لواملودیپین، همچنین بعنوان S-آملودیپین، یک انانتیومر فعال از داروی آملودیپین است که یک داروی ضد فشارخون بالا می باشد. لواملودیپین به گروه دی هیدروپیریدینی بلوک کننده های کانال کلسیم متعلق است.
لواملودیپین به تنهایی یا در ترکیب با سایر داروها در درمان فشارخون بالا در بزرگسالان و کودکان بکار می رود.
اشکال دارویی و قدرت ها:
قرص:
۱.۲۵ میلی گرم، ۲.۵ میلی گرم و ۵ میلی گرم

لواملودیپین
مکانیسم اثر

لواملودیپین، هجوم غشایی کلسیم را از طریق کانال های کلسیمی نوع L به عضلات صاف عروقی و قلبی مهار می کند و منجر به اتساع عروق و متعاقبا کاهش فشار خون می شود.
لواملودیپین هجوم کلسیم در عضله ی صاف عروقی را تا حدی بیشتر از عضله ی قلب مهار می کند و منجر به کاهش مقاومت عروق محیطی و کاهش فشار خون می شود. مطالعات آزمایشگاهی یک اثر اینوتروپیک منفی نشان داده اند ولی بعید است که از نظر بالینی مرتبط باشد.
فارماکودینامیک

لواملودیپین کانال های کلسیمی نوع L در عضلات صاف عروقی را مهار می کند و از مقاومت عروق محیطی و فشارخون می کاهد. این دارو بصورت روزی یکبار در دوز های ۱.۲۵-۲.۵ میلی گرم در کودکان و ۲.۵-۵ میلی گرم در بزرگسالان تجویز می شود. بیماران باید درباره ی خطر افت فشارخون علامتی، بدتر شدن آنژین و انفارکتوس میوکارد آگاه شوند.
فارماکوکینتیک

جذب:
زمان اوج پلاسما: ۶-۱۲ ساعت
فراهمی زیستی مطلق: ۶۴-۹۰ %
حالت پایدار: ۷-۸ روز » دوزینگ روز متوالی

توزیع:
اتصال به پروتئین: ~۹۳%

متابولیسم:
با متابولیسم کبدی به شدت (حدود ۹۰%) به متابولیت های غیرفعال تبدیل می شود.

حذف:
نیمه عمر: ۳۰-۵۰ ساعت

مقدار مصرف لواملودیپین

شروع: ۲.۵ میلی گرم خوراکی روزانه، ممکن است تا ۵ میلی گرم روزانه افزایش پیدا کند.
ممکن است این دارو در بیماران کوچک، آزرده یا سالخورده یا بیماران مبتلا به نارسایی کبدی، با دوز ۱.۲۵ میلی گرم روزانه شروع شود و این دوز همچنین ممکن است در ترکیب با سایر داروها در در درمان فشارخون بکار برود.
بطور کلی، بین مراحل تیتراسیون ۷-۱۴ روز صبر کنید، در صورت تایید بالینی به شرط ارزیابی مرتب بیمار، سریعتر تیتر می کنیم.

موارد منع مصرف

ازدیاد حساسیت
عوارض جانبی لواملودیپین

ادم، خستگی، گرگرفتگی، تپش قلب، گیجی، تهوع، درد شکمی، خواب آلودگی
تداخلات دارویی
دولاسترون , گریپ فروت , دانترولن , توکاتینیب , آبامتاپیر
منع مصرف همزمان: دانترولن
تداخل جدی، از جایگزین استفاده کنید: آبامتاپیر، گریپ فروت، توکاتینیب
هشدارها

احتیاطات:
افت فشارخون علامتی بویزه در بیماران مبتلا به تنگی شدید آئورت محتمل است. با شروع تدریجی دارو، افت فشارخون بعید است.

بعد از شروع دارو یا افزایش دوز آن، ممکن است آنژین و انفارکتوس میوکارد بدتر شود، بویژه در بیماران مبتلا به بیماری انسداد شدید عروق کرونر.

آملودیپین، توسط کبد به شدت متابولیزه می شود، نیمه عمر حذف پلاسما در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی ۵۶ ساعت است، در این بیماران، در هنگام تجویز این دارو باید تیتراسیون را به آهستگی انجام دهیم.

مرور تداخلات دارویی:
لواملودیپین یک واکنشگر CYP۳A۴ است.

تاثیر سایر داروها روی آملودیپین:
تجویز همزمان با مهارکنندگان قوی یا متوسط CYP۳A۴ منجر به افزایش مواجهه ی سیستمیک آملودیپین می شود و ممکن است که کاهش دوز مورد نیاز باشد. در تجویز همزمان آملودیپین با مهار کنندگان CYP۳A۴ بیمار را از لحاظ علایم افت فشار و ادم بررسی کنید.
هیچ اطلاعاتی پیرامون اثرات کمی القاکنندگان CYP۳A۴ روی آملودیپین موجود نیست، فشارخون را در تجویز همزمان با القاکنندگان CYP۳A۴ به دقت مانیتور کنید.
بیمار را از لحاظ افت فشار خون در تجویز همزمان با سیلدنافیل بررسی کنید.

اثرات آملودیپین روی سایر داروها:
تجویز همزمان با سیمواستاتین باعث افزایش مواجهه با سیمواستاتین می شود، در بیماران تحت معالجه با آملودیپین، دوز سیمواستاتین باید به ۲۰ میلی گرم روزانه محدود شود.

آملودیپین ممکن است مواجهه ی سیستمیک با سیکلوسپورین یا تاکرولیموس را افزایش دهد، این امر را مرتبا از طریق اندازه گیری مقدار سیکلوسپورین و تاکرولیموس در خون و در صورت لزوم تغییر دوز پیگیری کنید.

مصرف در بارداری

اطلاعات محدود موجود بر اساس گزارش های پس از فروش دارو و مصرف در خانم های باردار جهت اطلاع از خطرات مرتبط با دارو برای نقایص تولد و سقط جنین کافی نیست.

فشار خون بالای کنترل نشده در بارداری، خطراتی برای مادر و جنین دارد.

مصرف در شیردهی
اطلاعات محدود موجود از یک مطالعه ی شیردهی بالینی منتشر شده گزارش می دهد که آملودیپین در شیر انسان با تخمین متوسط ۴.۲% دوز نوزادان وجود دارد.
هیچ عارضه ی جانبی ای از آملودیپین روی نوزادان شیرخوار و تولید شیر مشاهده نشده است.