مگزیلتین بر روی ضربان قلب تاثیر می گذارد. مگزیلتین در کنترل آریتمی های بطنی شدید به کار می رود.
مگزیلتین
مکانیسم اثر

مگزیلتین مانند لیدوکائین جریان داخلی سدیم را مهار کرده ، سرعت افزایش فاز صفر را کاهش داده و باعث افزایش سرعت در طول مدت پتانسیل عمل با دوره موثر مقاومت می شود.
مگزیلتین زمان مقاومت موثر در فیبرهای پورکینژ (ERP) را کاهش میدهد.کاهش در ERP از لحاظ مقدار کمتر از کاهش در در طول مدت پتانسیل عمل(APD) می باشد و نتیجه آن افزایش نسبت ERP/APD می باشد .
فارماکودینامیک

مگزیلتین هیدروکلراید یک بی حس کننده موضعی و از عوامل ضدآریتمی می باشد که ساختاری مشابه لیدوکائین دارد با این تفاوت که بصورت خوراکی فعال می باشد.
فارماکوکینتیک

مگزیلتین بپس از مصرف خوراکی به خوبی ازطریق دستگاه گوارش جذب می گردد(تقریبا ۹۰%). برخلاف لیدوکائین متابولیسم عبور اول آن کم است.
حداکثر غلظت پلاسمایی پس از دو الی سه ساعت بدست می آید.
نیمه عمر حذفی مگزیلتین تقریبا ۱۰ الی ۱۲ ساعت می باشد. مگزیلتین ۵۰-۶۰% به پروتئینهای پلاسما متصل می گردد. مگزیلتین عمدتا در کبد متابولیزه می شود. تقریبا ۱۰% مقدار مصرفی بصورت تغییرنیافته از طریق ادرار دفع می گردد.
دفع ادراری N-متیل مگزیلتین کمتر از ۰.۵% می باشد.بطور کلی دفع دارو از طریق صفرا و ادرار می باشد.
موارد مصرف مگزیلتین
آریتمی بطنی

مقدار مصرف مگزیلتین

مقدار مصرف معمول برای تاکی کاردی بطنی:بزرگسالان:
مقدار اولیه: ۲۰۰ mg خوراکی هر ۸ ساعت در موارد غیراورژانس
توصیه می شود تنظیم مقدار مصرف دارو حداکثر هر ۲-۳ روز انجام پذیرد.
مقدار مصرف ممکن است ۵۰ تا ۱۰۰ mg در هر نوبت افزایش یا کاهش پیدا کند.
مقدار مصرف معمول برای آریتمی:کودکان:
۱.۴ تا ۵ mg/kg/dose هر ۸ ساعت .با کمترین مقدار شروع شده و سپس تا رسیدن به نتیجه مطلوب و غلظت سرمی مناسب تنظیم می گردد.

موارد منع مصرف
ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن , شوک با منشائ قلبی , انسداد گره دهلیزی-بطنی درجه ۲ یا ۳

عوارض جانبی مگزیلتین
تهوع , سردرد۲ , درد قفسه سینه , گیجی , استفراغ , خستگی مفرط , تاری دید , بثورات جلدی , تنگی تنفس , تپش قلب , گز گزاندامها , ادم , سردرگمی , لرزش , آریتمی بطنی , وزوزگوش , ضعف , سوزش قلب

تداخلات دارویی
تئوفیلین , فلووکسامین , آتوموکستین , آلبندازول , آمی تریپتیلین , آمینوفیلین , آمیودارون , اپرپیتانت , پیرفنی دون , سیلوستازول , سیناکلست , کارودیلول , کلاریترومایسین , کلروکین فسفات , پگ اینترفرون آلفا ۲بی , استامینوفن+کافیین , بوپروپیون , بورتزومیب , سایمتیدین , سلکسیب , سیتالوپرام , دی سولفیرام , تری فلونوماید , دوفتیلید , پروبوکول , آلوسترون , تاسیملتئون , بندروفلومتازید , کانابیدیول
هشدارها

۱-استفاده از مگزیلتین مانند سایر داروهای ضد آریتمی باید برای بیماران مبتلا به آریتمی بطنی تهدید کننده زندگی باشد.
۲-در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد مصرف دارو با احتیاط فراوان صورت پذیرد.کاهش مقدار مصرف ممکن است ضروری باشد.
۳-تجویز مگزیلتین دربیماران دارای فشار خون پایین و نارسایی احتقانی قلب به دلیل پتانسیلی که در وخیم تر کردن شرایط دارد باید با احتیاط فراوان صورت پذیرد.
۴-در صورت مشاهده تغییرات هماتولوزیک قابل توجه بیمار باید به دقت مورد بررسی قرار گرفته و در صورت اثبات مصرف مگزیلتین قطع گردد.تعداد سلولهای خونی معمولا طی یک ماه از قطع مصرف به مقدار طبیعی برمی گردد.
۵- مگزیلتین در بیماران دارای اختلالات تشنج شناخته شده باید با احتیاط فراوان مصرف شود.
نکات قابل توصیه

۱-مقدار مصرف روزانه مگزیلتین نباید از ۱۲۰۰ mg/day تجاوز کند زیرا با افزایش دوز شدت عوارض جانبی CNS افزایش می یابد.
۲-بیماران دارای بیماری شدید کبدی باید تحت مراقبت بیشتری قرار بگیرند.
۳-داروی مگزیلتین را پرای کاهش عوارض جانبی همراه با غذا مصرف نمایید.
مصرف در بارداری
C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

دارو های مشابه
کینیدین | کوئینیدین