والسارتان (والزارتان) آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II می باشد.داروی والسارتان باعث جلوگیری از تنگ شدن عروق خونی شده و سبب کاهش فشار خون و بهبود جریان خون می شود.
والسارتان در درمان زیادی فشار خون در بزرگسالان و کودکان با سنین حداقل ۶ سال بکار می رود. داروی والسارتان همچنین در درمان نارسایی قلب و کاهش خطر مرگ در حمله قلبی استفاده می شود. این دارو گاهی اوقات همزمان با دیگر داروهای فشار خون مصرف می شود .
والسارتان
مکانیسم اثر
والسارتان با مهار انتخابی متصل شدن آنژیوتانسین ۲ به گیرنده AT۱ در بسیاری از بافتها مانند عضلات صاف عروق و غده آدرنال ،اثر تنگ کنندگی عروق و ترشح آلدسترون آنژیوتانسین ۲ را مهار می کند .از اینروعمل آن مستقل از مسیر سنتز آنژیوتانسین ۲ می باشد .
فارماکودینامیک
والسارتان آنتاگونیست غیر پپتیدی رسپتور آنژیوتانسین ۲ (تیپ AT۱) می باشد که از طریق خوراکی فعال است .
فارماکوکینتیک
حداکثر غلظت پلاسمایی والسارتان ۲ تا ۴ ساعت پس از مصرف بدست می آید. والزارتان پس از مصرف خوراکی بطور عمده (حدود ۸۳%) از طریق مدفوع و مقدار کمی (حدود ۱۳%) از طریق ادرار دفع می گردد.بیشتر دارو بصورت تغییرنیافته و تنها ۲۰% بصورت متابولیت دفع می گردد. والسارتان تمایل بسیار بالایی (۹۵%) برای اتصال به پروتئینهای پلاسما وعمدتا آلبومین دارد.
موارد مصرف والسارتان
فشار خون بالا , انفارکتوس میوکارد , نارسایی احتقانی قلب
مقدار مصرف والسارتان
مقدار مصرف معمول برای نارسایی احتقانی قلب :بزرگسالان:
مقدار اولیه:۴۰ mg خوراکی دو بار در روز.
مقدار نگهدارنده:۸۰ تا ۱۶۰ mg خوراکی دو بار در روز.مقدار مصرف باید به بالاترین مقدار قابل تحمل توسط بیمار افزایش داده شود.
مقدار مصرف معمول برای زیادی فشار خون:بزرگسالان:
مقدار اولیه:۸۰ تا ۱۶۰ mg خوراکی یکبار در روز.
مقدار نگهدارنده:۸۰ تا ۳۲۰ mg خوراکی یکبار در روز.
مقدار مصرف معمول برای زیادی فشار خون: کودکان:
۶ تا ۱۶ سال: مقدار اولیه: ۱.۳ mg/kg یکبار در روز (حداکثر ۴۰ mg )
مقدار نگهدارنده: حداکثر ۲.۷ mg/kg (حداکثر ۱۶۰ mg) یکبار در روز که با توجه به پاسخ بیمار تنظیم می گردد.
موارد منع مصرف
ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن
عوارض جانبی والسارتان
بی خوابی , خشکی دهان , یبوست , واکنش های حساسیتی , بثورات جلدی , سرگیجه , تنگی تنفس , ضعف , خارش شدید , تپش قلب , گز گزاندامها , سوءهاضمه , ناتوانی جنسی , درد عضلانی , اضطراب , حالت خواب آلودگی , پشت درد , نفخ , کرامپ عضلانی
تداخلات دارویی
اسپیرونولاکتون , پاپاورین , تولترودین , دروسپیرنون , ریتوکسی ماب , متیل دوپا , یوهمبین , سیتاگلیپتین , بیزوپرولول , پتاسیم سیترات , آلیسکایرن , اپروسارتان , تریامترن , ترپروستینیل , متی کلوتیازید , پریندوپریل , تراندولاپریل , مکلوفنامات , بنازپریل , کاناگلیفلوزین , باریسیتینیب , آنژیوتانسین II
هشدارها
۱-استفاده از داروهای موثر بر سیستم رنین-آنژیوتانسین در سه ماهه دوم و سوم بارداری عملکرد کلیه جنین را کاهش می دهد و احتمال بیماری و مرگ جنین و نوزاد را افزایش می دهد.
۲-بندرت افت فشار خون بیش از حد در بیماران مبتلا به فشار خون غیر پیچیده تحت درمان با والسارتان به تنهایی دیده می شود.
۳-در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی با احتیاط فراوان مصرف گردد.
۴-احتمال بروز تغییر در عملکرد کلیه شامل نارسایی کلیوی حاد وجود دارد.
نکات قابل توصیه
۱- به بیماران توصیه کنید در صورت باردارشدن فورا به پزشک معالجه اطلاع دهند.
۲- در موارد نادر آنژیوادم گزارش شده است.برخی از این موارد سابقه آنژیوادم با دیگر داروهای مهارکننده ACE را دارا می باشند.. والسارتان در بیماران دارای سابقه آنژیو ادم نباید مصرف شود.
۳- در بیماران دیابتی تجویز همزمان والسارتان با آلیسکیرن انجام نگیرد.
مصرف در بارداری
D ( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )
دارو های مشابه
اپروسارتان , آزیلسارتان , کاندسارتان , تلمیزارتان | تلمیسارتان , ایربزارتان , اولمزارتان