ایربزارتان یک مهارکننده گیرنده آنژیوتانسین (ARB) است که عمدتا برای درمان فشار خون بالا استفاده می شود.

ایربزارتان
مکانیسم اثر

ایربزارتان مشتق تترازول غیرپپتیدی و آنتاگونیست آنژیوتانسین II است که به طور انتخابی اتصال آنژیوتانسین II به گیرنده ۱AT را مهار می کند. آنژیوتانسین II قشر آدرنال را تحریک می کند تا آلدوسترون را سنتز و ترشح کند که دفع سدیم را کاهش و دفع پتاسیم را افزایش می دهد. آنژیوتانسین II به عنوان یک منقبض کننده در عضله صاف عروق عمل می کند.
ایربزارتان، با مهار کردن اتصال آنژیوتانسین II به گیرنده ۱AT ، باعث افزایش اتساع عروق و کاهش اثرات آلدوسترون می شود. تنظیم فیدبک منفی آنژیوتانسین II بر ترشح رنین نیز مهار می شود، اما افزایش حاصل شده در غلظت پلاسمایی رنین و در نتیجه افزایش غلظت های پلاسمایی آنژیوتانسین II با اثرات کاهنده فشارخون مقابله نمی کند.

فارماکودینامیک

ایربزارتان یک آنتاگونیست رقابتی اختصاصی گیرنده AT۱ با تمایلی بسیار بیشتر (بیش از ۸۵۰۰ برابر) برای گیرنده AT۱ نسبت به گیرنده ۲AT است و هیچ فعالیت آگونیستی ندارد. مهار آنژیوتانسین II برای اتصال به گیرنده AT۱ موجب اثرات مختلف از جمله اتساع عروق، کاهش ترشح وازوپرسین، و کاهش در تولید و ترشح آلدوسترون می شود. نتیجه آن کاهش فشار خون است.

بر خلاف مهارکننده های ACE، ایربزارتان و سایر ARB ها با پاسخ به برادی کینین و ماده P تداخل ندارند که باعث عدم وجود عوارض جانبی مهار کننده های ACE ( مانند سرفه خشک) می شود.

فارماکوکینتیک

فراهمی زیستی: ۶۰-۸۰٪

شروع: ۱-۲ ساعت (اثر حداکثری)

مدت زمان: ۲۴ ساعت

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: ۱.۵-۲ ساعت

اتصال به پروتئین: ۹۰٪

حجم توزیع : ۵۳-۹۳ لیتر

متابولیسم: متابولیزه شده توسط CYP۲C۹ کبدی و خیلی کم توسط CYP۳A۴

متابولیت ها: كنژوگه گلوکورونیده ایربزارتان (غیر فعال)

نیمه عمر: ۱۱-۱۵ ساعت

کلیرانس کلیه: ۳-۳.۵ میلی لیتر در دقیقه

کلیرانس کل بدن: ۱۵۷-۱۷۶ میلی لیتر در دقیقه

دفع: مدفوع (۸۰٪)، ادرار (۲۰٪)

موارد مصرف ایربزارتان
افزایش فشارخون , نفروپاتی دیابتی

مقدار مصرف ایربزارتان

بزرگسالان

فشار خون بالا

ابتدا ۱۵۰ میلی گرم در روز خوراکی ؛ ممکن است به ۳۰۰ میلی گرم در روز افزایش یابد.

هیپوولمی : ابتدا ۷۵ میلی گرم در روز

نفروپاتی در دیابت نوع ۲

۷۵-۳۰۰ میلی گرم در روز خوراکی

کودکان

فشار خون بالا

<۶ سال: ایمنی و اثربخشی ثابت نشده است.

۶-۱۲ سال: ابتدا ۷۵ میلی گرم در روز؛ نباید بیش از ۱۵۰ میلی گرم در روز شود.

> ۱۲ سال: ابتدا ۱۵۰ میلی گرم در روز؛ ممکن است به ۳۰۰ میلی گرم در روز افزایش یابد.

موارد منع مصرف
حساسیت شدید , مصرف همزمان با آلیسکایرن در بیماران دیابتی

عوارض جانبی ایربزارتان
اسهال , سرگیجه , خستگی , افت فشارخون وضعیتی , هایپرکالمی , عفونت مجاری فوقانی تنفسی , دیس پپسی( سوئ هاضمه)

تداخلات دارویی
دروسپیرنون , ترپروستینیل , بنازپریل , کاناگلیفلوزین , اسپیرونولاکتون , پتاسیم کلراید , تیزانیدین , لیزینوپریل , کاپتوپریل , تری متوپریم , سدیم بی فسفات+سدیم فسفات , هیوسیامین/متنامین/متیلن بلو/فنیل سالیسیلات , نمک های پتاسیم , تراندولاپریل , رامیپریل , فوزینوپریل , کیناپریل , موکسی پریل , یدید پتاسیم , آمیلوراید , پتاسیم سیترات , سولفامتوکسازول / تری متوپریم , آلیسکایرن , تریامترن , پریندوپریل , آنژیوتانسین II
هشدارها

آنژیوادم، تخلیه حجم، نارسایی احتقانی قلب (CHF)، اختلال کبدی یا کلیوی، کاردیومیوپاتی هیپرتروفیک، تنگی آئورت یا دریچه میترال، جراحی یا بیهوشی

با احتیاط در تنگی شریان کلیه استفاده کنید، در تنگی شريان کليوی دو طرفه اجتناب کنید.

خطر افت فشار خون یا هایپرکالمی

مهار دوگانه سیستم رنین-آنژیوتانسین با ARB ها، مهارکننده های آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACE) یا آلیسکایرن با افزایش خطر افت فشار خون، هایپرکالمی و تغییر عملکرد کلیه (از جمله نارسایی حاد کلیه) در مقایسه با تک درمانی همراه است.

خطر مرگ و میر ناشی از نارسایی قلبی؛ درمان همزمان با مهارکننده های ACE و داروهای بتا آدرنرژیک توصیه نمی شود.

هشدار شدید

وقتی بارداری تشخیص داده شد، در اسرع وقت دارو قطع شود. دارو بر سیستم رنین-آنژیوتانسین اثر می گذارد، که موجب الیگوهیدرامنیوس می شود که ممکن است باعث آسیب یا مرگ جنین شود.

نکات قابل توصیه

- به همه ی متخصصان مراقبت های سلامتی خود بگویید که این دارو را مصرف می کنید. این شامل پزشکان، پرستاران، داروسازان و دندانپزشکان شما می شود.
- از رانندگی و انجام وظایف یا اقدامات دیگر که نیاز به هوشیاری دارد تا زمانی که متوجه شوید که دارو چگونه بر شما تاثیر می گذارد اجتناب کنید.
- برای کاهش احتمال سرگیجه یا غش کردن از جای خود آهسته بلند شوید.هنگام استفاده از پله مراقب باشید.
- فشار خون خود را اغلب بررسی کنید. با پزشک خود صحبت کنید.
- عملکرد خونی را طبق دستور پزشک بررسی کنید. با پزشک خود صحبت کنید.
- اگر نمک های پتاسیم یا دیورتیک های نگه دارنده پتاسیم یا محصولات حاوی پتاسیم را مصرف می کنید با پزشک خود صحبت کنید.
- اگر رژیم کم نمک یا بدون نمک دارید به پزشک خود اطلاع دهید.
- اگر لیتیم مصرف می کنید ، با پزشک خود صحبت کنید. ممکن است لازم باشد که در مصرف همزمان با ایربزارتان عملکرد خونی خود را دقیق تر بررسی کنید.
- اگر فشارخون بالا دارید قبل از مصرف داروهای بدون نسخه افزایش دهنده فشارخون نظیر داروهای سرماخوردگی، ضدسرفه، داروهای رژیمی، محرک ها، ایبوپروفن یا دیگر داروها با پزشک خود مشورت کنید.
- قبل از مصرف الکل، با پزشک خود صحبت کنید.
- در هوای گرم یا انجام فعالیت شدید مایعات بیشتری بنوشید تا دچار کم آبی نشوید.
- اگر تعریق زیاد، از دست دادن مایعات، استفراغ یا اسهال دارید به پزشک خود اطلاع دهید.ممکن است فشارخون شما افت کند.
- با یا بدون غذا مصرف کنید
- دارو را در ساعت ثابتی از روز مصرف کنید.
- حتی با وجود احساس بهبودی مصرف دارو را طبق دستور پزشک ادامه دهید.
- برای اثربخشی بهتر هیچ دوزی را از دست ندهید.
- در صورت عدم منع پزشک مایعات غیرکافئینه زیاد بنوشید.

دوز فراموش شده را به محض یادآوری مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دو برابر کردن دوز خودداری کنید.

مصرف در بارداری
گروه C (سه ماه اول)؛گروه D (سه ماه دوم و سوم)

دارو های مشابه
آزیلسارتان , کاندسارتان , تلمیزارتان | تلمیسارتان , لوزارتان , والسارتان , اپروسارتان , اولمزارتان