ابسیکسی مب یک آنتی بادی مونوکلونال می باشد که به رسپتورهای گلیکوپروتئین ۳a/۲b متصل شده و اتصال پلاکتی را از طریق مهار اتصال فیبرینوژن ها و سایر مولکول های چسبنده مهار می کند.
داروی ابسیکسی ماب همچنین به گیرنده های ویترونکتین که در پلاکت ها، سلول های عضلات صاف و دیواره اندوتلیال عروق وجود دارد متصل می شود.
ابسیکسی مب
مکانیسم اثر
ابسیکسی مب به رسپتورهای گلیکوپروتئین ۳a/۲b متصل شده (جزء اصلی در سطح پلاکت ها که مسئول اتصال و تجمع پلاکتی است) و مانع اتصال پلاکتی و لخته شدن خون می شود. از طرفی با اتصال به گیرنده های ویترونکتین باعث مهار عملکرد اینتگرین و اتصال سلولی می شود.
علاوه بر این، داروی ابسیکسی مب بار مهار گیرنده mac-۱ در مونوسیت ها و نوتروفیل ها باعث مهار اتصال مونوسیت ها نیز می شود.
فارماکوکینتیک
جذب، حجم توزیع، اتصال پروتئینی، متابولیسم و راه دفع دارو کاملا شناخته شده نیست. به نظر می رسد دارو بعد از اتصال به پلاکت ها توسط سیستم رتیکولواندوتلیال یا ساخت آنتی بادی علیه آن حذف می شود.
دفع داروی ابسیکسی مب عمدتا کلیوی است. نیمه عمر آن بعد از تزریق دوز یکجای وریدی در فاز اول کمتر از ۱۰ دقیقه و در فاز دوم حدود ۳۰ دقیقه است.
موارد مصرف ابسیکسی مب
برای مهار اختلالات ایسکمیک حاد در زمان انجام PCI
درمان بیماران مبتلا به آنژین ناپایدار که به داروهای معمول پاسخ نداده است و طی ۲۴ ساعت آینده باید PCIشوند.
مقدار مصرف ابسیکسی مب
بزرگسالان
اختلالات ایسکمیک حاد PCI :
بیماران تحت PCI : ۰.۲۵ میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن به صورت وریدی ۱۰ تا ۶۰ دقیقه قبل جراحی و در ادامه انفوزیون وریدی ۰.۱۲۵ میکروگرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن در دقیقه (حداکثر ۱۰ میکروگرم در دقیقه) برای مدت ۱۲ ساعت.
بیمارانی که طی ۱۲ ساعت آینده PCI دریافت خواهند کرد: ۰.۲۵ میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن به صورت وریدی و در ادامه انفوزیون وریدی ۱۰ میکروگرم در دقیقه برای مدت ۱۸ تا ۲۴ ساعت شامل ۱ ساعت پس از PCI
موارد منع مصرف
ترومبوسایتوپنی , حساسیت مفرط , فشارخون بالای کنترل نشده , واسکولیت , خونریزی های فعال یا اخیر طی ۶ هفته گذشته , جراحی یا ترومای شدید طی ۶ هفته گذشته , سابقه عوارض مغزی عروقی طی ۲ یا ۳ سال گذشته , مصرف اخیر طی ۷ روز گذشته ضد انعقاد های خوراکی , ترومبوسایتوپنی با تعداد پلاکت کمتر از ۱۰۰۰۰۰ , نئوپلاسم داخل جمجمه ای , آنوریسم یا اختلالات عروقی , مصرف وریدی دکستران طی یا قبل از PCI
عوارض جانبی ابسیکسی مب
تهوع , درد قفسه سینه , کاهش فشارخون , ادم محیطی , خونریزی , درد شکمی , ترومبوسایتوپنی , درد پشت , درد در محل تزریق , برادیکاردی , آنتی بادی علیه دارو
تداخلات دارویی
جینکوبیلوبا , آناگریلید , تیکلوپیدین , دیپیریدامول , هپارین , دسیرودین , فنین دیون | فنیندیون , آپیکسابان , داساتینیب , دالتپارین , تینزاپارین , ایبریتومومب تیوکستان , توسیتومومب , بتریکسابان , اوروکیناز | یوروکیناز , ایکوزاپنت , آنیسیندیون , دروترکوگین آلفا , راموسیروماب , روفکوکسیب , اماستاکسین , بنوریلات , کانگرلور , دفیبروتاید , بنرالیزومب , سیروکوماب , رسلیزومب , آلیروکوماب
ضد انعقاد های خوراکی: افزایش احتمال خون ریزی
دکستران : افزایش احتمال خون ریزی
دیپریدامول : افزایش احتمال خون ریزی
هپارین : افزایش احتمال خون ریزی
ضد التهاب های غیر استروئیدی: افزایش احتمال خون ریزی
تیکلوپدین: افزایش احتمال خون ریزی
ترمبولیتیک ها (رتپلاز): افزایش احتمال خون ریزی های بزرگ
هشدارها
اثرات هماتولوژیک : مهمترین عارضه دارو خون ریزی است و مهمترین بخش های در معرض خطر، عروق قلبی، سیستم گوارشی و ادراری می باشند. ریسک فاکتورهای خون ریزی عبارتند از: وزن کمتر از ۷۵ کیلوگرم، ساعات اولیه انفارکتوس میوکارد، سن بالا، سابقه بیماری های خون ریزی دهنده، استفاده از داروهای ضد انعقاد و سایر داروهایی که ریسک خون ریزی را افزایش می دهند.
احتمال خون ریزی های بزرگ (داخل جمجمه ای، ادراری تناسلی یا گوارشی) و خون ریزی کوچک (هماچوری، استفراغ خونی و ...) وجود دارد که گهگاه نیاز به تزریق خون یا پلاکت دارد.
در صورتی که خون ریزی توسط فشار قابل کنترل نباشد باید ابسیکسی مب و هپارین همراه آن سریعا قطع شود.
برای کاهش احتمال خون ریزی، برای دوره کوتاهی از هپارین با وزن مولکولی کم استفاده شود. بایستی از آسیب و تروما به عروق خودداری شود و تمامی علائم بیمار مونیتور شود.
واکنش های افزایش حساسیت: در مصرف این دارو احتمال ایجاد آنافیلاکسی وجود دارد و در صورت ایجاد بایستی سریعا دارو قطع شده و درمان مناسب شروع شود. داروهای لازم مانند اپی نفرین، دوپامین، تئوفیلین ، آنتی هیستامین ها و کورتیکواستروئیدها باید در دسترس باشند.
ترومبوسایتوپنی: احتمال ترومبوسایتوپنی شدید وجود دارد.
نکات قابل توصیه
در صورت وجود هرکدام از موارد زیر قبل از مصرف دارو با پزشک مشورت شود:
سابقه آلرژی به دارو یا ترکیبات آن و آلرژی به سایر داروها و مواد غذایی
در صورت فشارخون بالا یا کنترل نشده، بیماری های مرتبط با انعقاد خون، سکته و جراحی نبایستی دارو مصرف شود.
در صورت مصرف داروی ابسیکسی مب به علت افزایش احتمال خون ریزی بایستی مراقبت کامل جهت جلوگیری از صدمات فیزیکی انجام شود.
در صورت باردار بودن بیمار یا برنامه ریزی برای بارداری با پزشک مشورت شود.
مصرف در بارداری
C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام میدهد. )
دارو های مشابه
اپتیفیباتاید , تیروفیبان
اینتگرلین