اسمولول یک آنتاگونیست بتا آدرنرژیک اختصاصی برای قلب با شروع اثر سریع و طول اثر کوتاه با اثرات کم روی گیرنده های برونش ها می باشد. داروی اسمولول فاقد اثرات معنادار سمپاتومیمتیک ذاتی یا فعالیت پایدارکنندگی غشا در دوزهای درمانی می باشد. اسمولول با مهار گیرنده های بتا آدرنرژیک در سیستم عصبی سمپاتیکباعث کاهش قدرت و تعداد انقباضات قلبی شده و از عملکرد دو ماده درون زاد اپی نفرین و نوراپی نفرین جلوگیری می کند .

اسمولول
مکانیسم اثر

داروی اسمولول یک آنتاگونیست اختصاصی گیرنده بتا است. فعال شدن گیرنده های بتا ۱ توسط اپی نفرین باعث افزایش ضربان قلب و فشارخون می شود و در قلب اکسیژن بیشتری مصرف می شود. اسمولول با بلاک کردن گیرنده های بتا ۱ باعث کاهش ضربان قلب و فشار خون می شود.

اسمولول بتابلاکر اختصاصی قلب شناخته می شود و در دوزهای پایین تنها گیرنده های بتا ۱ را مهار می کند اما در دوزهای بالاتر باعث مهار گیرنده های بتا ۲ نیز می شود.
در دوزهای درمانی این دارو فاقد خاصیت سمپاتومیمتیک ذاتی و پایدارکنندگی غشاست . اثر ضد آریتمی داروی اسمولول به جهت مهار تحریک آدرنرژیک پتانسیل های ضربان ساز قلب است. این دارو جزء ضد آریتمی های دسته ۲ طبقه بندی می شود.

فارماکودینامیک

به طورکلی بتا بلاکرها عملکرد قلب را کاهش داده و باعث نظم بیشتر ضربان قلب می شوند. داروی اسمولول با مهار گیرنده های بتا ۱ قلب و با اثرات اندک بر گیرنده های بتا ۲ در برونش ها و عضله صاف دیواره عروق عمل کرده و در دوزهای بالاتر ( بیش از ۳۰۰ میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در دقیقه) فعالیت اختصاصی دارو کاهش یافته و مهار گیرنده های بتا ۱ و بتا ۲ روی می دهد.

فارماکوکینتیک

اسمولول سریعا جذب شده و حدود ۵ دقیقه زمان نیاز دارد تا به سطح پایدار پلاسمایی برسد.
حجم توزیع اسمولول مشخص نیست و اتصال پروتئینی ۵۵ درصد است.
متابولیسم دارو سریعا توسط هیدرولیز شاخه استری انجام می شود .
راه دفع داروی تغییر نیافته و متابولیزه شده از طریق ادرار است و در اختلالات کلیوی مقدار داروی دفعی به شدت کاهش می یابد و حدود ۱۰ برابر نیمه عمر دارو افزایش می یابد.
نیمه عمر داروی اسمولول حدود ۲ دقیقه است و نیمه عمر دفع آن حدود ۹ دقیقه.
نیمه عمر دفع متابولیت دارو نیز حدود ۳.۷ ساعت می باشد.

موارد مصرف اسمولول
تاکیکاردی , تاکیکاردی سینوسی , فلوتر دهلیزی , تاکیکاردی فوق بطنی , فیبریلاسیون , تاکیکاردی و فشارخون بالا حین و بعد از عمل جراحی

مقدار مصرف اسمولول

بزرگسالان

فیبریلاسیون دهلیزی، فلوتر دهلیزی، تاکی کاردی فوق بطنی :

قدم اول دوز بارگیری می باشد که مقدار آن ۵۰۰ میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن بیمار طی یک دقیقه و به صورت وریدی است و در ادامه ۵۰میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن بیمار در دقیقه طی ۴ دقیقه تزریق می شود. در صورت کافی بودن دارو, با دوز ۵۰ میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن بیمار در دقیقه درمان ادامه یابد در غیر اینصورت باید قدم دوم شروع شود.

قدم دوم دوز بارگیری مجدد ۵۰۰ میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن بیمار طی یک دقیقه است و در ادامه ۱۰۰ میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن بیمار دردقیقهتزریق می شود و در صورت کفایت, ادامه می یابد و در غیر اینصورت قدم سوم شروع می شود.

در قدم سوم ۵۰۰ میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن بیمار طی یک دقیقه و به صورت وریدی دارو تزریق می شود و در ادامه ۱۵۰ میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن بیمار در دقیقه طی ۴ دقیقه تزریق می شود. در صورت کافی بودن دارو, با دوز ۵۰ میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن بیمار در دقیقه درمان ادامه یابد در غیر اینصورت باید قدم چهارم شروع شود.

قدم چهارم درمان افزایش دوز به ۲۰۰ میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در دقیقه برای مدت ۴ دقیقه است.

دوز نگهدارنده ۲۵ تا ۲۰۰ میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن بیمار در دقیقه می باشد . حداکثر دوز مجاز ۲۰۰ میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن بیمار در دقیقه می باشد. طول مدت درمان نیز تا ۴۸ ساعت میتواند ادامه یابد.

تاکیکاردی یا هایپرتانسیون قبل یا بعد عمل :

دارو باید به آرامی طبق یکی از دو شیوه زیر تجویز شود :

کنترل سریع : ۱ میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن یکجا به صورت وریدی طی ۳۰ ثانیه و در ادامه ۱۵۰ میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در دقیقه در صورت نیاز تجویز شود. سرعت انفوزیون با توجه به ضربان قلب و فشارخون باید تنظیم شود و حداکثر ۲۰۰ میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در دقیقه می تواند باشد.

کنترل قدم به قدم : ابتدا دوز بارگیری ۵۰۰ میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در دقیقه یکجا به صورت وریدی طی ۱ دقیقه و در ادامه ۵۰ میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در دقیقه طی ۴ دقیقه تزریق شود.

انفوزیون باید با سرعت ۵۰ میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در دقیقه ادامه یابد و در صورت عدم کفایت درمان, هر ۴ دقیقه ۵۰ میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در دقیقه افزایش یابد تا به ۳۰۰ میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در دقیقه برسد.

ممکن است نیاز باشد یک دوز بارگیری ۵۰۰ میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در ابتدای هر افزایش دوز اعمال شود.

موارد منع مصرف
فشار خون بالا , افزایش حساسیت , برادیکاردی سینوسی , شوک کاردیوژنیک , بلوک قلبی با درجه بالاتر از یک , نارسایی قلبی جبرانی , سندرم سینوس مختل , تزریق وریدی مهار کننده کانال کلسیمی , فشارخون بالای ریوی

عوارض جانبی اسمولول
اضطراب , سردرد , التهاب , نکروز , تهوع , استفراغ , سرگیجه , کاهش فشارخون , واکنش های محل تزریق , خارش , سستی و رخوت , نارسایی قلبی , تاول , درد شکمی , قرمزی , ترومبوفلبیت , برادیکاردی , ایسکمی محیطی

تداخلات دارویی
دروسپیرنون , دولاسترون , دوکسازوسین , پروهنس , وارفارین , ترپروستینیل , پنبوتولول , لیپیودول , نبیوولول , اکس تریفیلین , لاسمیدیتان
داروهای سمپاتومیمتیک : مهار گیرنده های بتا ۱ توسط اسمولول باعث افزایش اثرات این داروها روی سایر گیرنده های آدرنرژیک می شود.
آگونیست های آلفا آدرنرژیک: احتمال افزایشواکنش های مربوط به هایپرتانسیون
بلوک کننده های کانالهای کلسیمی خصوصا وراپامیل به صورت وریدی: افزایش اثرات مهاری بر هدایت در گره های قلبی
گلیکوزید های قلبی مانند دیگوکسین : افزایش اثرات مهاری بر هدایت در گره های قلبی
داروهای تخلیه کننده کاتکول آمین ها مانند رزرپین: افزایش اثرات دارو
داروهای کاهنده فشارخون: احتمال کاهش بیشتر از حد نیاز فشارخون
وارفارین: افزایش اندک غلظت اسمولول
مسددهای عصبی عضلانی مانند سوکسینیل کولین : احتمال طولانی شدن انسداد عصبی عضلانی
هشدارها

واکنش های آنافیلاکتیک : در افراد دارای سابقه واکنش انافیلاکتیک یا آلرژیک با احتیاط استفاده شود چراکهدرمان آنافیلاکسی مانند اپی نفرین در این افراد ممکن است بی اثر باشد یا اثرات کم باشد.
در صورت نشت دارو از کاتتر یا سرنگ در هنگام تزریق احتمال آسیب بافتی وجود دارد.
افت فشار خون: این دارو ممکن است باعث کاهش شدید فشار خون شود بنابراین باید بیمار تحت کنترل مداوم باشد و در صورت نیاز دارو قطع شود.
هایپرکالمی : ممکن است مصرف اسمولول باعث افزایش سطح پتاسیم شود خصوصا در بیماران مستعد مانند اختلالات کلیوی, بنابراین طی درمان بایستی سطح پتاسیم به دقت تحت کنترل باشد.
بیماریهای برونکواسپاستیک :به طور کلی این بیماران نباید بتابلوکرها را مصرف کنند اما با توجه به اینکه اسمولول بیشتر یک بتا ۱ بلاکر است در دوزهای پایین و با رعایت احتیاط قابل مصرف است.
اختلالات هدایتی: احتمال برادیکاردی و ارست قلبی وجود دارد. موارد اختلال هدایت قلبی قبل از شروع درمان باید تحت نظر باشند و در بیماران مبتلا به سندرم سینوس بیمار یا بلاک درجه ۲ و ۳ قلبی ( به جز بیماران دارای ضربان ساز) مصرف نشود.
دیابت: در بیماران مبتلا به اختلال دیابت ملیتوس باید با احتیاط مصرف شود چراکه علاوه بر احتمال کاهش قند خون, ممکن است علائم و نشانه های هشدار دهنده آن را نیز مخفی کند.
اختلالات کبدی: با احتیاط در بیماران مبتلا به مشکلات کبدی استفاده شود.
نارسایی قلبی: در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی جبرانی منع مصرف دارد و در سایر موارد باید با احتیاط مصرف شود.
میاستنی گراویس: با احتیاط در این بیماران استفاده شود.
بیماری های عروق محیطی و سندرم رینود : اسمولول می تواند علائم نارسایی شریانی را در این بیماران تسریع یا بدتر کند بنابراین مصرف دارو باید با احتیاط صورت گیرد.
فئوکروموسیتوما : باید قبل از شروع بتابلاکرها در این بیماران از انسداد کافی گیرنده های آلفا ۱ اطمینان حاصل کرد.
اختلالات کلیوی: در بیماران کلیوی باید با احتیاط استفاده شود خصوصا بیماران مسن چراکه در این بیماران حذف متابولیت دارو به ۲ تا ۳ برابر حد معمول زمان نیاز دارد.
اختلالات تیروئیدی: با مصرف اسمولول ممکن است علائم هایپرتیروئیدیسم مانند تاکیکاردی پوشانده شود و قطع ناگهانی آن ممکن است باعث ایجاد طوفان تیروئیدی شود. تغییر در تست های عملکرد تیروئید نیز ممکن است ایجاد شود.

نکات قابل توصیه

در صورت وجود هرکدام از موارد زیر قبل از مصرف دارو با پزشک مشورت شود:

سابقه آلرژی به دارو یا ترکیبات آن و آلرژی به سایر داروها و مواد غذایی
در صورت وجود هر کدام از مشکلات زیر : نارسایی قلبی شدید و ضربان قلب غیر طبیعی یا بسیار کند, شوک, آنژین پرینزمتال, فشار بالا در ریه ها, مصرف دیلتیازم و وراپامیل.
مصرف اسمولول نباید به یک باره قطع شود در غیر اینصورت درد قفسه سینه بدتر می شود و حتی ممکن است حمله قلبی رخ دهد. در بیماری های قلبی خاصی این احتمال افزایش می یابد. برای کاهش عوارض جانبی اسمولول باید به آهستگی قطع شود.
تا زمان مشخص شدن اثرات داروی اسمولول روی هوشیاری فرد, از رانندگی و کارهای دقیق اجتناب شود.
برای کاهش احتمال سقوط در اثر افت ناگهانی فشار خون, حتما به آرامی نشست و برخاست صورت گیرد و در بالا رفتن از پله ها دقت شود.
نیاز است عملکرد خونی, ضربان قلب و فشارخون به صورت مداوم تحت کنترل باشد.
در طی درمان با این دارو الکل مصرف نشود.
ممکن است اسمولول باعث افت قندخون و از طرفی مخفی شدن علائم افت قند شود بنابراین در صورت مصرف در بیماران دیابتی بایستی قند خون به دقت تحت کنترل باشد.
در صورت مصرف اسمولول از مصرف سایر داروها و فراورده های گیاهی کاهنده فشارخون بدون مشورت با پزشک خودداری شود.
در صورت بارداری و شیردهی به علت احتمال آسیب به نوزاد باید تنها تحت نظر پزشک و با در نظر گرفتن فواید دارو در مقابل مضرات آن اسمولول مصرف شود.
ممکن است مصرف اسمولول باعث پوشاندن علائم پرکاری تیروئید شود و با قطع دارو , طوفان تیروئیدی ایجاد شود.
با احتیاط در افراد دارای سابقه واکنش انافیلاکتیک یا آلرژیک استفاده شود چراکه درمان آنافیلاکسی مانند اپی نفرین در این افراد ممکن است بی اثر باشد یا اثرات کم باشد.

مصرف در بارداری
C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

دارو های مشابه
آسبوتولول , آتنولول , پروپرانولول , سوتالول , لابتالول , متوپرولول , کارودیلول , بیزوپرولول , پیندولول , نبیوولول