آپروتینین یک مهار کننده وسیع الطیف سرین پروتئاز است که از طریق مهار واسطه های شیمیایی شامل پلاسمین ، کالیکرین و ترومبین، مسیرهای انعقادی و فیبرینولیتیک و التهابی را تضعیف می کند .
فارماکودینامیک

آپروتینین یک مهار کننده پروتئاز وسیع الطیفی است که پاسخ التهابی سیستمیک (SIR) مرتبط با جراحی بای پس قلبی ریوی (CPB) را تعدیل می کند.
فارماکوکینتیک

نیمه عمر: ۲.۵تا ۱۰ ساعت
جذب: سریع
دفع: ادرار (۲۵ تا ۴۰٪)
توزیع: فاگولیزوزوم کلیوی و فضای خارج سلول
متابولیسم: آنزیم های لیزوزومی به آرامی آپروتینین را تخریب می کنند
موارد مصرف آپروتینین
خونریزی

خونریزی
مقدار مصرف آپروتینین

رژیم A
دوز تست:حداقل ۱۰ دقیقه قبل از دوزبارگیری ، دوز تست ۱۰۰۰۰KIU را IV تجویز کنید
لودینگ دوز: ۲ میلیون KIU در طی ۲۰-۳۰ دقیقه ،
سپس دوز Pump Prime (در طول چرخش مایع آغازگر) اضافه میشود: ۲ میلیون KIU ،
سپس ۵۰۰۰۰۰KIU در ساعت IV تزریق مداوم در طول عمل جراحی
رژیم B
هر دوز نیمی از رژیم A
دوز تست:حداقل ۱۰ دقیقه قبل از دوزبارگیری ، دوز تست ۱۰۰۰۰KIU را IV تجویز کنید
لودینگ دوز: ۱ میلیون KIU در طی ۲۰-۳۰ دقیقه ،
سپس دوز Pump Prime (در طول چرخش مایع آغازگر) اضافه میشود: ۱ میلیون KIU ،
سپس ۲۵۰۰۰۰KIU در ساعت IV تزریق مداوم در طول عمل جراحی
موارد منع مصرف
حساسیت به دارو

حساسیت
قرار گرفتن در معرضدارو در طی ۱۲ ماه گذشته
عوارض جانبی آپروتینین
آسم , عفونت , اسهال , یبوست , تهوع , درد قفسه سینه , استفراغ , افزایش فشارخون , ادم محیطی , تب۱ , اختلالات قلبی عروقی , عملکرد غیرطبیعی کلیه , احتباس ادراری , فیبریلاسیون دهلیزی , نارسایی قلبی , تاکیکاردی , آنمی , راش , افت فشارخون , آریتمی , دیس پنه , آریتمی بطنی و دهلیزی , عفونت مجاری ادراری , کاهش عملکرد ریه , افیوژن پلورال , انفارکتوس میوکارد , تاکی کاردی فوق بطنی , تاکی کاردی بطنی , پریکاردیت , اکستراسیستول بطنی , آستنیا (ضعف فیزیکی و کاهش سطح انرژی) , افزایش کراتینین فسفوکیناز , پنوموتوراکس , هیپوکسی

فیبریلاسیون دهلیزی
تب
حالت تهوع
افت فشار خون
اختلال ریه
افیوژن پلورال
انفارکتوس میوکارد
تاکی کاردی
عفونت
اکستراسیستول بطنی
تاکی کاردی بطنی
آتلکتازیس
نارسایی قلبی
پریکاردیت
ادم محیطی
تاکی کاردی فوق بطنی
آریتمی
یبوست
دیس پنه
پنوموتوراکس
افزایش فشار خون
آریتمی دهلیزی
استفراغ
احتباس ادرار
اسهال
ناهنجاری های LFT
عملکرد غیر عادی کلیه
آستنیا
آسم
کم خونی
درد قفسه سینه
افزایش کراتین فسفوکیناز
هیپوکسی
مشکلاتعضلانی و اسکلتی
راش
عفونت مجاری ادراری
علائم قلبی عروقی به احتمال زیاد عواقب جراحی قلب باز است
تداخلات دارویی
رامیپریل , فوزینوپریل , آلتپلاس , استرپتوکیناز , ترتینوئین , هپارین , کاپتوپریل , پروترومبین انسانی , رتپلاز , تنکتپلاز | تنکتاپلاز , بنازپریل , اوروکیناز | یوروکیناز , آنیسترپلاز , دفیبروتاید , کمپلکس انعقادی ضد مهارکننده

anti-inhibitor coagulant complex - factor ix complex - prothrombin complex
هشدارها

-تجویز آپروتینین ممکن است باعث بروز واکنشهای مهلک آنافیلاکسی یا آنافیلاکتوئید شود. واکنش های کشنده حتی با دوز تست اولیه و همچنین با هر یک از اجزای رژیم دارویی رخ داده است. واکنشهای مهلک آنافیلاکسی حتی در شرایطی که دوز تست اولیه تحملشده نیز اتفاق افتاده است. خطر بروز واکنش های آنافیلاکسی یا آنافیلاکتوئید در بین بیمارانی که قبلا در معرض آپروتینین قرار گرفته اند، افزایش می یابد.
-برای تعیین احتمال واکنش آنافیلاکسی ابتدا از دوز تست استفاده کنید
-با مشکلات جدی کلیه ، نارسایی قلبی ، سکته قلبی و سکته مغزی مرتبط بوده است
-در مطالعات با افزایش خطر مرگ همراه بوده است
نکات قابل توصیه

- هیچ داروی دیگری را با استفاده از همان لاین تزریق، تجویز نکنید
-برای جلوگیری از ناسازگاری فیزیکی آپروتینین و هپارین هنگام افزودن به محلول پمپ اصلی، هر ماده باید هنگام چرخش پمپ اصلیاضافه شود تا از رقیق شدن کافی قبل از ترکیب با دیگر اجزا اطمینان حاصل شود.
- هر دو رژیم شامل ۱ میلی لیتردوز تست ، دوز بارگیری ، دوز اضافه شده در حین چرخش مایعات آغازگر مدار بای پس قلبی ریوی (دوز "پمپ اصلی") ، و یک دوز تزریق ثابت است.
-در بیمارانی كه قبلا در معرض آپروتینین قرار داشتند دوز بارگیری را دقیقاً قبل از کانولیشن تجویز کنید. تزریق مداوم باید تا زمان کامل شدن عمل جراحی ادامه یابد
-دوز بارگیری را پس از القای بیهوشی اما قبل از استرنوتومی تزریق کنید
به پزشک خود اطلاع دهید:
• اگر به آپروتینین یا هر جزیی از آپروتینین حساسیت دارید.
• اگر در ۱۲ ماه گذشته به شما دارویی تجویز شده است که در آن آپروتینین وجود داشته است.
مصرف در بارداری
گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)

B
مطالعات حیوانی نتوانسته اند شواهدی از سمیت جنینی را نشان دهند. هیچ داده کنترل شده ای در زنان باردار وجود ندارد
مصرف در شیردهی
دفع در شیر مادر مشخص نیست. احتیاط لازم است
اشکال دارو آپروتینین