وراپامیل در گروه داروهای مسدد کانال کلسیمی قرار دارد . نیفدیپین سبب شل شدن ماهیچه های قلب و عروق خونی می شود. وراپامیل در درمان زیادی فشار خون و آنژین صدری و آریتمی استفاده می شود.
وراپامیل
مکانیسم اثر
داروهای مسدد کانال کلسیمی از جمله وراپامیل از ورود یون های کلسیم به داخل سلول از طریق کانال های آهسته غشاهای سلولی فعال جلوگیری می کنند.این داروها سلولهای عضله قلب و سلولهای موجود در سیستم هدایت الکتریکی قلب و سلولهای عضلات صاف قلب و تئوس عروق سیستمیک و کرونر را تحت تاثیر قرار می دهند در نتیجه تشکیل و انتشار تکانه های الکتریکی قلب را کند می نماید.
فارماکودینامیک
وراپامیل یک مسدد کانال های کلسیمی نوع L میباشد که فعالیت ضد آریتمی نیز دارد.
فارماکوکینتیک
بیش از ۹۰% دارو از راه خوراکی جذب می شود. به دلیل متابولیسم عبور اول از کبد ، فراهمی زیستی آن ۲۰-۳۵% است.
پس از یک تا دو ساعت پس از مصرف خوراکی به حداکثر غلظت پلاسمایی خود می رسد.
در اشخاص سالم وراپامیل مصرف شده از طریق خوراکی بصورت گسترده ای تحت متابولیسم کبدی قرار می گیرد.
طی ۵ روز تقریبا ۷۰% مقدار مصرفی وراپامیل بصورت متابولیت از طریق ادرار و ۱۶% یا بیشتر از طریق مدفوع دفع می گردد.
موارد مصرف وراپامیل
آنژین صدری , فشار خون بالا , آریتمی قلبی , پیشگیری از سردردهای عروقی , سردردخوشه ای , اختلالات دوقطبی , تاکی کاردی فوق بطنی , استنوز هایپرتروفیک ایدیوپاتیک ساب آئورتیک
مقدار مصرف وراپامیل
مقدار مصرف معمول برای زیادی فشار خون: بزرگسالان:
- قرص معمولی: مقدار اولیه:
۸۰ mg خوراکی ، سه بار در روز، در برخی بیماران شامل افراد ریزنقش و سالخوردگان ۴۰ mg خوراکی ، سه بار در روز.
- مقدار نگهدارنده: مقدار اولیه را می توان بر حسب نیاز و تحمل بیمار هر سه روز یا هر هفته افزایش داد . مقدار مصرف تام این دارو در روز ۲۴۰ تا ۴۸۰ mg و حداکثر مقدار مجاز ۴۸۰ mg در مقادیر منقسم می باشد.
- قرص پیوسته رهش: مقدار اولیه:
۱۸۰ mg خوراکی یکبار در روز هنگام خواب
مقدار نگهدارنده: اگر با مقدار اولیه پاسخ مناسب دریافت نشد ممکن است مقدار افزایش یابد.
حداکثر مقدار مجاز: ۴۸۰ mg در روز.
مقدار مصرف معمول برای تاکی کاردی فوق بطنی :بزرگسالان:
تزریق وریدی: مقدار اولیه:
۵ تا ۱۰ میلی گرم( ۰.۰۷۵ تا ۰.۱۵ mg/kg) به آهستگی در عرض ۲ دقیقه ، در صورت عدم بروز پاسخ کافی می توان ۳۰ دقیقه پس از اتمام تزریق مقدار اولیه، ۱۰ میلی گرم ( ۰.۱۵ mg/kg) را تکرار نمود.
حداکثر مقدار مجاز: ۲۰ تا ۳۰ mg .
کودکان: تزریق وریدی:
زیر یکسال:مقدار اولیه: ۰.۱ تا ۰.۲ mg/kg/dose ( مقدار واحد معمول ۰.۷۵ تا ۲ mg) به آهستگی در عرض ۲ دقیقه تحت نظارت مداوم ECG
مقدار مصرفی تکرار شونده: در صورت عدم بروز پاسخ کافی می توان ۳۰ دقیقه پس از اتمام تزریق مقدار اولیه،۰.۱ تا ۰.۲ mg/kg/dose را تکرار نمود.
یک تا ۱۵ سال :مقدار اولیه :
۰.۱ تا ۰.۳ mg/kg/dose ( مقدار واحد معمول ۲ تا ۵mg) به آهستگی در عرض ۲ دقیقه ، که این مقدار نباید از مقدار تام ۵ mg تجاوز کند.
مقدار مصرفی تکرار شونده: در صورت عدم بروز پاسخ کافی می توان ۳۰ دقیقه پس از اتمام تزریق مقدار اولیه،۰.۱ تا ۰.۳ mg/kg/dose را تکرار نمود. مقادیر مصرف تکراری نباید از ۱۰ mg تجاوز کنند.
موارد منع مصرف
ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن , انسداد گره دهلیزی-بطنی درجه ۲ یا ۳ , سندروم سینوس بیمار بدون ضربان ساز مصنوعی , فشارخون پایین (سیستولیک کمتر از ۹۰ میلیمترجیوه) , فلوتر دهلیزی , فیبریلاسیون دهلیزی , سندروم ولف پارکینسون وایتW-P-W , سندروم L-G-L , اختلال عملکرد شدید بطن چپ
عوارض جانبی وراپامیل
تهوع , سردرد۲ , یبوست , گیجی , خستگی مفرط , بثورات جلدی , گرگرفتگی , برادی کاردی , تنگی تنفس , کاهش فشارخون , ادم , افزایش ALT , افزایش AST , خیز ریه , انسداد دهلیزی-بطنی
تداخلات دارویی
ارگوتامین سی , اورولیموس , ایپراتروپیوم بروماید , ایزوسورباید دی نیترات , ایفوسفامید , ایماتنیب , بودزوناید , پروپرانولول , تامسولوسین , ترازودون , تریپتورلین , توپوتکان , تولترودین , دانوروبیسین , دفلازاکورت , ریتوکسی ماب , سیمواستاتین , فلوتیکازون پروپیونات , لوواستاتین , متوپرولول , متیل دوپا , نیتروگلیسیرین , هیدرالازین , آتراکوریوم , آتنولول , اریترومایسین , سایمتیدین , سیکلوسپورین , فنوباربیتال , لیتیم کربنات , کاربامازپین , کلونیدین , کینیدین | کوئینیدین , کارودیلول , کلشی سین , یوهمبین , دابیگاتران , رزوواستاتین , فنتانیل , فنتولامین مزیلات , بیزوپرولول , فلکاینید | فلکایینید , دی سولفیرام , سیکلوبنزاپرین , ریفابوتین , آتازاناویر , رانولازین , افاتینیب , دولاسترون , لووبونولول , پروپوکسیفن , دوکسازوسین , ایوابرادین , آکسیتینیب , دوفتیلید , پازوپانیب , آمی سولپراید , ترپروستینیل , الیگلوستات , جفیتینیب , ادوکسابان , بتریکسابان , آلوسترون , سوورکسانت , آوانافیل , هالوفانترین , کارتئولول , نبیوولول , فلیبانسرین , نراتینیب , ریوسیگوآت , لورلاتینیب , انترکتینیب , کانابیدیول , لاسمیدیتان , تالازوپاریب , سیکلوپنتیازید , فیداکسومیسین , فلوربتاپیر F۱۸
هشدارها
۱- بعلت متابولیسم بالای کبدی وراپامیل ، تجویز وراپامیل در بیماران دارای نارسایی کبدی با احتیاط فراوان صورت بگیرد.
۲-وراپامیل باید در بیماران دارای نقص عملکرد کلیه با احتیاط تجویز گردد.
نکات قابل توصیه
۱-وراپامیل ممکن است تفکر و واکنشهای شما را مختل کند لذا .حین درمان با وراپامیل از انجام کارهایی که نیاز به هوشیاری کامل دارند از جمله رانندگی خودداری کنید.
۲-از مصرف الکل حین درمان با وراپامیل خودداری کنید.
۳-از مصرف همزمان گریپ فروت و آب گریپ فروت با وراپامیل خودداری کنید.
۴- در صورت فراموش شدن یک نوبت مصرف وراپامیل ، به محض به یاد آوردن ، آن نوبت را مصرف کنید. مگر اینکه تقریبا زمان مصرف نوبت بعدی فرارسیده باشد ، در اینصورت مقدار مصرف بعدی نیز نباید دو برابر گردد.
۵-اندازه گیری فشارخون و بررسی عملکرد کبد و کلیه در طول مصرف وراپامیل ضروری است.
مصرف در بارداری
C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام میدهد. )
دارو های مشابه
لرکانی دیپین , نیزولدیپین , نیکاردیپین , میبفرادیل