ایسرادیپین یک داروی کاهنده فشار خون و مسدود کننده کانال کلسیم است .

ایسرادیپین
مکانیسم اثر

مانع از ورود یون کلسیم به "کانال های آهسته" یا کانال های حساس به ولتاژ عضله صاف عروقی و میوکارد در حین دپولاریزاسیون میشود، و سبب ریلکس عضله صاف عروقی ، در نتیجه گشاد شدن عروق کرونر و کاهش فشار خون می شود.

فارماکوکینتیک

جذب : ۹۰٪ تا ۹۵٪ ،با اثر گذر اول زیاد

توزیع: Vd: ۳ L/kg

متابولیسم: کبدی :از طریق ایزوآنزیم سیتوکروم P۴۵۰ CYP۳A۴ متابولیزه می شود. مسیرهای متابولیک عمده شامل اکسیداسیون و شکست استر است. شش متابولیت غیرفعال شناسایی شده است.

دفع: ادرار (۶۰٪ تا ۶۵٪ به عنوان متابولیتها)؛ مدفوع (۲۵٪ تا ۳۰٪)

شروع عمل: ۲ تا ۳ ساعت؛ توجه: اثرات ضد فشار خون كامل ممکن است به مدت ۲ تا ۴ هفته رخ ندهد

پیک اثر: ۱ تا ۱.۵ ساعت

طول اثر: > ۱۲ ساعت

نیمه عمر: ۵-۱۰.۷ ساعت

پروتئین بایندینگ : ۹۵%

فراهمی زیستی: ۱۵-۲۴٪

کلیرانس: L/hr ۴۰

موارد مصرف ایسرادیپین
کاهش دهنده فشار خون

مقدار مصرف ایسرادیپین

بزرگسالان:

کپسول: ۲.۵ میلی گرم هر ۱۲ ساعت. دوز دارو ممکن است هر۲ تا ۴ هفته به میزان ۲.۵ تا ۵ میلی گرم افزایش یابد تا ماکزیمم دوز ۲۰ میلی گرم در روز

بیشتر بیماران با دوزهای> ۱۰ میلی گرم در روز بهبودی نشان نمی دهند

حداکثر دوز در بزرگسالان مسن ۱۰ میلی گرم در روز است.

قرص Controlled release : ۵ میلی گرم هر ۱۲ ساعت. دوز دارو ممکن است هر۲ تا ۴ هفته به میزان ۵ میلی گرم افزایش یابد تا ماکزیمم دوز ۲۰ میلی گرم در روز

کودکان:

۰.۰۵ تا ۰.۱ میلی گرم به ازای کیلوگرم وزن بدن در هر دوز. ۲ تا ۳ بار در روز

افزایش دوز هر ۲ تا ۴ هفته- ماکزیمم دوز: mg/kg/day۰.۶ یا mg/day۱۰

موارد منع مصرف

حساسیت به ایزادیپین یا سایر مسدود کننده های کانال کلسیم. افت فشار خون (سیستولیک <۹۰ میلی متر جیوه)

عوارض جانبی ایسرادیپین

>۱۰%

سیستم عصبی: سر درد (وابسته به دوز ۲٪ تا ۲۲٪)

۱%-۱۰%

قلبی عروقی: ادم (وابسته به دوز ۱٪ تا ۹٪) ، گرگرفتگی (وابسته به دوز ۱٪ تا ۵٪) ، تپش قلب (وابسته به دوز ۱٪ تا ۵٪) ، درد قفسه سینه (۳٪) ، تاکی کاردی (۱٪ تا ۳٪)

سیستم عصبی مرکزی: خستگی (وابسته به دوز< ۹٪) ، سرگیجه (۲٪ تا ۸٪)

پوستی: بثورات پوستی (۲٪)

دستگاه گوارش: حالت تهوع (۳٪ تا ۵٪) ، دیسترس شکمی (<۳٪) ، اسهال (<۳٪) ، استفراغ (۱٪)

ضعف عضلانی و اسکلتی (<۱٪)

کلیه: تکررادرار (۱٪ تا ۳٪)

تنفسی: تنگی نفس (۳٪)

<۱%

فیبریلاسیون دهلیزی ، نارسایی قلبی ، حوادث مغزی عروقی ، یبوست ، سرفه ، کاهش میل جنسی ، افسردگی ، خواب آلودگی ، گرفتگی پا ، هایپرهیدروز ، افت فشار خون ، ناتوانی جنسی ، افزایش آنزیم های کبدی ، بی خوابی ، گرفتگی پا ، بی حالی ، لکوپنی ، انفارکتوس میوکارد ، عصبی شدن، تکرر ادرار شبانه ،بی حسی، پارستزی ، خارش ، گلو درد ، سنکوپ ، حملات ایسکمیک گذرا ، کهیر ، فیبریلاسیون بطنی ، اختلال بینایی ، زریوستومی

تداخلات دارویی
دولاسترون , دوکسازوسین , مفلوکین , ترپروستینیل , اندانسترون , نفازودون , ایدلالیزیب , ومورافنیب , آپالوتامید , لوفکسیدین , ایووزیدنیب

شدید و نیاز به تغییر دارو:

آپالوتامید ، ایدلالیزیب ، ایووزیدنیب ، لوفکسیدین ، ماسیمورلین ، مفلاکوئین ، نفازودون ، اندانسترون ، امکلیدینیوم ،ومورافنیب ، والانترول / فلوتیکازون استنشاقی

Apalutamide, idelalisib, ivosidenib, lofexidine, macimorelin, mefloquine, nefazodone, ondansetron, umeclidinium bromide/vilanterol inhaled, vemurafenib, vilanterol/fluticasone furoate inhaled,

نیاز به مانیتور دقیق:

آلفوزوسین ، امیفوستین ، املودیپین ، آسنافین ، آتنالول ، اوانافیل ، اکسی تینیب ، بداکوئیلین ، بتاکسولول ، بیزوپرولول ، بریتیلیوم ، کلسیم استات ، کلسیم کربنات ، کلسیم کلراید، کلسیم سیترات ، کلسیم گلوکونات ، کاربامازپین ، کربی دوپا ،کارودیلول ، سلی پرولول ، کولیک اسید ، سایمتدین ، سیتالوپرام ، کلاریترومایسین ، کلویدیپین ، سریزوتینیب ، کروفلمر ، دابرافنیب ، دفرازیروکس ، دلتیازیم ، دکسازوسین ، دوولیزیب ، افاویرنز ، انکورافنیب ، اریترومایسین بیس ، اریترومایسین اتیل سوکسینات ، اریترومایسین لاکتوبیونات ، اریترومایسین استئارات ، اسوملول ، ازوگابین ، فلودیپین ، فلیبانسرین ، هالوپریدول ، ایلوپریدول ، ایزونیازید ، ایتراکونازول ، کتوکونازول ، لابتولول ، لترموویر ، لوودوپا ، لومیتاپید ، لورازیدون ، ماراویروک ، مفلوکوئین ، متفورمین ، متیل فنیدات ، متوپرولول ، میدازولام داخل بینی ، مفپریستون ، میتوتان ، موکسی سیلات ، نادولول ، نافسیلین ، نبی وولول ، نیکاردیپین ، نفی دیپین ، نیزولی دیپین ، نیتروگلیسیرین مقعدی ، نیتروگلیسیرین ، سابلینگوآل ، نیتروپروسید سدیم ، امبیتاسویر / پاریتاپرویر / ریتوناویر و داسابوویر ، اسیمرتینیب ، پاسی رئوتاید ، پنبیتولول ، فنوکسی بنزامین ، فنتولامین ، پیندولول ، پرازوسین ، پروپرانول ، کوئتیاپین ، کوئینین ، ریفابوتین ، ریفامپین ، ریلپریویرین ، ساکوئی ناویر ، سیلودوسین ، سوتالول ، St John's Wort, ، استریپنتول ، تادالافیل ، تکوویریمات ، تمسیرولیموس ، ترازوسین ، تیمولول ، تینیدازول ، تیپراناویر ، تریمگنزیوم ، citrate anhydrous ، وراپامیل ، ووریکونازول ، اکسیپامیر

Acebutolol,aldesleukin,alfuzosin,amifostine,amlodipine,asenapine,atenolol,avanafil,axitinib,bedaquiline,betaxolol,bisoprolol,bretylium,calcium acetate,calcium carbonate,calcium chloride,calcium citrate,calcium gluconate,carbamazepine,carbidopa,carvedilol,celiprolol,cholic acid,cimetidine,citalopram,clarithromycin, clevidipine, crizotinib, crofelemer, dabrafenib, deferasirox, diltiazem, doxazosin, duvelisib, efavirenz, elvitegravir/cobicistat/emtricitabine/tenofovir DF, encorafenib, erythromycin base, erythromycin ethylsuccinate, erythromycin lactobionate, erythromycin stearate, esmolol, ezogabine, felodipine, flibanserin, haloperidol, iloperidone, isoniazid, itraconazole, ketoconazole, labetalol, letermovir, levodopa, lomitapide, lurasidone, maraviroc, mefloquine, metformin, methylphenidate, metoprolol, midazolam intranasal, mifepristone, mitotane, moxisylyte, nadolol, nafcillin, nebivolol, nicardipine, nifedipine, nisoldipine, nitroglycerin rectal, nitroglycerin, sublingual, nitroprusside sodium, ombitasvir/paritaprevir/ritonavir & dasabuvir, osimertinib, pasireotide, penbutolol, phenoxybenzamine, phentolamine, pindolol, prazosin, propranolol, quetiapine, quinine, rifabutin, rifampin, rilpivirine, saquinavir, silodosin, sorafenib, sotalol, St John's Wort, stiripentol, tadalafil, tecovirimat, temsirolimus, terazosin, timolol, tinidazole, tipranavir, trimagnesium ,citrate anhydrous, verapamil, voriconazole, xipamide

خفیف:

Agrimony, amobarbital, aprepitant, armodafinil, artemether/lumefantrine, atazanavir, atorvastatin, atracurium, bosentan, brimonidine, budesonide, butabarbital, butalbital, cisatracurium, conivaptan, cornsilk, cortisone, cyclosporine, darifenacin, darunavir, dasatinib, delavirdine, dexamethasone, DHEA- herbal, dronedarone, eslicarbazepine acetate, ethotoin, etravirine, eucalyptus, fluconazole, fludrocortisone, fluvastatin, fluvoxamine, fo-ti, forskolin, fosamprenavir, fosphenytoin, grapefruit, griseofulvin, hydrocortisone, indinavir, lapatinib, lithium, lovastatin, lumefantrine, maitake, marijuana, methylprednisolone, metipranolol ophthalmic, metronidazole, miconazole vaginal, modafinil, nafcillin, nelfinavir, nevirapine, nifedipine, nilotinib, octacosanol, onabotulinumtoxinA, oxcarbazepine, oxiconazole, pancuronium, pentobarbital, phenobarbital, phenytoin, pitavastatin, porfimer, posaconazole, pravastatin, prednisolone, prednisone, primidone, quinupristin/dalfopristin, rapacuronium, reishi, rifapentine, ritonavir, rocuronium, rosuvastatin, rufinamide, ruxolitinib, secobarbital, shepherd's purse, simvastatin, succinylcholine, tizanidine, topiramate, treprostinil, vecuronium, verapamil, verteporfin, voriconazole, zafirlukast
نکات قابل توصیه

احتیاط در CHF ، تنگی آئورت ، افت فشار خون (در ابتدا یا بعد از افزایش دوز) ، واکنش های پوستی مداوم ، تشدید آنژین (در هنگام شروع درمان ، پس از افزایش دوز یا حذف بتا بلاکر) ، اختلال در کبد

تاکی کاردی رفلکسی در نتیجه آنژین و / یا MI در بیماران مبتلا به انسداد عروق کرونر گزارش شده است.

ادم محیطی ممکن است طی ۲-۳ هفته پس از شروع درمان رخ دهد

افت فشار خون با یا بدون سنکوپ ممکن است (خصوصاً با تنگی شدید آئورت)

از مصرف آب گریپ فروت خودداری کنید.

مصرف در بارداری
C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

مصرف در شیردهی

دفع ایسرادیپین در شیر مادر مشخص نیست