بمیپارین یک داروی ضد ترومبوتیک است و متعلق به گروهی از داروها است که به عنوان هپارین با وزن مولکولی کم (LMWH) شناخته می شوند. همانند سمولوپارین، این دارو به دلیل داشتن متوسط جرم مولکولی پایین ۳۶۰۰ دالتون، به عنوان یک ultra-LMH طبقه بندی می شود که این یک خاصیت منحصر به فرد این دسته است.
این هپارین ها فعالیت ضد ترومبین کمتری نسبت به هپارینهای با وزن کم مولکولی سنتی دارند و عمدتاً بر روی فاکتور-Xa عمل می کنند و خطر خونریزی را به خاطر انتخابی بودن برای این فاکتور انعقادی خاص، کاهش می دهند.
جالب اینجاست که تحقیقات فعلی برای بهره مندی بالقوه این دارو در معالجه تومورها و زخم پای دیابتی انجام می شود.
بمیپارین
مکانیسم اثر
بمیپارین یک هپارین با وزن مولکولی پایین نسل دوم (LMWH) است. این دارو وزن مولکولی متوسط بسیار پایین (۳۶۰۰ دالتون)، نیمه عمر طولانی (۵.۳ ساعت) و نسبت بالای anti-Xa: anti-IIa که ۸ به ۱ است، را دارد. مکانیسم عمل بمی پارین مهار فاکتور Xa است که یک گام ضروری در آبشار لخته است. فاکتور Xa برای انتشار ترومبوس ضروری است. همراه با عوامل مختلفی که به پلاکت های فعال شده متصل می شوند، فاکتور-Xa با تبدیل پروترومبین به ترومبین، انعقاد را افزایش می دهد.
Factor-X فعال شده، به عنوان بخشی از کمپلکس پروترومبیناز در سطح بیرونی پلاکت های فعال شده، مقدار قابل توجهی پروترومبین را به ترومبین تبدیل می کند و به اصطلاح "thrombin burst" را باعث میشود، که اشاره به ازاد شدن پشت سر هم ترومبین دارد.
یک مکانیسم ثانویه اما کمتر قدرتمند عمل این دارو باند شدن به آنتی ترومبین III و فعال کردن فاکتور II (فاکتور IIa) است، که از انتشار بیشتر ترومبوز جلوگیری می کند.
با توجه به مشخصات فارماکولوژی عالی این دارو- نسل دوم LMWH با کمترین وزن مولکولی ، طولانی ترین نیمه عمر و بالاترین نسبت فعالیت anti-Factor Xa/anti-Factor IIa، با اطمینان می توان در دسته های خاصی از بیماران استفاده کرد (کودکان، سالمندان، بیماران مبتلا به نقص کلیوی و نارسایی احتقانی قلب). مطالعات متعددی ایمنی و اثربخشی آن را نشان داده است، در حالی که تجزیه و تحلیل هزینه ها، مزایای اقتصادی درمان با این دارو را در مقایسه با سایر هپارین ها نشان می دهد.
فارماکودینامیک
جذب
سدیم همی پارین به دنبال تزریق دوز زیر جلدی به سرعت جذب می شود و میزان فراهمی زیستی ۹۶ درصد تخمین زده می شود.
متابولیسم
در یک مطالعه برروی داوطلبان سالم، بمی پارین ۳۵۰۰ IU فعالیت ضد Xa بیشتری نسبت به انوکساپارین ۴۰۰۰ IU انجام داد، که این توسط منطقه زیر منحنی اندازه گیری شده است. پیک فعالیت ضد Xa در ۳ ساعت بعد از تجویز رسیده بود، و سطح قابل اندازه گیری ضد Xa تا ۱۶ ساعت پس از تزریق زیر جلدی وجود داشت.
نیمه عمر حذف
بمی پارین، هنگامی که در دامنه دوز ۲۵۰۰ تا ۱۲.۵۰۰ واحد (دوز درمانی) تجویز شود، نیمه عمر تقریبی ۵-۶ ساعت دارد.
دفع
این دارو با مسیرهای کلیوی و کبدی دفع میشود. دفع در افرادی که نارسایی کلیوی یا کبدی دارند، طولانی تر می شود.
موارد مصرف بمیپارین
Bemiparin در موارد زیر کاربرد دارد: برای جلوگیری از لخته شدن خون در رگها پس از جراحی عمومی شکم در بیماران با خطر متوسط ترومبوآمبولی وریدی؛ در پیشگیری از بیماری ترومبوآمبولیک در بیماران غیرجراحی؛ جلوگیری از لخته شدن در مدار خارج از بدن در طی همودیالیز؛ برای جلوگیری از لخته شدن خون در رگها پس از یک عمل جراحی بزرگ ارتوپدی در بیماران با خطر بالای ترومبوآمبولی وریدی؛ پیشگیری ثانویه از ترومبوآمبولی وریدی؛ عود در بیماران مبتلا به ترومبوز ورید عمقی؛ پیشگیری گذرا و درمان ترومبوز ورید عمقی (DVT).
تداخلات دارویی
تاناستوم , سیتالوپرام , ناپروکسن , جینکوبیلوبا , نتونال , کینین , کنتراسپتیو تری فازیک , بازدوکسیفن + استروژن کنژوگه , بوتاباربیتال , دیفلونیسال , فنوپروفن , کوردیسپس , بنوریلات
اشکال دارو بمیپارین
Badyket / Heporax / Hibor / Zibor