پرازوسین دارویی از دسته مسدود کننده های گیرنده آلفا آدرنرژیک است. پرازوسین با بلاک کردن این گیرنده ها سبب اتساع وریدها و شریان ها و کاهش مقاومت محیطی می شود تا خون راحت تر از طریق آنها عبور کند. پرازوسین برای درمان فشار خون بالا و همچنین درمان رشد خوش خیم پروستات استفاده می شود.
پرازوسین
مکانیسم اثر
مکانیسم دقیق کاهش فشار خون پرازوسین هنوز ناشناخته است. پرازوسین یک داروی مسدودکننده گیرنده آلفا یک آدرنرژیک پس سیناپسی است که موجب انبساط عروق و کاهش مقاومت محیطی میشود، ولی به طور کلی اثر کمی بر روی برونده قلبی دارد.
فارماکودینامیک
این دارو به عنوان یک آگونیست معکوس در گیرنده های آلفا ۱ آدرنرژیک عمل می کند. این گیرنده ها در روی عضلات صاف عروق ، جایی که نوراپی نفرین در آن مسئول عمل انقباض عروقی است و همچنین در سراسر سیستم عصبی مرکزی یافت می شوند. پرازوسین به صورت خوراکی فعال است و به دلیل اثر انتخابی بر گیرنده آلفا ۱، اثرات کمی بر عملکرد قلبی دارد.
با این حال، زمانی که مصرف پرازوسین شروع می شود، تعداد ضربان قلب و قدرت انقباضی آن افزایش می یابد تا فشار خون قبل از شروع درمان را حفظ کند. اثر کاهش دهندگی فشار خون پرازوسین در طولانی مدت حاصل می شود و تعداد ضربان قلب و قدرت انقباضی آن در طول زمان کاهش می یابد. ویژگی های ضد فشارخون بالای این دارو آن را در خط سوم درمان فشار خون بالا قرار می دهد.
فارماکوکینتیک
جذب :
• این دارو از مجرای گوارش به خوبی جذب میشود .
• ۴۳ تا ۸۲ درصد فراهمی زیستی دارد .
• شروع اثر: حدودا ۲ ساعت
• نیمه عمر بیولوژیک : ۲ تا ۳ ساعت
• زمان لازم برای رسیدن به اوج غلظت این دارو ۲ تا ۳ ساعت است.
توزیع :
اتصال به پروتئین : ۹۷ درصد
متابولیسم :
کبدی
حذف :
• نیمه عمر دفع : ۲ تا ۳ ساعت
• دفع : ادراری (۶ تا ۱۰ درصد) ؛ بقیه آن از طریق صفرا و در مدفوع دفع میشود.
موارد مصرف پرازوسین
فشار خون بالا , هایپرپلازی خوش خیم پروستات , اختلال استرس پس از حادثه (PTSD)
مقدار مصرف پرازوسین
دوز معمول در بزرگسالان برای فشار خون بالا:
دوز اولیه : ۱ میلی گرم خوراکی ۲ یا ۳ بار در روز
دوز نگهدارنده : ۱ تا ۲۰ میلی گرم خوراکی در روز در دوزهای منقسم
نکته :
- افزایش دوز را به آرامی و بر اساس پاسخ فشار خون به دارو انجام دهید.
- دوزهای درمانی معمولا در گستره ۶ تا ۱۵ میلی گرم در روز می باشد.
- دوزهای روزانه بیش از ۲۰ میلی گرم معمولا باعث افزایش کارآیی نمی شوند، اما برخی از بیماران نیز ممکن است از دوزهای روزانه تا ۴۰ میلی گرم در روز در دوزهای منقسم سود ببرند.
تنظیمات دوز:
- در زمان اضافه کردن یک دیورتیک یا دیگر عوامل کاهنده فشار خون :
کاهش دوز این دارو به ۱ یا ۲ میلی گرم سه بار در روز و سپس تنظیم مجدد
- در مصرف همزمان با مهارکننده های فسفودی استراز ۵ (PDE-۵) :
مهارکننده PDE-۵ را با کمترین دوز مصرف کنید.
موارد منع مصرف
ازدیاد حساسیت به دارو
عوارض جانبی پرازوسین
تهوع , سردرد۲ , خشکی دهان , دردشکمی , استفراغ , تاری دید , ضربان قلب تند یا نامنظم , سرگیجه , افسردگی , اسهال , ضعف , ادم , تب۱ , ناتوانی جنسی , نارسایی کبدی , خارش , تکرر ادرار , خواب آلودگی , خستگی , تورم صورت , تورم زبان , تنگی قفسه سینه , پانکراتیت , تورم دهان , تورم لب ها , ضربان قلب سریع یا نامنظم , راش , ناراحتی شکمی , اختلال تنفس , تورم دست و پا , گرفتگی بینی , سنکوپ , بی اختیاری ادرار , سرگیجه شدید یا مداوم , افت فشار خون ارتواستاتیک , عملکرد غیرطبیعی کبدی
تداخلات دارویی
استروژن , ایندومتاسین , کلرپرومازین , پیندولول , ترپروستینیل , بندروفلومتازید , سیکلوپنتیازید
ضد التهاب های غیر استروئیدی - داروهای مقلد سمپاتیک
هشدارها
برخی از شرایط سلامتی بیمار ممکن است با پرازوسین در تداخل باشد . در صورتی که شرایط خاصی دارید، به ویژه یکی از موارد زیر ، به پزشک یا داروساز خود بگویید:
• اگر باردار هستید ، تصمیم به بارداری دارید و یا شیرده هستید .
• اگر در حال مصرف داروی نسخه ای و یا بدون نسخه هستید و در صورت مصرف محصولات گیاهی و مکمل غذایی
• اگر حساسیت خاصی به دارو ، غذا و یا مواد دیگر دارید .
• اگر درد قفسه سینه، بیماری قلبی، نارکولپسی یا مشکلات کلیوی دارید .
• اگر علائم مربوط به افسردگی در شما ایجاد شد (مثلا احساس غم و اندوه، افسردگی و غیره)
• اگر متوجه تغییر در بینایی خود شدید.
• اگر علائم مربوط به سرماخوردگی یا دیگرعفونت های تنفسی (مانند سرفه، تب و یا هر گونه مشکل تنفس) ایجاد شد.
• اگر علائم خونریزی و یا کبودی های غیر معمول را مشاهده کردید ، بلافاصله با پزشک خود مشورت کنید.
• اگر علائم یک واکنش شدید آلرژیک (مانند مشکل تنفس، خس خس سوزی) را در طی مصرف این دارو تجربه کردید، بلافاصله به پزشک مراجعه کنید.
نکات قابل توصیه
- دارو حتما دور از نور نگهداری شود.
- بیماران را درمورد علائم مرتبط با کاهش فشار خون (مانند سرگیجه، سبکی سر) و آنچه که در صورت وقوع آن باید انجام دهند، آگاه کنید.
- بیماران مرد را در مورد احتمال ایجاد پریاپیسم (نعوذ دردناک و طولانی) مطلع سازید و آن ها را برای مداخله فوری پزشکی در صورت بروز آن راهنمایی کنید.
- بیماران را در مورد گزارش مصرف فعلی یا قبلی این دارو به چشم پزشک خود آگاه کنید.
مصرف در بارداری
C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام میدهد. )