میبفرادیل متعلق به گروهی از داروها است که مهار کننده کانال کلسیمی خوانده می شوند. میبفرادیل در سال ۱۹۹۸ به دلیل تداخلات بالقوه مضر با سایر داروها از بازار خارج شد.
میبفرادیل
مکانیسم اثر

میبفرادیل داروی مهار کننده کانال کلسیمی تترالولی است که مانع از ورود یون های کلسیم از طریق کانال های کلسیمی T (کم ولتاژ) و L (ولتاژ بالا) عضلات صاف قلبی و عروقی می شود و انتخابیت بیشتری برای کانال های T دارد. متسع شدن عضلات صاف عروقی، باعث کاهش مقاومت عروق محیطی و کاهش فشار خون می شود.
داروی میبفرادیل موجب افزایش خفیف در خروجی قلب در مصرف مزمن می شود. میبفرادیل هدایت گره سینوسی و دهلیزی-بطنی (AV) و ضربان قلب را کاهش می دهد و باعث افزایش اندک فاصله PR می شود. همچنین نشان داده شده است که زمان ریکاوری گره سینوسی اصلاح شده و فاصله AH را افزایش می دهد و نقطه ی Wenckebach را بالا می برد.
مکانیسمی که میبفرادیل آنژین را کاهش می دهد شناخته نشده است، اما به نظر می رسد به خاطر کاهش ضربان قلب، مقاومت محیطی کل (پس بار) و فشار خون سیستولیک ضربان قلب در هر مرحله از ورزش باشد. نتیجه این اثرات کاهش میزان کار قلب و نیاز به اکسیژن میوكارد است.
فارماکودینامیک

داروهای مهار کننده کانال کلسیمی باعث حرکت کلسیم به داخل سلول های قلب و عروق خونی می شوند. در نتیجه رگ های خونی را متسع می کنند و میزان خون و اکسیژن رسانی به قلب را همزمان با کاهش بار کاری افزایش می دهند.
فارماکوکینتیک

جذب: فراهمی زیستی پس از یک دوز ۷۰٪ است. پس از چند دوز، نسبت میبفرادیل تحت فرآیند متابولیسم عبور اول کاهش میابد، و در نتیجه فراهمی زیستی تقریبا ۹۰٪، ثابت است. غذا میزان یا سرعت جذب را متاثر نمی کند.

اتصال به پروتئین: ≥ ۹۹٪، عمدتا به آلفا ۱-اسید گلیکوپروتئین.

متابولیسم: دو مسیر متابولیک که میبفرادیل را تحت تاثیر قرار می دهند، هیدرولیز با کاتالیز استرازی زنجیره جانبی استری (تولید متابولیت الکلی) و اکسیداسیون کاتالیز شده با سیتوکروم P۴۵۰ ۳A۴ (که در مصرف طولانی کم اهمیت تر است). اثر فارماكولوژيك متابوليت تقريبا ۱۰٪ میبفرادیل است.
نیمه عمر: ۱۷ تا ۲۵ ساعت در حالت غلظت ثابت

موارد مصرف میبفرادیل
فشار خون بالا , آنژین

مقدار مصرف میبفرادیل

دوز معمول بزرگسالان برای فشار خون بالا و آنژین پکتوریس

دوز آغازین: ۵۰ میلی گرم خوراکی یک بار در روز با یا بدون غذا
دوز نگهدارنده: دوز اولیه ممکن است تا ۱۰۰ میلی گرم خوراکی یک بار در روز در صورت نیاز و تحمل افزایش یابد.

موارد منع مصرف

اطلاعاتی موجود نیست.
عوارض جانبی میبفرادیل
سردرد , تهوع , استفراغ , سرگیجه , احساس سبکی سر , درد شکمی , رینیت , دیس پپسی( سوئ هاضمه) , تورم پاها , حساسیت شدید

تداخلات دارویی
برکسی پیپرازول , داساتینیب , جفیتینیب , آوانافیل , ماراویروک , هالوفانترین , پیرفنی دون , اریترومایسین , اورولیموس , ایتراکونازول , ایرینوتکان , بودزوناید , پیموزاید , برنج مخمر قرمز , تمسیرولیموس , میدوستارین , لاروترکتینیب , سریواستاتین , دوولیزیب , الباسویر/گرازوپرویر , نالوکسگول , انکورافنیب , گیلتریتینیب , گلاسدگیب , ایساووکونازونیوم , ایووزیدنیب , لوومتادیل استات , ترابکتدین , ونتوکلاکس , ایبروتینیب , کوبیمتینیب , سیمپرویر , پالبوسیکلیب , نراتینیب , الاگولیکس , کونیواپتان , کاریپرازین , کابوزانتینیب , سونیدگیب | sonidegib , اولاپاریب , آکالابروتینیب , بوسوتینیب , فوستاماتینیب , داریفناسین , فلیبانسرین , روکسولیتینیب , الیگلوستات , ادوکسابان , بتریکسابان , اس زوپیکلون , لورازیدون , بوتورفانول , آلفوزوسین , پیماوانسرین , کوپانلیسیب , بریگاتینیب , فسوترودین , پانوبینوستات , ریبوسیکلیب , تیکاگرلور , گوانفاسین , سریتینیب , تولواپتان , پراواستاتین , فلوواستاتین , لومیتاپید , ایوابرادین , والبنازین , آکسیتینیب , کوئتیاپین | کوتیاپین , اسیمرتینیب , آلفنتانیل , التریپتان , راساژیلین (رازاگیلین) , دولاسترون , اکسی کدون , رانولازین , ایواکافتور , آستمیزول , ترفنادین , هیدروکدون , آزلاستین , فنتانیل , داکلاتاسویر , اپلرنون , ارگوتامین , ارگونوین , لوواستاتین , متیل ارگونوین , نیلوتینیب , نیمودیپین , کلشی سین , سولیفناسین , دیزوپیرامید | دیسوپیرامید , سیرولیموس , سیزاپراید , سیلوستازول , سیمواستاتین , فلوتیکازون , تامسولوسین , تیزانیدین , تیوریدازین , دفلازاکورت , دوسه تاکسل , دی هیدرو ارگوتامین , مومتازون داخل بینی , ورنا کالانت , لوومیلناسیپران , آمبریسنتان , وکسلوتور , رموکسی پراید , فیداکسومیسین , کپماتینیب
مصرف در بارداری
گروه C . عوارض مصرف این دارو در جنین نامشخص است

دارو های مشابه
آملودیپین , دیلتیازم , نیفدیپین , نیمودیپین , وراپامیل , ایسرادیپین , فلودیپین , کلویدیپین , نیزولدیپین , نیکاردیپین