اسپیرونولاکتون از مدرهای احتباس دهنده پتاسیم است که بعنوان مدر و بالابرنده پتاسیم خون ،در جذب مجدد سدیم در لوله های جمع کننده کلیه دخالت کرده و دفع سدیم و آب و احتباس سدیم را تسریع می کند. اسپیرونولاکتون در تشخیص و درمان افزایش اولیه آلدسترون بکار میرود.
اسپیرونولاکتون بعنوان داروی کمکی در کنترل حالات خیزدار (مانند نارسایی احتقانی قلب ، سیروز کبدی، سندروم نفروتیک) و خیز بدون علت مشخص و بعنوان داروی کمکی در درمان زیادی فشار خون همراه با افزایش آلدسترون یا بدون آن بویژه در موردی که نیاز به یک مدر نگهدارنده پتاسیم باشد،مصرف می شود.اسپیرینولاکتون همچنین در درمان و پیشگیری کاهش پتاسیم خون مصرف می شود.
اسپیرونولاکتون
مکانیسم اثر

اسپیرونولاکتون آنتاگونیست آلدسترون می باشد و عمدتا از طریق اتصال رقابتی به گیرنده های پتاسیم-سدیم وابسته به آلدسترون در توبول دیستال نفرونهای کلیه سبب کاهش بازجذب سدیم و افزایش بازجذب پتاسیم می شود.
فارماکودینامیک

اسپیرونولاکتون یک استروئید صناعی می باشد که آنتاگونیست آلدسترون و از مدرهای احتباس دهنده پتاسیم است.
فارماکوکینتیک

اسپیرونولاکتون نسبتا بخوبی جذب می شود.غذا سبب افزایش فراهمی زیستی اسپیرونولاکتون متابولیزه نشده تا نزدیک ۱۰۰% می شود. اسپیرونولاکتون و متابولیت هایش بیش از ۹۰% به پروتئینهای پلاسما متصل می شود.
اسپیرینولاکتون به سرعت و بطور وسیعی متابولیزه می گردد.متابولیت های اسپیرونولاکتون عمدتا از طریق ادرار و مابقی از طریق صفرا دفع می گردد.نیمه عمر اسپیرونولاکتون حدود ۱۰ دقیقه می باشد.
موارد مصرف اسپیرونولاکتون
فشار خون بالا , نارسایی احتقانی قلب , خیز یا ادم , کاهش سطح خونی یون پتاسیم در بدن , تشخیص هیپرآلدوسترونیسم اولیه ( سندرم کان) , هیرسوتیسم , هیپرآلدوسترونیسم اولیه ( سندرم کان)

مقدار مصرف اسپیرونولاکتون

مقدار مصرف معمول برای خیز :بزرگسالان: ۲۵ تا ۲۰۰ mg/day خوراکی در یک یا دو مقدار منقسم
مقدار مصرف معمول برای زیادی فشار خون: بزرگسالان: ۲۵ تا ۲۰۰ mg/day خوراکی در یک یا دو مقدار منقسم
مقدار مصرف معمول برای کمی پتاسیم خون: بزرگسالان: ۲۵ تا ۲۰۰ mg/day خوراکی در یک یا دو مقدار منقسم
مقدار مصرف معمول برای تشخیص افزایش اولیه آلدسترون : بزرگسالان: ۱۰۰ تا ۴۰۰ mg/day خوراکی در یک یا دو مقدار منقسم
مقدار مصرف معمول برای هیرسوتیسم: بزرگسالان: ۵۰ تا ۲۰۰ mg/day خوراکی در یک یا دو مقدار منقسم
مقدار مصرف معمول برای نارسایی احتقانی قلب: بزرگسالان:
۲۵ mg/day خوراکی.افزایش یا کاهش مقدار پایه بستگی به پاسخ بیمار و بروز زیادی پتاسیم خون دارد.
مقدار مصرف معمول برای زیادی فشار خون:کودکان:
-نوزادان: ۱ تا ۳ mg/kg/day خوراکی هر ۱۲ تا ۲۴ ساعت.
-خردسالان:۱.۵ تا ۳.۳ mg/kg/day یا ۶۰ mg/m۲/day خوراکی در مقادیر منقسم هر ۶ تا ۱۲ ساعت
حداکثر مقدار مجاز:۱۰۰ mg/day
مقدار مصرف معمول برای تشخیص افزایش اولیه آلدسترون :کودکان: خردسالان: ۱۰۰ تا ۴۰۰ mg/m۲/day خوراکی در یک یا دو مقدار منقسم
موارد منع مصرف
نارسایی کلیوی شدید , بی ادراری , زیادی پتاسیم خون , بیماری آدیسون , مصرف همزمان با اپلرنون

عوارض جانبی اسپیرونولاکتون
تهوع , سردرد۲ , گیجی , استفراغ , اسهال , کهیر , کاهش پلاکت خون , کاهش لکوسیت خون , تب۱ , سردرگمی , سندروم استیون جانسون , بزرگ شدن پستانها , التهاب معده , افزایش پتاسیم خون , عدم هماهنگی عضلات , واکنش های آنافیلاکتیک , نارسایی کلیوی , خونریزی معده , وقفه در قاعدگی , سستی و رخوت , دردناک شدن پستان , التهاب رگ , اختلالات الکترولیتی , نکرولیز سمی اپیدرمال

تداخلات دارویی
آملودیپین+والسارتان , آنتوم , آتراکوریوم , استامینوفن+کافیین+استیل سالیسیلیک , اکسپکتورانت کدئین , اینفلیکسی ماب , پنتوکسی فیلین , تادالافیل | قرص تادالافیل | قرص سیالیس , پانکرونیوم , کینیدین | کوئینیدین , پتیدین , لوودوپا/کربی دوپا , نیکوراندیل , هپارین , واردنافیل , والسارتان , کلستیرامین , ترانیل سیپرومین , دروسپیرنون , دولوکستین , ریتوکسی ماب , سیپروفلوکساسین , سیکلوسپورین , انالاپریل , تتراکوزاکتاید , تریامترن اچ , مفنامیک اسید , میلرینون , یوهمبین , اپلرنون , تری متوپریم , آمیلوراید , بومتانید , اتاکرینیک اسید , پتاسیم سیترات , اپروسارتان , تریامترن , ترپروستینیل , بتریکسابان , پریندوپریل , آزیلسارتان , کاندسارتان , تلمیزارتان | تلمیسارتان , کاناگلیفلوزین , ایربزارتان , اولمزارتان , ساکوبیتریل و والزارتان , کوسینتروپین , اکسیپامید , فیداکسومیسین
هشدارها

۱-ازاستفاده غیرضروری داروی اسپیرونولاکتون خودداری نمایید.
۲-در بیماران مصرف کننده اسپیرونولاکتون دریافت مقادیر اضافی پتاسیم می تواند سبب هایپرکالمی (زیادی پتاسیم در خون) گردد.مکمل های حاوی پتاسیم ، اعم از دارو یا مواد غذایی غنی از پتاسیم مانند موز نباید همزمان با مصرف اسپیرونولاکتون استفاده شود.
۳- هایپرکالمی (زیادی پتاسیم در خون) می تواند کشنده باشد.در بیماران دارای نارسایی قلبی شدید مصرف کننده اسپیرونولاکتون نظارت کامل بر روی مقدار پتاسیم سرمی ضروری است.
۴- اسپیرونولاکتون در بیماران دارای نقص عملکرد کبد با احتیاط فراوان مصرف گردد زیرا تغییرات جزیی تعادل مابین مایع و الکترولیت می تواند کمای کبدی را تسریع کند.
۵-بطور معمول لیتیم نباید همزمان با دیورتیک ها شامل اسپیرونولاکتون تجویز گردد.
نکات قابل توصیه

۱-بیماران مصرف کننده اسپیرونولاکتون باید از مصرف مکملهای پتاسیم و غذاهای حاوی سطوح بالای پتاسیم از جمله جایگزین های نمک خودداری کنند.
۲--اندازه گیری فشارخون و تعیین غلظت الکترولیت های سرم در فواصل منظم در طول درمان با اسپیرونولاکتون بخصوص در سالمندان و بیماران دارای نارسایی کبد و کلیه ضروری می باشد.
مصرف در بارداری
C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

دارو های مشابه
تریامترن اچ , فلوتامید , اپلرنون , آمیلوراید , افلورنیتین , تریامترن , متی کلوتیازید