ترازوسین در گروه داروهایی که مسدودکننده آلفا آدرنرژیک نامیده می شوند قرار دارد. ترازوسین وریدها و شریان ها را گشاد می کند تا خون راحت تر از طریق آن ها عبور کند. همچنین عضلات پروستات و گردن مثانه را شل کرده تا ادرار آسان تر دفع شود.
ترازوسین برای درمان فشار خون بالا یا بهبود وضعیت دفع ادرار در مردان مبتلا به هایپرپلازی خوش خیم پروستات (پروستات بزرگ شده) مورد استفاده قرار می گیرد.

ترازوسین
مکانیسم اثر

ترازوسین اثرات دارویی خود را با مهار گیرنده α۱A ایجاد می کند. مهار این گیرنده ها در عروق و پروستات باعث انبساط عضلات، کاهش فشار خون و بهبود دفع ادرار در هایپرپلازی خوش خیم پروستات می شود. مهار کنندگان انتخابی سبب تاکی کاردی کمتری نسبت به مهار کنندگان غیر انتخابی می شوند.
فارماکودینامیک

ترازوسین، به عنوان یک کینازولین مشابه دوکسازوزین و پرازوسین است. به عنوان یک عامل مسدود کننده آلفا آدرنرژیک باعث انبساط عروق و کاهش مقاومت محیطی می شود، اما به طور کلی اثر کمی بر برون ده قلبی دارد. اثر ضد فشار خون ترازوسین در مصرف مزمن معمولا با تاکیکاردی رفلکسی (جبرانی) همراه نیست.
فارماکوکینتیک

جذب:

ترازوسین پس از مصرف خوراکی به طور کامل جذب می شود
فراهمی زیستی: ۹۰٪
شروع اثر (در فشار خون بالا): ۳ ساعت
شروع اثر(در هایپرپلازی خوش خیم پروستات): ۲ هفته
طول اثر: ۲۴ ساعت
حداکثر تاثیر (در هایپرپلازی خوش خیم پروستات): ۴-۶ هفته
زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: ۱ ساعت

توزیع:

اتصال به پروتئین: ۹۰ تا ۹۴٪

حجم توزیع: ۲۵ تا ۳۰ لیتر

متابولیسم : از طریق هیدرولیز، O-دمتیله شدن و N-دآلکیله شدن در کبد
دفع :

نیمه عمر: ۹-۱۲ ساعت
کلیرانس کلیوی : ۹-۱۲.۵ میلی لیتر در دقیقه
دفع: مدفوع (۵۵-۶۰٪)؛ ادرار (۴۰٪)

موارد مصرف ترازوسین

کاربردهای اصلی (Labeled indications):
فشار خون خفیف تا متوسط
هایپرپلازی خوش خیم پروستات (BPH)

کاربردهای دیگر (Off-labeled indications):
خروج سنگ مجاری ادراری
مقدار مصرف ترازوسین

*بزرگسالان:
کاربردهای اصلی (Labeled indications):
۱-هایپرپلازی خوش خیم پروستات:
شروع با ۱ میلی گرم خوراکی شب ها هنگام خواب و سپس افزایش تدریجی به ۵ میلی گرم هنگام خواب. برخی از افراد تا ۲۰ میلی گرم در روز باید مصرف کنند.شروع با ۱ میلی گرم خوراکی هنگام خوابدوز نگه دارنده :۱ تا ۵ میلی گرم در روز یک جا یا به صورت منقسم هر ۱۲ ساعت؛ ممکن است تا ۲۰ میلی گرم در روز نیاز باشد.
برای جلوگیری از سنکوپ، مصرف دوز ابتدایی و افزایش دوزها را در هنگام خواب تجویزکنید.
۲-فشار خون بالا:
خوراکی: اولیه: ۱ میلی گرم یک بار در روز. در صورت لزوم بر اساس پاسخ بیمار تا دوز ۲۰ میلی گرم در روز در ۱ یا ۲ دوز منقسم ، تیتر کنید. توجه: تجویز هنگام خواب ممکن است به محدود شدن افت فشار وضعیتی کمک کند.

کاربردهای دیگر (Off-labeled indications):
دفع سنگ مجرای ادراری:
خوراکی: ۲ تا ۵ میلی گرم هنگام خواب تا حداکثر ۲ هفته یا تا زمان خروج سنگ. ممکن است به عنوان درمان کمکی برای شوک سنگ شکنی با استفاده از امواج استفاده شود.

*کودکان:
۱-فشار خون بالا:
برای مصرف در کودکان و نوجوانان اطلاعات محدود موجود است.
خوراکی: مقدار اولیه: ۱ میلی گرم یک بار در روز به طور معمول در هنگام خواب تجویز می شود. به آرامی دوز را افزایش دهید تا فشار خون مطلوب حاصل شود.
حداکثر دوز روزانه: ۲۰ میلی گرم در روز. توجه: اگر دارو بیش از چند روز قطع شد ، شروع آن را با دوز اولیه در نظر بگیرید و در صورت لزوم مجدداً افزایش دهید.

*سالمندان:
از استفاده برای درمان فشار خون بالا در سالمندان خودداری کنید. برای سایر موارد مصرف به دوز بزرگسالان مراجعه کنید.
موارد منع مصرف

حساسیت بیش از حد به دارو یا هریک از اجزای فرآورده
عوارض جانبی ترازوسین

عوارض جانبی شایع (بیش از ۱۰%):
سیستم عصبی مرکزی: سرگیجه (۹٪ تا ۱۹٪) ، ضعف(۷٪ تا ۱۱٪)

عوارض جانبی با شیوع کمتر (۱% تا ۱۰%):
قلب و عروق: ادم محیطی (۱٪ تا ۶٪) ، افت فشار خون وضعیتی(۱٪ تا ۴٪) ، طپش قلب (۴٪) ، تاکی کاردی (۲٪،) ، سنکوپ (۱٪)
سیستم عصبی مرکزی: خواب آلودگی (۴٪ تا ۵٪) ، بی حسی(۳٪) ، سرگیجه (۱٪)
غدد درون ریز و متابولیک: کاهش میل جنسی (≤ ۱%) ، افزایش وزن (≤ ۱%)
دستگاه گوارش: حالت تهوع (۲٪ تا ۴٪)
دستگاه ادراری تناسلی: ناتوانی جنسی (≤ ۲%)
عصبی عضلانی و اسکلتی: درد اندام (۴%) ، کمر درد (≤ ۲%)
چشم: تاری دید (≤ ۲%)
تنفسی: احتقان بینی (۲٪ تا ۶٪) ، تنگی نفس (۲٪ تا ۳٪) ، سینوزیت (۳٪)

تداخلات دارویی
سدیم اکسی بات , آمیفوستین , اوبینوتوزومب , سیلدنافیل | قرص سیلدنافیل , واردنافیل , دوکسازوسین , ترپروستینیل
مسدود کننده های آلفا-۱: ممکن است اثر ضد فشار خون دیگر مسدود کننده های آلفا را افزایش دهد. تداخل رده X: منع مصرف همزمان
آمیفوستین: عوامل کاهش فشار خون ممکن است اثر افت فشار خون آمیفوستین را افزایش دهند. مدیریت: هنگامی که در دوزهای شیمی درمانی استفاده می شود ، داروهای کاهش دهنده فشار خون را به مدت ۲۴ ساعت قبل از تجویز آمیفوستین نگه دارید. اگر درمان کاهش فشار خون امکان پذیر نیست ، آمیفوستین را تجویز نکنید. با دوزهای رادیوتراپی آمیفوستین احتیاط کنید. تداخل رده D: اصلاح درمان
برومپریدول: ممکن است باعث کاهش فشار خون در عوامل فشار خون شود. عوامل کاهش فشار خون ممکن است اثر افت فشار خون برومپریدول را افزایش دهند. تداخل رده X: منع مصرف همزمان
اوبینوتوزومب: ممکن است باعث کاهش فشار خون عوامل کاهش فشار خون شود. مدیریت: مصرف داروهای کاهش دهنده فشار خون را از ۱۲ ساعت قبل از تزریق اوبینوتوزومب و تا ۱ ساعت بعد از پایان تزریق ادامه دهید. تداخل رده D: اصلاح درمان
مهارکننده های ۵-فسفودی استراز: ممکن است اثر افت فشار مسدود کننده های آلفا-۱ (غیرانتخابی) را افزایش دهد. مدیریت: اطمینان حاصل کنید که بیمار قبل از شروع عامل دیگر بر روی یک عامل ثابت است و همیشه ترکیب را با استفاده از کمترین دوز ممکن از داروی اضافه شده شروع کنید. هنگامی که از تادالافیل برای درمان BPH استفاده می شود، مسدود کننده های همزمان آلفا-۱ توصیه نمی شوند. تداخل رده D: اصلاح درمان
هشدارها

ممکن است موجب سنکوپ در دوز اول و افت فشار خون وضعیتی شود. این اثر را با استفاده از دوز اول کوچک و در زمان خواب به حداقل برسانید؛ دوز را به آرامی افزایش دهید
مصرف همزمان ترازوسین با سایر داروهای ضد فشار خون سبب افزایش اثر کاهندگی فشار خون ترازوسین می شود.
داروی ترازوسین ممکن است نارسایی قلبی را تشدید کند.
تجویز همزمان با مهار کننده PDE-۵ (مانند سیلدنافیل) می تواند منجر به افزایش اثر بخشی و افت فشار خون شود. درمان با مهارکننده PDE-۵ را با کمترین دوز شروع کنید.

خطر پریاپیسم با داروی ترازوسین هر چند به ندرت اما وجود دارد که نیاز به رسیدگی سریع دارد.

نکات قابل توصیه

ترازوسین ممکن است موجب سرگیجه یا غش کردن شود به ویژه هنگامی که برای اولین بار مصرف آن را شروع کرده و یا دوباره شروع به مصرف آن می کنید.
درهنگام رانندگی یا انجام هر کاری که نیاز به هوشیاری دارد مراقب باشید.
از ایستادن برای مدت زمان طولانی در آب و هوای گرم و یا ورزش کردن در هوای گرم اجتناب کنید.
از بلند شدن خیلی سریع از وضعیت نشسته یا خوابیده خودداری کنید، ممکن است احساس سرگیجه کنید.
اگر به ترازوسین حساسیت دارید، نباید از این دارو استفاده کنید.
اگر به هر دلیلی مصرف ترازوسین را قطع کرده اید، قبل از شروع دوباره، با پزشک خود مشورت کنید. ممکن است به تنظیم دوز نیاز داشته باشید.

ترازوسین می تواند بر مردمک چشم در طول عمل جراحی کاتاراکت تاثیر بگذارد. قبل از جراحی به پزشک خود سابقه مصرف ترازوسین را اطلاع دهید. مصرف دارو را قبل از انجام عمل جراحی بدون نظر پزشک متوقف نکنید .

مصرف در بارداری
C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

در برخی از مطالعات تولید مثل حیوانات ، عوارض جانبی مشاهده شده است.
فشار خون مزمن مادر ممکن است خطر نقص هنگام تولد، وزن کم هنگام تولد، زایمان زودرس ، تولد نوزاد مرده و مرگ نوزاد را افزایش دهد. خطرات واقعی جنین یا نوزاد ممکن است به طول مدت و شدت فشار خون مادر مربوط باشد. فشار خون بالای درمان نشده همچنین ممکن است خطرات پیامدهای نامطلوب مادر را افزایش دهد ، از جمله دیابت حاملگی ، سکته قلبی ، پره اکلامپسی ، سکته مغزی و عوارض زایمان.
از عواملی غیر از ترازوسین بیشتر برای درمان فشار خون بالا در بارداری استفاده می شود. زنان مبتلا به فشار خون بالا ممکن است در طول بارداری به داروهای خود ادامه دهند مگر اینکه موارد منع مصرف وجود داشته باشد.
مصرف در شیردهی
مشخص نیست که آیا ترازوسین در شیر مادر ترشح می شود یا خیر.
سازنده توصیه می کند هنگام تجویز ترازوسین به زنان شیرده ، احتیاط شود.
دارو های مشابه
پرازوسین , تامسولوسین , دوکسازوسین , آلفوزوسین

اشکال دارو ترازوسین
اشکال دارویی موجود در ایران:
قرص ۲mg و ۵mg