نیزولدیپین با تغییر شکل کانال، مکانیسم های ورودی کنترل شونده با یون را مهار می کند و یا با آزادسازی کلسیم از شبکه سارکوپلاسمی تداخل می کند، نیزولدیپین مانع از ورود کلسیم خارج سلولی در عرض غشای سلول های عضلانی صاف قلب و عروق می شود.
کاهش کلسیم داخل سلولی مهار کننده فرآیند های انقباض سلول های عضلانی صاف قلب و در نتیجه ایجاد اتساع عروق کرونری و سیستمیک، افزایش اکسیژن رسانی به بافت های قلب، کاهش مقاومت محیطی کلی ، کاهش فشار خون سیستمیک و کاهش پس بار می شود.

فارماکودینامیک

کاهش کلسیم داخل سلولی مهار کننده فرآیند های انقباض سلول های عضلانی صاف قلب و در نتیجه ایجاد اتساع عروق کرونری و سیستمیک، افزایش اکسیژن رسانی به بافت های قلب، کاهش مقاومت محیطی کلی ، کاهش فشار خون سیستمیک و کاهش پس بار می شود.
فارماکوکینتیک

- فراهمی زیستی: ۴-۸٪

- زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: ۶-۱۲ ساعت

- دوام اثر: ۲۴ ساعت

- اتصال به پروتئین: ۹۹٪

- حجم توزیع: ۴-۵ لیتر / کیلوگرم

متابولیسم

عمدتا توسط CYP۳A۴ در کبد متابولیزه می شود

متابولیت ها: مشتقات ایزوبوتیل استر هیدروکسیله (فعال، ۱۰٪ قدرت داروی اولیه)

کلیرانس: ۱۴۰۰-۲۲۰۰ لیتر / ساعت

دفع: ادرار (۶۰-۸۰٪)؛ مدفوع (۶-۱۲٪)
قابلیت همودیالیز ندارد

موارد مصرف نیزولدیپین
فشار خون بالا

مقدار مصرف نیزولدیپین

بزرگسالان

فشار خون بالا

قرص هیدروژل آهسته رهش: ابتدا ۱۷ میلی گرم خوراکی یک بار در روز؛ ممکن است به آرامی با فواصل حداقل یک هفته افزایش یابد؛ نباید بیش از ۳۴ میلی گرم خوراکی یک بار در روز شود.

قرص آهسته رهش با هسته پوشش دار (ژنریک): ۲۰ میلی گرم خوراکی یک بار در روز در ابتدا؛ ممکن است به آرامی با فواصل حداقل یک هفته افزایش یابد؛ نباید بیش از ۶۰ میلی گرم در روز شود.

کودکان
ایمنی و کارایی ثابت نشده است

موارد منع مصرف
حساسیت شدید به نیزولدیپین یا سایر مهارکننده های کانال کلسیمی

عوارض جانبی نیزولدیپین
سینوزیت , سردرد , تهوع , سرگیجه , تپش قلب , ادم محیطی , اتساع عروق , فارنژیت , افزایش شدت آنژین

تداخلات دارویی
افاویرنز , دولاسترون , دوکسازوسین , ترپروستینیل , آلومینیوم ام جی , اریترومایسین , اس امپرازول , ایتراکونازول , ایزونیازید , پنتوپرازول , رابپرازول , لانسوپرازول | لانزوپرازول , آپالوتامید , لوفکسیدین , ایووزیدنیب , علف چای , آلومینیوم هیدروکساید , ریفابوتین , نفازودون , ایدلالیزیب , دانترولن , ریفامپین , سایمتیدین , سدیم بیکربنات , کاربامازپین , کتوکونازول , کلسیم کربنات , آلومینیوم هیدروکسید و منیزیم هیدروکسید , توکاتینیب
ایبوپروفن/فاموتیدین - سدیم سیترات/سیتریک اسید
هشدارها

- با احتیاط در نارسایی احتقانی قلب، تنگی آئورت، کاهش فشار خون (در ابتدا یا بعد از افزایش دوز)، واکنش های پایدار پیشرونده پوستی، تشدید آنژین (در هنگام شروع درمان، بعد از افزایش دوز یا محرومیت بتابلوکر)، اختلال در کبد استفاده شود.

- تاکیکاردی رفلکسی که موجب آنژین یا انفارکتوس میوکارد در در بیماران مبتلا به بیماری مزمن انسدادی می شود گزارش شده است.

- ادم محیطی ممکن است در طی ۲-۳ هفته پس از شروع درمان رخ دهد.

- افت فشارخون با یا بدون سنکوپ امکان پذیر است (به ویژه با تنگی آئورت شدید).

- با غذاهای چرب و گریپ فروت مصرف نکنید.
- با دوز پایین تر در اختلال عملکرد کبد / کلیه، سالمندان شروع کنید.

نکات قابل توصیه

- به همه ی متخصصان مراقبت های سلامتی خود بگویید که داروی نیزولدیپین را مصرف می کنید. این شامل پزشکان، پرستاران، داروسازان و دندانپزشکان شما می شود.
- اجتناب از رانندگی و انجام وظایف یا اقدامات دیگری که نیاز به هوشیاری دارد، تا زمانی که متوجه شوید که دارو چگونه بر شما تاثیر می گذارد.
- برای کاهش احتمال سرگیجه و غش کردن از جای خود آهسته بلند شوید.هنگام استفاده از پله ها مراقب باشید.
- اگر به تارترازین حساسیت دارید، با پزشک خود صحبت کنید. برخی محصولات دارای تارترازین هستند.
- این نادر است، اما درد ناگهانی قفسه سینه و حمله قلبی ممکن است بعد از شروع نیزولیدپین یا پس از افزایش دوز، رخ دهد. این خطر ممکن است در افرادی که بیماری عروق خونی قلب بسیار شدید دارند، بیشتر باشد. با پزشک صحبت کنید.
- فشار خون خود را اغلب بررسی کنید. با پزشک خود صحبت کنید.
- عملکرد خونی خود را طبق دستور پزشک بررسی کنید.با پزشک خود صحبت کنید.
- قبل از استفاده از محصولات بدون نسخه که ممکن است فشار خون را افزایش دهد، با پزشک خود صحبت کنید. این داروها شامل داروهای سرفه یا سرماخوردگی، قرص های رژیمی، محرک ها، ایبوپروفن یا محصولات مشابه و بعضی از محصولات طبیعی و یا کمکی هستند.
- در صورت بارداری یا قصد بارداری، به پزشک خود بگویید. شما باید در مورد مزایا و خطرات استفاده از این دارو در حین بارداری صحبت کنید.
- در صورت شیردهی با پزشک خود صحبت کنید.شما باید در مورد هر خطری برای کودک خود صحبت کنید.
- با معده خالی مصرف کنید.۱ ساعت قبل یا دو ساعت بعد از غذا مصرف کنید.
- قرص را کامل ببلعید و به آن آسیب نرسانید.
- برای به دست آوردن بیشترین اثر هیچ دوزی را از دست ندهید.
- حتی با وجود احساس بهبودی مصرف دارو را طبق دستور پزشک ادامه دهید.

• - دوز فراموش شده را به محض به یاد آوردن مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن یا افزایش دوز خودداری کنید.

مصرف در بارداری
C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

دارو های مشابه
لرکانی دیپین , آملودیپین , دیلتیازم , نیفدیپین , نیمودیپین , وراپامیل , ایسرادیپین , فلودیپین , کلویدیپین , نیکاردیپین , میبفرادیل