دیگوکسین از برگ های گیاه دیژیتال گرفته شده است و کمک می کند تا ضربان قلب قوی تر و با ریتم منظمی انجام شود. دیگوکسین در درمان نارسایی قلب به کار می رود. همچنین این دارو برای درمان فیبریلاسیون دهلیزی و اختلالات ریتم دهلیزی قلب ( حفرات فوقانی قلب که ورود خون و مایعات به قلب توسط آنها صورت می گیرد ) به کار می رود.
دیگوکسین
مکانیسم اثر
دیگوکسین پمپ های سدیم- پتاسیم ATPase را مهار می کند و موجب افزایش سدیم داخل سلولی می شود.
پمپ تبادل سدیم- کلسیم نیز به نوبه خود تلاش می کند تا سدیم اضافی را به بیرون براند و کلسیم بیشتری وارد کند. افزایش غلظت کلسیم داخل سلولی ممکن است فعالیت پروتئین های انقباضی ( مثل اکتین و میوزین ) را تحریک نماید.
داروی دیگوکسین همچنین با تاثیر بر فعالیت الکتریکی قلب موجب افزایش شیب فاز ۴ دپلاریزاسیون ، کوتاه نمودن دوره پتانسیل عمل و کاهش حداکثر توان دیاستولیک می گردد.
فارماکودینامیک
دیگوکسین یک گلیکوزید قلبی شبیه به دیژیتوکسین است که برای درمان نارسایی احتقانی قلب و آریتمی های فوق بطنی ناشی از مکانیسم های برگشتی به کار می رود و موجب کنترل ضربان بطنی در در درمان فیبریلاسیون دهلیزی مزمن می گردد.
فارماکوکینتیک
فراهمی زیستی دارو ۶۰ تا ۸۰ درصد در فرم قرص و ۷۰ تا ۸۵ درصد در فرم الگزیر می باشد.
شروع اثر دارو :
• خوراکی : پس از ۰.۵ تا ۲ ساعت شروع می شود و پس از ۲ تا ۶ ساعت به حداکثر اثر خود می رسد .
• داخل وریدی: پس از ۵ تا ۳۰ دقیقه شروع می شود و پس از ۱.۵ تا ۴ ساعت به حداکثر اثر خود می رسد.
• طول اثر دارو ۳ تا ۴ روز است و زمان حداکثر غلظت پلاسمایی آن در فرم خوراکی ۱ تا ۳ ساعت می باشد.
۲۰ تا ۲۵ درصد دارو در اتصال به پروتئین های پلاسما می باشد. و حجم توزیع دارو ۶ تا ۷ لیتر به ازای هر کیلوگرم وزن بدن است.
دیگوکسین در کبد متابولیزه می شود و متابولیت های آن دیگوکسیژنین بیس دیژیتوکسوساید، دگوکسیژنین مونودیژی توکسوساید ( فعال ) می باشد.
نیمه عمر دارو
۱ تا ۳ روز و دفع دارو از طریق ادرار (۵۷ تا ۸۰ درصد) و مدفوع (۹ تا ۱۳ درصدشامل صفرا) می باشد.
موارد مصرف دیگوکسین
نارسایی احتقانی قلب , فیبریلاسیون دهلیزی
مقدار مصرف دیگوکسین
• فیبریلاسیون دهلیزی:
رژیم سریع ( دوز بارگیری شده)
- داخل وریدی: ۸ تا ۱۲ میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن ( ۰.۰۰۰۸ تا ۰.۰۱۲ میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن )کل دوز بارگیری شده؛ در ابتدا ۵۰ درصد دوز ، سپس ممکن است با احتیاط یک چهارم دوز بارگیری شده هر ۶ تا ۸ ساعت دو بار در روز تجویز شود. قبل از هر دوز ، ارزیابی دقیق واکنش های بالینی و سمیت را به صورت دقیق ارزیابی نمایید.
- خوراکی: ۱۰ تا ۱۵ میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن کل دوز بارگیری شده؛ در ابتدا ۵۰ درصد دوز ، سپس ممکن است با احتیاط یک چهارم دوز بارگیری شده هر ۶ تا ۸ ساعت دو بار در روز تجویز شود. قبل از هر دوز ،ارزیابی دقیق واکنشهای بالینی و سمیت را به صورت دقیق ارزیابی نمایید.
- دوز نگهدارنده :
- خوراکی: ۳.۴ تا ۵.۱ میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن روزانه یا ۰.۱۲۵ تا ۰.۵ میلی گرم روزانه ؛ ممکن است بر اساس پاسخ بالینی ، سطوح سرمی دارو و سمیت آن، هر ۲ هفته افزایش دوز دارو صورت گیرد.
- وریدی / عضلانی : ۰.۱ تا ۰.۴ میلی گرم روزانه؛ روش داخل عضلانی به دلیل واکنش شدید در محل تزریق ترجیح داده نمی شود.
• نارسایی قلبی :
همانطورکه در دستورالعمل های ACCF / AHA آمده است ، دوز بارگیری برای شروع درمان دیگوکسین در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی ضروری نیست.
۰.۱۲۵-۰.۲۵ میلی گرم روزانه خوراکی/وریدی ؛ دوزهای بالاتر شامل ۰.۵-۰.۳۷۵ میلی گرم در روز به ندرت مورد نیاز است .
موارد منع مصرف
ازدیاد حساسیت به این دارو , فیبریلاسیون بطنی
عوارض جانبی دیگوکسین
تهوع , سردرد۲ , استفراغ , سرگیجه , اسهال , خون در مدفوع , مدفوع تیره و قیری شکل , خون در ادرار , کبودی یا خونریزی غیر طبیعی , درد شدید معده , خونریزی لثه , ضربان قلب نامنظم , تپش قلب سریع , ضربان قلب کند , اختلالات روانی , بثورات پوستی ماکولوپاپولار , استفراغ خونی , لکه های قرمز روی پوست , بثورات با ضایعات صاف یا ضایعات کوچک بر روی پوست
تداخلات دارویی
آلومینیوم ام جی اس , ادنوزین , اکسپکتورانت , تیکلوپیدین , دروسپیرنون , استامینوفن | پاراستامول , تیوتروپیوم بروماید , روغن ماهی , سالمترول+فلوتیکازون , فوروزماید , ریواروکسابان , ویتامین دی , آسپرین , انسولین لانتوس , آپیکسابان , لووتیروکسین , متوپرولول , وارفارین , ویتامین ث (آسکوربیک اسید) , کلوپیدوگرل , رزوواستاتین , سدیم بیکربنات , سولفاسالازین , سوکرالفیت , منیزیم سولفات , کارودیلول , کلسیم کربنات , متیلن بلو , آتازاناویر , بومتانید , اتاکرینیک اسید , کینیدین | کوئینیدین , پلی اتیلن گلیکول , پروکائین آمید , بوسپرویر , دولاسترون , ایوابرادین , دوفتیلید , اپوپروستنول , سدیم پلی استایرن سولفونات , روکسیترومایسین , آسکلوفناک , آسمتاسین , مگلیتول , پروبوکول , تگاسرود , آلومینیوم ام جی , بوپروپیون + نالترکسون , سوورکسانت , فنوپروفن , لرکانی دیپین , نبیوولول , کاناگلیفلوزین , تلاپرویر , نراتینیب , دکس لانسوپرازول , برتیلیوم , ونتوکلاکس , لوالبوترول , آلومینیوم هیدروکسید و منیزیم هیدروکسید , لورلاتینیب , مت اسکوپولامین , بندروفلومتازید , پاری کلسی تول , لوپیناویر + ریتوناویر , آلیزاپراید , بلونانسرین , سارسایکلین , لاسمیدیتان , سیکلوپنتیازید , سیتاکسنتان , آسوناپرویر , آبالوپاراتاید , آلیروکوماب , فلوربتاپیر F۱۸
هشدارها
• دارو را در موارد زیر باید با احتیاط مصرف شود:
پریکاردیت های احتقانی و مزمن قلب، اختلالات الکترولیتی قلب ، کاهش شدید ضربانات قلب ، نارسایی شدید قلبی ، بیماری شدید ریوی ، سندروم خستگی سینوس ، تاکی کاردی بطنی، انقباضات ناقص بطنی ، سندروم وولف-پارکینسون-وایت ، عدم تعادل الکترولیت ها ، کم کاری یا پر کاری تیروئید ، کمبود اکسیژن در بافت های بدن ، تنگی هیپرتروفیک ساب آئورتیک با علل ناشناخته ، بیماری های کلیوی ، مصرف همزمان دیورتیک ها یا استروئید ها
• در بیمارانی که دچار سکته قلبی حاد شده اند باید با احتیاط مصرف شود.
• از تزریق سریع وریدی در بیماران دریافت کننده دیژیتال اجتناب نمایید ، ممکن است آریتمی های جدی ایجاد نماید.
نکات قابل توصیه
• سعی کنید هر روز در یک زمان مشخص دارو را مصرف کنید.
• داروی مایع را با سرنگ ارائه شده یا با یک قاشق مخصوص دوز یا پیمانه دارو تنظیم دوز نمایید.
• در صورت استفاده از دیگوگسین ، ممکن است نیاز به آزمایش های مکرر خون داشته باشید. عملکرد کلیه نیز ممکن است نیاز به بررسی داشته باشد .
• در صورت احساس بهبودی و یا حتی اگر نشانه ای از بیماری هم نداشته باشید مصرف دیگوکسین را به طور منظم استفاده نمایید.
• نباید مصرف دیگوکسین را به طور ناگهانی متوقف کنید. توقف ناگهانی ممکن است منجر به بدتر شدن وضعیت شما شود.
• به دلیل درد و نکروز عضلانی ناشی از تزریق عضلانی، تزریقIM یا عضلانی توصیه نمیشود. درصورت نیاز به این تزریق ، بیش از ۵۰۰ میکروگرم فرم تزریقی نباید به یک محل تزریق شود.
مصرف در بارداری
C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام میدهد. )
دارو های مشابه
میلرینون , استیل دیگوکسین , دسلانوسید , آمرینون , ایوابرادین