لوزارتان یک آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II می باشد. لوزارتان مانع تنگ شدن عروق و باعث کاهش فشار خون و بهبود جریان خون می شود. لوزارتان در درمان زیادی فشار خون به کار می رود.
داروی لوزارتان در بیماران دارای بیماری قلبی شدید سبب کاهش احتمال بروز سکته می گردد. لوزارتان همچنین برای کند کردن روند آسیب کلیوی مزمن در بیماران دیابتی که مبتلا به زیادی فشار خون می باشند نیز کاربرد دارد. [ فشار خون بالا ]
لوزارتان
مکانیسم اثر

لوزارتان پیوند آنژیوتانسین II به AT۱ در بسیاری از بافت ها از جمله عضلات صاف عروق و غدد آدرنال را بصورت رقابتی مهار می کند.لوزارتان به متابولیت فعال خود E-۳۱۷۴ ، که دارای قدرت ۱۰ تا ۴۰ بار بیشتراز لوزارتان می باشد و بعنوان آنتاگونیست غیر رقابتی AT۱ عمل می کند، متابولیزه می شود.
مهار پیوند آنژیوتانسین II به AT۱ سبب مهار اثرات منقبض کننده عروق و ترشح کننده آلدسترون با واسطه گری AT۱ می گردد و منجر به کاهش مقاومت عروق و فشار خون می شود.
داروی لوزارتان ۱۰۰۰ بار انتخابی تر برای AT۱ نسبت به AT۲ می باشد.مهار ترشح آلدسترون می تواند سبب افزایش ترشح سدیم و آب و در عین حال کاهش ترشح پتاسیم شود.
فارماکودینامیک

لوزارتان یک آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین از نوع غیرپپتیدی است که تمایل زیادی برای گیرنده AT۱ دارد. لوزارتان در درمان زیادی فشار خون بکار می رود.
فارماکوکینتیک

لوزارتان پس از مصرف خوراکی به خوبی جذب شده و تحت متابولیسم عبور اول کبدی قرار می گیرد. فراهمی زیستی سیستمیک لوزارتان حدود ۳۳% می باشد.
حداکثر غلظت پلاسمایی میانگین برای لوزارتان و متابولیت فعال آن به ترتیب یک ساعت و ۳-۴ ساعت می باشد. لوزارتان ۹۹.۷% به پروتئین های پلاسما بویژه آلبومین متصل می گردد.
بدنبال مصرف خوراکی لوزارتان ۳۵% مقدار مصرفی از طریق ادرار و حدود ۶۰% از طریق مدفوع دفع می گردد.
بدنبال تزریق داخل وریدی ۴۵% از طریق ادرار و ۵۰% از طریق مدفوع دفع می گردد.
نیمه عمر نهایی لوزارتان ۲ ساعت می باشد.نیمه عمر متابولیت فعال ۶-۹ ساعت می باشد.
موارد مصرف لوزارتان
فشار خون بالا , نوروپاتی دیابتی

مقدار مصرف لوزارتان

مقدار مصرف معمول برای نفروپاتی دیابتی :بزرگسالان:
مقدار اولیه:۵۰ mg خوراکی یکبار در روز
مقدار نگهدارنده:۲۵ تا ۱۰۰ mg خوراکی در روز در یک یا دو مقدار منقسم

مقدار مصرف معمول برای زیادی فشار خون :بزرگسالان:
مقدار اولیه:۵۰ mg خوراکی یکبار در روز
مقدار نگهدارنده:۲۵ تا ۱۰۰ mg خوراکی در روز در یک یا دو مقدار منقسم

مقدار مصرف معمول برای زیادی فشار خون :کودکان:
۶ سال و بالاتر:
مقدار اولیه:۰.۷ mg/kg خوراکی یکبار در روز ( حداکثر ۵۰ mg در روز)
موارد منع مصرف
ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن

عوارض جانبی لوزارتان
میگرن , تهوع , سردرد۲ , استفراغ , بثورات جلدی , سرگیجه , افسردگی , تنگی تنفس , کهیر , خارش شدید , کم خونی , تپش قلب , گز گزاندامها , ادم , سرفه , ناتوانی جنسی , درد عضلانی , حالت خواب آلودگی , درد مفصل , سکته مغزی , فیبریلاسیون دهلیزی , حساسیت به نور , وزوزگوش

تداخلات دارویی
اورتیدین , ایندومتاسین , دروسپیرنون , سیرولیموس , لیتیم کربنات , یوهمبین , سیتاگلیپتین , بیزوپرولول , پگ اینترفرون آلفا ۲بی , پتاسیم سیترات , فلبامات , آلیسکایرن , اپروسارتان , تریامترن , ترپروستینیل , پریندوپریل , تراندولاپریل , مکلوفنامات , بنازپریل , کاناگلیفلوزین , بندروفلومتازید , کانابیدیول , سیکلوپنتیازید , آنژیوتانسین II
هشدارها

۱-در صورت مشخص شدن بارداری مصرف داروی لوزارتان را سریعا قطع کنید.
۲-مصرف همزمان لوزارتان با آلیسکیرن در بیماران دیابتی ممنوع می باشد.
۳-در بیماران با سیستم رنین-آنژیوتانسین فعال شده بعنوان مثال بیماران مبتلا به فقر سدیم یا کاهش حجم خون (شامل کسانی که تحت درمان با مقادیر بالای دیورتیک ها بوده اند) ممکن است پس از شروع درمان با لوزارتان کاهش فشار خون علامت دار رخ دهد .لذا باید فقر سدیم یا کاهش حجم خون پیش از شروع درمان با لوزارتان اصلاح گردد.
۴-تغییرات در عملکرد کلیه شامل نارسایی حاد کلیوی با مصرف لوزارتان ممکن است بروز کند.
نکات قابل توصیه

۱- حین درمان با لوزارتان اندازه گیری دوره ای و منظم پتاسیم سرم و درمان مناسب با آن ضروری است.ممکن است نیاز به کاهش مقدار مصرف یا قطع مصرف لوزارتان باشد.
۲- به خانمهایی که در سنین بارداری قرار دارند خطر و عواقب بارداری حین درمان با لوزارتان گوشزد گردد.
۳- حین درمان با لوزارتان از مصرف مکمل های پتاسیم یا نمک های جایگزین حاوی پتاسیم بدون مشورت پزشک معالج خودداری نمایید.
مصرف در بارداری
D ( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )

دارو های مشابه
اپروسارتان , متی کلوتیازید , آزیلسارتان , کاندسارتان , تلمیزارتان | تلمیسارتان , ایربزارتان , اولمزارتان