آن فورا به پزشک خود اطلاع دهید.
در صورت تعریق شدید، استفراغ یا اسهال به پزشک خود اطلاع دهید چون می تواند موجب افت فشارخون شود.
افراد با سن بالای ۶۵ سال بیشتر مستعد عوارض جانبی اند.
در صورت بارداری به پزشک خود اطلاع دهید.
مصرف در بارداری
گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)
دارو های مشابه
متولازون , هیدروکلروتیازید , کلرتیازید , کلرتالیدون , بندروفلومتازید