نبیوولول یک مهار کننده گیرنده بتا ۱ انتخابی و متسع کننده عروق است که در درمان فشار خون بالا استفاده می شود.
نبیوولول
مکانیسم اثر

نبیوولول یک آنتاگونیست انتخابی گیرنده بتا ۱ است. فعال سازی گیرنده های بتا ۱ توسط اپی نفرین موجب افزایش ضربان قلب و فشار خون می شود و قلب اکسیژن بیشتری مصرف می کند. نبیوولول این گیرنده ها را مهار می کند و ضربان قلب و فشار خون را کاهش می دهد.
علاوه بر این، بتابلوکرها از آزاد شدن رنین جلوگیری می کنند که یک هورمون تولید شده توسط کلیه ها است و باعث انقباض عروق خونی می شود. در غلظت های بالا این دارو ممکن است گیرنده های بتا ۲ را هم مهار کند.
فارماکودینامیک

نبیوولول یک آنتاگونیست گیرنده بتا۱ رقابتی و بسیار انتخابی با خواص متسع کننده عروق، احتمالا به دلیل برهمکنش با مسیر نیتریک اکسید / ال-آرژنین است. در مطالعات پیش بالینی نبیوولول با تحریک آزادسازی نیتریک اکسید اندوتلیالی موجب القای شل شدن شریان وابسته به اندوتلیوم به صورت وابسته به دوز می شود. نیتریک اکسید شل کننده سلول های عضلانی صاف است و تجمع و چسبندگی پلاکتی را مهار می کند.
فارماکوکینتیک

- فراهمی زیستی: متابولیزه کننده های شدید ۱۲٪؛ متابولیزه کننده های ضعیف ۹۶٪

- حداکثر غلظت پلاسمایی: ۱.۵-۴ ساعت

- اتصال به پروتئین: ۹۸٪

- حجم توزیع: ۸-۱۲ لیتر / کیلوگرم

- متابولیسم: توسط CYP۲D۶ از طریق هیدروکسیلاسیون آلیسیکلیک و آروماتیک، اِن-دآلکیلاسیون و گلوکورونیداسیون

- نیمه عمر: متابولیزه کنندگان شدید ۱۰-۱۲ ساعت؛ متابولیزه کنندگان ضعیف ۱۹-۳۲ ساعت

- دفع: ادرار (۶۷-۳۸٪)، مدفوع (۴۴- ۱۳٪)دفع: ادرار (۶۷-۳۸٪)، مدفوع (۴۴- ۱۳٪)

موارد مصرف نبیوولول
فشار خون بالا

مقدار مصرف نبیوولول

بزرگسالان

فشار خون

۵ میلی گرم در روز خوراکی؛ ممکن است هر ۲ هفته افزایش یابد، نباید بیش از ۴۰ میلی گرم در روز شود.

کودکان

ایمنی و کارایی ثابت نشده است.

موارد منع مصرف
نارسایی قلبی جبران نشده , سندروم سینوس بیمار بدون ضربان ساز مصنوعی , شوک کاردیوژنیک , برادیکاردی , نارسایی کبدی شدید , حساسیت شدید

سندرم سینوس بیمار (بدون ضربان ساز)
بلوک قلبی درجه ۲ و ۳ (بدون ضربان ساز)
برادیکاردی (ضربان کمتر از ۵۰ تپش / دقیقه)
اختلالات کبدی شدید (Child-Pugh کلاس C)
عوارض جانبی نبیوولول
بی خوابی , اسهال , سردرد , تهوع , سرگیجه , ضعف , ادم محیطی , افزایش تری گلیسرید خون , خستگی , مقاومت به انسولین

کاهش HDL
تداخلات دارویی
دروسپیرنون , دولاسترون , دوکسازوسین , پروهنس , ترپروستینیل , بوپروپیون + نالترکسون , لیپیودول , آتنولول , بتاکسولول , پاروکستین , پروپرانولول , تیمولول , دیگوکسین , نادولول , لوفکسیدین , داکومیتینیب , پیندولول , لومفانترین , اسمولول , آرتمتر + لومفانترین , پنبوتولول , سلیپرولول , وراپامیل , کارودیلول , کلونیدین , بیزوپرولول , کینیدین | کوئینیدین , آسبوتولول , دیلتیازم , ریواستیگمین , سوتالول , فلوکستین , لابتالول , متوپرولول , اکس تریفیلین , لاسمیدیتان
هشدارها

- بیهوش کننده هایی که باعث سرکوب قلب می شوند، برادی کاردی، بلوک قلبی درجه ۱ ، بیماری های ایسکمیک قلبی ، آنژین پرینزمتال، نارسایی احتقانی قلب (CHF)

- بیماران مبتلا به بیماری برونکو اسپاستیک نباید بتا بلوکرها را دریافت کنند؛ بیماران مبتلا به بیماری برونکواسپاستیک که به دارو های دیگر پاسخ نمی دهند، ممکن است دوزهای اولیه کم و با احتیاط مصرف شود. نظارت دقیق؛ بیمار باید دسترسی فوری به آگونیست بتا۲ داشته باشد.

- می تواند پرکاری تیروئید از جمله تاکیکاردی را بپوشاند؛ قطع ناگهانی ممکن است علائم پرکاری تیروئید را تشدید کند یا طوفان تیروئیدی را آغاز کند؛ اگر به طوفان تیروئیدی مشکوک بود، با دقت مدیریت و درمان شود.

- اختلال شدید کلیوی کلیرانس را کاهش می دهد؛ دوز را در نارسایی شدید کلیوی تنظیم کنید.

- اختلال کبدی متوسط متابولیسم را کاهش می دهد؛ دوز را در اختلالات کبدی متوسط (کلاس B Child-Pugh) تنظیم کنید. در اختلالات شدید کبدی (کلاس C Child-Pugh) منع مصرف دارد.

- ممکن است افت قندخون را در بیماران هایپوگلیسمیک افزایش دهد و یا علایم را بپوشاند.

- قطع ناگهانی می تواند باعث تشدید آنژین و منجر به انفارکتوس میوکارد شود. برای متوقف کردن درمان، به تدریج در طول ۱-۲ هفته کاهش دهید تا از تاکیکاردی حاد، ایسکمی، و / یا پرفشاری خون جلوگیری کنید؛ اگر علائم آنژین یا نارسایی حاد کرونر بدتر شود شروع مجدد بتابلوکر موقتی اما فوری ممکن است لازم باشد.

- می تواند علائم نارسایی شریانی را در بیماران مبتلا به بیماری های محیطی و رینود آغاز یا بدتر کند. برای پیشرفت انسداد شریانی نظارت کنید.

- بیماری کلیوی، نارسایی عروق مغزی، فئوکروموسایتوما (قبل از بتا بلوکرها باید آلفابلوکر شروع شود)

- افزایش خطر سکته پس از جراحی؛ قطع ناگهانی مصرف دائمی بتابلوکرها قبل از جراحی های بزرگ توصیه نمی شود.

- با احتیاط در بیماران مبتلا به میاستنی گراویس استفاده کنید.

- با احتیاط در بیماران مصرف کننده مهارکننده های کانال کلسیم یا گلیکوزید قلبی یا بیهوش کننده های استنشاقی استفاده کنید.

- دارو انتخابیت خود را در متابولیزه کننده های ضعیف و در دوزهای بالا از دست می دهد(مهار بتا۱ و بتا ۲).

- تشدید یا القای پسوریازیس ، احتیاط کنید.

- موجب کاهش مرگ و میر در بیماران نارسایی قلب نمی شود، در بیماران با نارسایی قلب جبران شده احتیاط کنید و بر تشدید علایم نظارت کنید.اگر وضعیت بدتر شد موقتا دوز را کاهش دهید یا دارو را قطع کنید.بیمار را در رژیم نارسایی قلب تثبیت کنید سپس درمان بتابلوکر را شروع کنید، درمان را با دوز کم شروع کنید، شاید نیاز به تنظیم دوز داروهای دیگر از جمله مهارکننده های ACE و یا دیورتیک ها باشد.
- می تواند موجب ایجاد یا تشدید سرکوب CNS شود، در بیماران روانی احتیاط کنید.

نکات قابل توصیه

- طبق دستورالعمل دقیقا از داروی نبیوولول استفاده کنید.

- با یا بدون غذا مصرف کنید.

- فشار خون شما اغلب باید بررسی شود.

- اگر به جراحی نیاز دارید، به جراح بگویید که شما از این دارو استفاده می کنید.

- نباید دوزی را از دست بدهید یا مصرف دارو را به طور ناگهانی متوقف کنید.توقف ناگهانی ممکن است وضعیت شما را بدتر کند یا باعث مشکلات جدی قلبی از جمله حمله قلبی شود. از دستورالعمل پزشک خود در مورد کاهش دوز پیروی کنید.

- حتی با وجود احساس بهبودی مصرف دارو را طبق دستور پزشک ادامه دهید.فشارخون بالا اغلب بدون علامت است.ممکن است نیاز داشته باشید تا آخر عمر از داروی ضدفشارخون استفاده کنید.

- در دمای اتاق به دور از گرما و رطوبت، نگهداری کنید.
- دوز فراموش شده را به محض به یاد آوردن مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن یا افزایش دوز خودداری کنید.

مصرف در بارداری
گروه C . عوارض مصرف این دارو در جنین نامشخص است

دارو های مشابه
آتنولول , بتاکسولول , متوپرولول , بیزوپرولول , آسبوتولول , اسمولول