مکانیسم عمل رانولازین ناشناخته است. مطالعات درون سلولی نشان می دهد که رانولازین یک مهار کننده P-gp است. اعتقاد بر این است که رانولازین از طریق تغییر جریان تاخیری بین سلولی سدیم تأثیرات خود را دارد.
با تغییر سطح سدیم داخل سلولی رانولازین کانال های کلسیمی وابسته به سدیم را در ایسکمی میوکارد متاثر میکند. بنابراین، رانولازین به طور غیر مستقیم از اضافه بار کلسیم جلوگیری می کند که باعث ایجاد ایسکمی قلبی می شود.
فارماکودینامیک

رانولازین دارای اثرات ضد آنژین و ضدایسکمی است که به کاهش ضربان قلب یا فشار خون بستگی ندارد. این اولین ضد آنژین است که در ۲۰ سال اخیر توسعه یافته است.
فارماکوکینتیک

فراهمی زیستی: ۷۶٪؛ جذب بسیار متغیر است اما از غذا متاثر نمیشود

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: ۲-۵ ساعت

اتصال به پروتئین: ۶۲٪

متابولیسم

روده و کبد (CYP۳A۴ و CYP۲D۶)

آنزیم هایی که مهار می شوند: CYP۳A۴ (ضعیف)؛ CYP۲D۶ (متوسط)

نیمه عمر: ۷ ساعت
دفع: ادرار (۷۵٪)، مدفوع (۲۵٪)

موارد مصرف رانولازین

آنژین مزمن
مقدار مصرف رانولازین

بزرگسالان

آنژین مزمن

۵۰۰ میلی گرم خوراکی دوبار در روز در ابتدا؛ ممکن است در صورت نیاز ۱۰۰۰ میلی گرم خوراکی دوبار در روز افزایش یابد

کودکان

<۱۸ سال: ایمنی و اثربخشی ثابت نشده است

موارد منع مصرف

سیروز کبدی، از جمله کلاس A Child-Pugh (ملایم)، B (متوسط) و C (شدید)

مهار کننده های قوی CYP۳A (به عنوان مثال، کتوکونازول، ایتراکونازول، کلاریترومایسین، نفازودون، نلفیناویر، ریتوناویر، ایندیناویر، ساکوئیناویر)
القا کننده های CYP۳A (به عنوان مثال، کاربامازپین، فنوباربیتال، فنیتوئین، ریفامپین، ریفابوتین، ریفاپنتین، علف چای)

عوارض جانبی رانولازین

سرگیجه، تهوع، یبوست، سردرد، سنکوپ
تداخلات دارویی
دانوروبیسین , ریفامپین , زفیرلوکاست , کلشی سین , آمی تریپتیلین , آمیودارون , اپرپیتانت , اریترومایسین , اندانسترون , اورولیموس , بوسوتینیب , ریوسیگوآت , کونیواپتان , ونتوکلاکس , گلاسدگیب , ایووزیدنیب , آرتمتر + لومفانترین , ماسیمورلین , ومورافنیب , ویلانترول + فلوتیکازون فروات استنشاقی , سکوباربیتال , الیگلوستات , ایبوتیلاید , آرمودافینیل , لومفانترین , فوس فنی توئین , بوتالبیتال و استامینوفن , نفسیلین , دروندارون , کورتیزون , ماری جوانا , پردنیزون , اریبولین , پانوبینوستات , گریپ فروت , آموباربیتال , پنتوباربیتال , اتینیل استرادیول , آرسنیک , فوسامپرناویر , کینیدین | کوئینیدین , ترفنادین , ایندیناویر , ریتوناویر , افاتینیب , پومالیدوماید , آتازاناویر , داروناویر , نفازودون , ایدلالیزیب , پنتامیدین , نویراپین , کلاریترومایسین , اکالیپتوس , علف چای , مایکونازول , ریفابوتین , ریفاپنتین , نیلوتینیب , هیدروکورتیزون , وراپامیل , وریکونازول , کاربامازپین , کتوکونازول , گریزوفولوین , لاپاتینیب , متیل پردنیزولون , مدافینیل , نورتریپتیلین , نیفدیپین , سیکلوسپورین , فلودروکورتیزون , فلووکسامین , فلوکونازول , فنوباربیتال , فنی توئین , دگزامتازون , دیزوپیرامید | دیسوپیرامید , سایمتیدین , سوتالول , سیزاپراید , سیمواستاتین , پوساکونازول , پیموزاید , تریامسینولون , توپوتکان , توپیرامات , تیوریدازین , اکس کاربازپین , ایتراکونازول , ایزونیازید , بودزوناید , بوسنتان , پریمیدون , ساکویی ناویر | ساکیناویر , افاویرنز , میتوتان , پروکائین آمید , مزوریدازین , اسپارفلوکساسین , وندتانیب , دولاسترون , پردنیزولون , نلفیناویر , اینوتوزوماب , اینداپامید , دوفتیلید , بپریدیل , کنتراسپتیو تری فازیک , آمینوگلوتتیماید , آرسنیک تری اکساید , بوتاباربیتال , جفیتینیب , ادوکسابان , بتریکسابان , جمتوزومب , رامیپریل , فوزینوپریل , آپالوتامید , اتراویرین , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , میبفرادیل , داریفناسین , تروگلیتازون , کوبیسیستات , دلاویردین , اکسی کونازول , لترموویر , بداکیلین , نیترن دیپین , تمسیرولیموس , انترکتینیب , لوپیناویر + ریتوناویر , امبی تاسویر/پاریتاپرویر/ریتوناویر , اولیندومایسین , تالازوپاریب , وکسلوتور , توکاتینیب , فیداکسومیسین
امبیتاسویر/پاریتاپرویر/ریتوناویر، DHEA گیاهی، اتوتیون ، کینوپریستین/دالفوریستین، روفینامید، سژسترون/اتینیل استرادیول ، سوسپانسیون تزریقی تریامسینولون استوناید
هشدارها

- برای اپیزودهای آنژین حاد نیست

- در حالیکه بیماران مبتلا به ACS در معرض خطر ابتلا به پروآریتمی یا مرگ ناگهانی نیستند، نشان داده شده است که رانولازین منجر به مسدود شدن I-Kr و افزایش طول مدت QTc وابسته به دوز میشود

- داده های کمی در دوزهای بالا (یعنی> ۱۰۰۰ میلی گرم دوبار در روز) موجود است، مصرف طولانی، مصرف همزمان با داروهای طولانی کننده QT یا انواع کانال پتاسیمی باعث افزایش QT می شوند

- افزایش خطر ابتلا به طولانی شدن QTc در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی خفیف و متوسط

- نارسایی حاد کلیه در برخی از بیماران با نارسایی شدید کلیوی گزارش شده است (کلیرانس کراتینین کمتر از ۳۰ میلی لیتر در دقیقه)؛ در صورتی که افزایش کراتینین با افزایش BUN رخ دهد مصرف دارو قطع شود

- افراد> ۷۵ سال دارای شیوع بیشتر عوارض جانبی هستند

- باعث کاهش کمی در HbA۱c بیماران مبتلا به دیابت می شود؛ نباید درمانی برای دیابت باشد
- اجتناب از محصولات گریپ فروت

نکات قابل توصیه

- اجتناب از رانندگی و انجام اقدامات دیگری که نیاز به هوشیاری دارد تا زمانی که متوجه شوید که چگونه رانولازین بر شما تاثیر می گذارد.
- برای کاهش احتمال سرگیجه و زمین افتادن هنگام برخاستن آهسته بلند شوید.هنگام بالا و پایین رفتن از پله ها احتیاط کنید.
- فشار خون و ضربان قلب را ، همانطور که دکتر به شما گفته است بررسی کنید. با دکتر صحبت کنید.
- اگر آب گریپ فروت میخورید یا گریپ فروت زیاد مصرف میکنید، با پزشک خود صحبت کنید.
- برای درمان درد ناگهانی قفسه سینه از رانولازین استفاده نکنید. این کمک نخواهد کرد. با دکتر خود صحبت کنید.
- نارسایی کلیه در افرادی که دچار مشکلات کلیوی بوده اند با رانولازین اتفاق افتاده است. با دکتر صحبت کنید.

- قبل از مصرف الکل، با پزشک خود صحبت کنید.

در صورت بارداری یا قصد بارداری، به پزشک خود بگویید. شما باید در مورد مزایا و خطرات استفاده از رانولازین در حین بارداری صحبت کنید.
اگر شیردهی دارید، به پزشک خود بگویید. شما باید در مورد هر گونه خطری برای کودک خود صحبت کنید.
با غذا یا بدون غذا مصرف کنید
حتی با وجود احساس بهبودی مصرف دارو را ادامه دهید.
برای به دست آوردن بیشترین اثر، هیچ دوزی را از دست ندهید.

دارو را به طور کامل ببلعید.از آسیب به ان خودداری کنید.
• از دوز فراموش شده صرف نظرکنید.از دوبرابر کردن یا افزایش دوز خودداری کنید.

مصرف در بارداری
C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

دارو های مشابه
ایزوسورباید دی نیترات , نیتروگلیسیرین , ایزوسورباید مونو نیترات , ایوابرادین , آمیل نیتریت