اولمزارتان یک ضد فشار خون غیرپپتیدی بدون مراکز کایرال است. به صورت خوراکی به فرم اولمزارتان مدوکسومیل موجود است که یک پیش دارو است و به سرعت در داخل بدن به اولمزارتان فعال تبدیل می شود.

اولمزارتان
مکانیسم اثر

اولمزارتان یک مهارکننده گیرنده نوع I آنژیوتانسین II با تمایل بالا است.

فعالیت اولمزارتان عمدتا در سلول های عضله صاف عروق انجام می شود و از این رو فعالیت آن مانع از اثرات منقبض کننده عروقی آنژیوتانسین II می شود.

فارماکودینامیک

- فعالیت های اولمزارتان به طور مستقیم انقباض وابسته به دوز آنژیوتانسین را آنتاگونیزه می کند. فعالیت اولمزارتان می تواند مهار ۹۰٪ انقباض عضلانی را برای حداقل ۹۰ دقیقه ایجاد کند.

- مطالعات پیش بالینی با مهار سنتز اکسید نیتریک نشان داد که اولمزارتان پاسخ افزایش دهنده فشار آنژیوتانسین II را مهار می کند و از تولید مارکرهای التهاب اولیه قلب و عروق، ریمدلینگ قلب و فیبروز قلبی پیشگیری می کند. همچنین ترشح ادراری پروتئین، ناحیه پلاک آئورت و ضخیم شدن لایه اینتیما در سطح مقطع آئورت را کاهش داد.

- در مطالعات بالینی در بیماران مبتلا به فشار خون بالا پس از رژیم کم سدیم، اولمزارتان به طور قابل توجهی فشار خون دیاستولیک را در مقایسه با بیماران تحت درمان با دارونما کاهش داد. همچنين تجويز اولمزارتان متوسط فشار خون حرکتی ۲۴ ساعته را کاهش داده و غلظت رنين و آنژيوتانسين II را در پلاسما افزايش داد.

فارماکوکینتیک

فراهمی زیستی: ۲۶٪

شروع: <۲ هفته

پاسخ حداکثری: ۴-۶ هفته

مدت زمان: ۲۴ ساعت

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: ۱-۲ ساعت

اتصال به پروتئین: ۹۹٪

حجم توزیع : ۱۷ لیتر؛ از سد خونی-مغزی عبور نمی کند.

متابولیسم

به سرعت و به طور کامل به اولمزارتان فعال در دیواره روده داستریفیه می شود؛ متابولیسم بیشتری اتفاق نمی افتد.

متابولیت: RNH-۶۲۷۰ ( اولمزارتان داستریفیه ؛ فعال)

نیمه عمر: ۱۳ ساعت

کلیرانس کلیه: ۰.۵-۰.۸ لیتر / ساعت است

کلیرانس کل بدن: ۱.۳ لیتر ساعت ساعت
دفع: صفرا (۵۰-۶۵٪)، ادرار (۳۵-۵۰٪)

موارد مصرف اولمزارتان
افزایش فشارخون

مقدار مصرف اولمزارتان

بزرگسالان

فشار خون بالا

ابتدا ۲۰ میلی گرم در روز؛ ممکن است پس از ۲ هفته به ۴۰ میلی گرم در روز افزایش یابد. یک دیورتیک ممکن است اضافه شود.

کودکان

فشار خون بالا

<۶ سال

ایمنی و اثربخشی تایید نشده است.

۶-۱۶ سال

<۲۰ کیلوگرم: ایمنی و کارآیی تایید نشده است.
۲۰-۳۵ کیلوگرم: ابتدا ۱۰ میلی گرم در روز ؛ پس از ۲ هفته اگر پاسخ ناکافی باشد ممکن است افزایش یابد؛ محدوده دوز: ۱۰-۲۰ میلی گرم در روز است.
> ۳۵ کیلوگرم: ابتدا ۲۰ میلی گرم در روز ؛ پس از ۲ هفته اگر پاسخ ناکافی باشد ممکن است افزایش یابد؛ محدوده دوز: ۴۰-۲۰ میلی گرم در روز است؛ نباید بیش از ۴۰ میلی گرم در روز شود.

موارد منع مصرف
حساسیت شدید , مصرف همزمان با آلیسکایرن در بیماران دیابتی , همراه با آلیسکایرن در نارسایی کلیوی (GFR <۶۰ mL/min/۱.۷۳ m&sup۲;)

عوارض جانبی اولمزارتان
سینوزیت , اسهال , سردرد , سرگیجه , علائم شبه آنفولانزا , خستگی , فارنژیت , رینیت , هایپرگلایسمی , کمردرد , برونشیت , عفونت مجاری فوقانی تنفسی , هایپرتری گلیسریدمی

تداخلات دارویی
دروسپیرنون , ترپروستینیل , بنازپریل , کاناگلیفلوزین , اسپیرونولاکتون , تیزانیدین , لیزینوپریل , کاپتوپریل , تری متوپریم , آمیلوراید , نمک های پتاسیم , فوزینوپریل , کیناپریل , موکسی پریل , یدید پتاسیم , سدیم بی فسفات+سدیم فسفات , هیوسیامین/متنامین/متیلن بلو/فنیل سالیسیلات , سولفامتوکسازول / تری متوپریم , آلیسکایرن , تریامترن , پریندوپریل , تراندولاپریل , رامیپریل , آنژیوتانسین II
هشدارها

- در نارسایی احتقانی قلب (CHF)، عمل جراحی یا بیهوشی و کاهش حجم احتیاط کنید (دوز پایین تری در نظر بگیرید).

- آنژیوادم گزارش شده است؛ ممکن است در هر زمان در طول درمان به ویژه پس از اولین دوز رخ دهد؛ خطر در بیماران با آنژیوادم ایدیوپاتیک یا ارثی یا آنژیوادم پس از درمان با مهارکننده ACE، افزایش میابد؛ نظارت طولانی مدت مسیرهای هوایی ممکن است لازم باشد زیرا واکنش ها با انسداد مجاری هوایی مرتبط هستند؛ در بیماران با سابقه قبلی آنژیوادم پس از درمان با ARBs تجویز نشود؛ اگر آنژیوادم اتفاق افتاد، دارو فورا قطع شود؛ تجویز عضلانی اپی نفرین برای کنترل آنژیوادم ممکن است لازم باشد.

- تجویز همزمان با مهار کننده های mTOR یا (به عنوان مثال، تمسیرولیموس) ممکن است خطر ابتلا آنژیوادم را افزایش دهد.

- خطر افت فشار خون، به ویژه در بیماران با کاهش حجم و یا نمک ثانویه به محدود کردن نمک یا درمان طولانی مدت با دیورتیک

- خطر هایپرکالمی؛ الکترولیت های سرم را به صورت دوره ای کنترل کنید. پتاسيم را با دقت در بيماران با عوامل خطر، از جمله ديابت، اختلال كليوي، مکمل هاي پتاسيم و / يا نمک حاوی پتاسيم نظارت کنید.

- در بیماران با تنگی شریان کلیه بدون استنت یک طرفه / دو طرفه با احتیاط استفاده کنید . در تنگي شريان دو طرفه كليه بدون استنت به علت خطر بالاي كاهش در عملكرد كليوي از مصرف دارو اجتناب کنید مگر اینکه مزایای احتمالی بیش از خطرات باشد.

- اختلال کلیوی گزارش شده است؛ ممکن است در بیماران مبتلا به جریان خون کلیوی کم ( به عنوان مثال ، نارسایی قلبی، تنگی شریان کلیوی) رخ دهد که میزان فیلتراسیون گلومرولی آن وابسته به انقباض عروقی آرتریول وابران توسط آنژیوتانسین II است و ممکن است منجر به نارسایی حاد کلیه، الیگوری و ازوتمی پیش رونده شود. دارو را فقط در بیماران با تحلیل قابل توجه یا پیش رونده در عملکرد کلیوی قطع کنید.

- در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی موجود احتیاط کنید.

- از استفاده در بیماران مبتلا به آسیت ناشی از سیروز یا آسیت عودکننده اجتناب کنید؛ اگر امکان اجتناب وجود ندارد بر فشار خون و عملکرد کلیوی با دقت نظارت کنید.

- مشکلات روده (به عنوان مثال انتروپاتی شبه اسپرو) گزارش شده است. علائم ممکن است شامل اسهال شدید و مزمن با کاهش وزن قابل توجه باشد. دارو را قطع کنید و دیگر داروهای ضد فشار خون را در نظر بگیرید.

- مهار دوگانه سیستم رنین-آنژیوتانسین با ARB ها، مهارکننده های آنزیم مبدل آنژیوتانسین (ACE) یا آلیسکایرن با افزایش خطر افت فشار خون، هایپرکالمی و تغییر عملکرد کلیه (از جمله نارسایی حاد کلیه) در مقایسه با تک درمانی همراه است.

- کودکان زیر ۱ سال نباید این دارو را برای فشار خون بالا دریافت کنند . داروهایی که به طور مستقیم بر روی سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون عمل می کنند می توانند اثرات نامطلوب بر رشد کلیه های نابالغ داشته باشند.

هشدار شدید

وقتی بارداری تشخیص داده شد، در اسرع وقت دارو قطع شود. دارو بر سیستم رنین-آنژیوتانسین اثر می گذارد، که موجب الیگوهیدرامنیوس می شود که ممکن است باعث آسیب یا مرگ جنین شود.

نکات قابل توصیه

- به همه ی متخصصان مراقبت های سلامتی خود بگویید که این دارو را مصرف می کنید. این شامل پزشکان، پرستاران، داروسازان و دندانپزشکان شما می شود.
- از رانندگی و انجام وظایف یا اقدامات دیگر که نیاز به هوشیاری دارد تا زمانی که متوجه شوید که دارو چگونه بر شما تاثیر می گذارد اجتناب کنید.
- برای کاهش احتمال سرگیجه یا غش کردن از جای خود آهسته بلند شوید.هنگام استفاده از پله مراقب باشید.
- فشار خون خود را اغلب بررسی کنید. با پزشک خود صحبت کنید.
- عملکرد خونی را طبق دستور پزشک بررسی کنید. با پزشک خود صحبت کنید.

- اگر نمک های پتاسیم یا دیورتیک های نگه دارنده پتاسیم یا محصولات حاوی پتاسیم را مصرف می کنید با پزشک خود صحبت کنید.
- اگر رژیم کم نمک یا بدون نمک دارید به پزشک خود اطلاع دهید.
- کولسولام را حداقل ۴ ساعت بعد از اولمزارتان بخورید.

- اگر لیتیم مصرف می کنید ، با پزشک خود صحبت کنید. ممکن است لازم باشد که در مصرف همزمان با ایربزارتان عملکرد خونی خود را دقیق تر بررسی کنید.

- اگر فشارخون بالا دارید قبل از مصرف داروهای بدون نسخه افزایش دهنده فشارخون نظیر داروهای سرماخوردگی، ضدسرفه، داروهای رژیمی، محرک ها، ایبوپروفن یا دیگر داروها با پزشک خود مشورت کنید.

- قبل از مصرف الکل، با پزشک خود صحبت کنید.

- در هوای گرم یا انجام فعالیت شدید مایعات بیشتری بنوشید تا دچار کم آبی نشوید.
- اگر تعریق زیاد، از دست دادن مایعات، استفراغ یا اسهال دارید به پزشک خود اطلاع دهید.ممکن است فشارخون شما افت کند.

- با یا بدون غذا مصرف کنید.
- دارو را در ساعت ثابتی از روز مصرف کنید.

- حتی با وجود احساس بهبودی مصرف دارو را طبق دستور پزشک ادامه دهید.
- برای اثربخشی بهتر هیچ دوزی را از دست ندهید.
- در صورت عدم منع پزشک مایعات غیرکافئینه زیاد بنوشید.
- اگر نمی توانید قرصها را ببلعید، محلول (سوسپانسیون) می تواند ساخته شود. با پزشک یا داروساز خود صحبت کنید.
- اگر محلول (سوسپانسیون) ساخته شد، قبل از استفاده، خوب هم بزنید.
- دوزهای مایع را با دقت اندازه گیری کنید. از پیمانه مدرج استفاده کنید.
- دوز فراموش شده را به محض یادآوری مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دو برابر کردن دوز خودداری کنید.

مصرف در بارداری
گروه C (سه ماه اول)؛گروه D (سه ماه دوم و سوم)