آزیلسارتان مدوکسومیل آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II است که برای درمان فشار خون بالا خفیف تا متوسط مورد استفاده قرار می گیرد. آزیلسارتان مدوکسومیل پیش داروی آزیلسارتان است.
آزیلسارتان
مکانیسم اثر

آزیلسارتان مدوکسومیل مهار کننده گیرنده آنژیوتانسین II نوع ۱ است و از اتصال آنژیوتانسین II و ایجاد انقباض عروقی جلوگیری می کند . توانایی آزیلسارتان برای اتصال محکم به گیرنده های AT۱ برای دوره های بسیار طولانی پس از برداشتن دارو از محل یکی از ویژگی های غیر معمول آن است.
فارماکودینامیک

آزیلسارتان مدوکسومیل اثر افزایش فشارخون آنژیوتانسین II را کاهش می دهد. در پاسخ، آنژیوتانسین I، آنژیوتانسین II و رنین افزایش می یابد در حالیکه آلدوسترون کاهش می یابد.
فارماکوکینتیک

فراهمی زیستی: ۶۰٪

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: ۱.۵-۳ ساعت

حجم توزیع: ۱۶ لیتر

اتصال به پروتئین:> ۹۹٪ (عمدتا آلبومین)

متابولیت ها: ۲ متابولیت اولیه ایجاد می کند؛ متابولیت اصلی در پلاسما با اُ-دآلکیلاسیون تشکیل می شود، که به عنوان متابولیت M-II شناخته می شود و متابولیت جزئی با دکربوکسیلاسیون تشکیل می شود که به عنوان متابولیت M-I شناخته می شود؛ M-I و MII به فعالیت دارویی کمک نمی کنند.

متابولیسم: آزیلسارتان مدوکسومیل در دستگاه گوارش در حین جذب به آزیلسارتان (داروی فعال) هیدرولیز می شود.

متابولیسم آنزیمی: آنزیم اصلی متابولیسم CYP۲C۹ است.

نیمه عمر: ۱۱ ساعت

کلیرانس: ۰.۱۴ لیتر / ساعت
دفع: مدفوع (۵۵٪)، ادرار (۴۲٪)

موارد مصرف آزیلسارتان
فشار خون بالا

مقدار مصرف آزیلسارتان

بزرگسالان

فشار خون

۸۰ میلی گرم خوراکی یک بار در روز

همراه با دیورتیک با دوز بالا: ۴۰ میلی گرم خوراکی یک بار در روز

کودکان
ایمنی و کارایی ثابت نشده است.

موارد منع مصرف
حساسیت شدید , مصرف همزمان با آلیسکایرن در بیماران دیابتی

عوارض جانبی آزیلسارتان
اسهال

تداخلات دارویی
پتاسیم سیترات , بنازپریل , اسپیرونولاکتون , انالاپریل , پتاسیم کلراید , تیزانیدین , لیزینوپریل , کاپتوپریل , لوفکسیدین , یدید پتاسیم , پریندوپریل , تراندولاپریل , رامیپریل , فوزینوپریل , کیناپریل , موکسی پریل , تری متوپریم , آمیلوراید , پتاسیم فسفات وریدی , لیتیوم , آلیسکایرن , تریامترن , کاناگلیفلوزین , آنژیوتانسین II
پتاسیم استات، پتاسیم بی کربنات
هشدارها

حجم مایعات یا کمبود نمک را قبل از تجویز دارو اصلاح کنید (خطر افت فشارخون بیش از حد).

کراتینین سرمی بالا غیرعادی بیشتر در بیماران ۷۵ ساله و بالاتر گزارش شده است.

در هایپرکالمی احتیاط کنید.

افزایش خطر ابتلا به نارسایی کلیوی در بیماران با عوامل خطر (به عنوان مثال تنگی شریان کلیوی)؛ بر بدتر شدن عملکرد کلیوی در بیماران مبتلا به اختلال کلیوی نظارت کنید.

مهار دوگانه سیستم آنژیوتانسین رنین با ARB، مهارکننده ACE یا آليسکايرن همراه با افزايش خطر افت فشار خون، هيپرکالمي و تغييرات عملکرد کليه (از جمله نارسايی حاد کلیه) در مقايسه با تک درمانی بوده است.

NSAID ها ممکن است پاسخ ضد فشار خون را کاهش دهند.

تجویز همزمان با NSAID ها باعث افزایش خطر نارسایی کلیه، از جمله نارسایی حاد کلیه می شود.

هشدار شدید
به محض تشخیص بارداری مصرف این دارو قطع شود. سیستم رنین-آنژیوتانسین را متاثر می کند که باعث ایجاد الیگوهیدرامینوس می شود، می تواند منجر به آسیب و / یا مرگ جنین شود.

نکات قابل توصیه

- به همه ی متخصصان مراقبت های سلامتی خود بگویید که این دارو را مصرف می کنید. این شامل پزشکان، پرستاران، داروسازان و دندانپزشکان شما می شود.
- اجتناب از رانندگی و انجام وظایف یا اقدامات دیگری که نیاز به هوشیاری دارد، تا زمانی که متوجه شوید که چگونه این دارو بر شما تاثیر می گذارد.
- برای کاهش احتمال سرگیجه و غش کردن از جای خود آهسته بلند شوید.هنگام استفاده از پله مراقب باشید.
- فشار خون خود را اغلب بررسی کنید. با دکتر خود صحبت کنید.
- عملکرد خونی را طبق دستور پزشک بررسی کنید.
- اگر نمک جایگزینی مصرف می کنید که در آن پتاسیم وجود دارد، یا دیورتیک ذخیره کننده پتاسیم یا محصولات پتاسیم مصرف می کنید با پزشک خود صحبت کنید.
- اگر در رژیم غذایی کم یا بدون نمک هستید، با پزشک خود صحبت کنید.
- قبل از استفاده از داروهای بدون نسخه که ممکن است فشار خون را افزایش دهند، با پزشک خود صحبت کنید. این داروها شامل داروهای سرفه یا سرماخوردگی، قرص های رژیمی، محرک ها، ایبوپروفن یا محصولات مشابه و بعضی از محصولات طبیعی و یا کمکی هستند.

- قبل از مصرف الکل، با دکتر خود صحبت کنید.

- در آب و هوای گرم و فعالیت زیاد مراقب باشید. برای جلوگیری از از دست دادن مایعات، مایعات زیادی بنوشید.
- اگر بیش از حد عرق کرده اید، مایعات از دست داده اید، استفراغ یا اسهال داشته اید، به پزشک خود بگویید. این ممکن است منجر به فشار خون پایین شود.
- با غذا یا بدون غذا مصرف کنید.

- داروی آزیلسارتان را در ساعت ثابتی از روز مصرف کنید.

- برای به دست آوردن بیشترین اثر، دوزی را از دست ندهید.
- حتی با وجود احساس بهبودی مصرف دارو را طبق دستور پزشک ادامه دهید.
- مقدار زیادی مایعات غیر کافئینه بنوشید مگر اینکه پزشک شما را منع کند.

• - دوز فراموش شده را به محض به یاد آوردن مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن یا افزایش دوز خودداری کنید.

مصرف در بارداری
گروه C (سه ماه اول)؛گروه D (سه ماه دوم و سوم)

دارو های مشابه
لوزارتان , والسارتان , اپروسارتان , کاندسارتان , ایربزارتان , اولمزارتان , تلمیزارتان | تلمیسارتان