- تعداد بازدید : ۲۴۰ بار
دسته دارويي:
مهار کننده تخريب تيروزين
فارماکوکينتيک:
کپسول و فرم خوراکي مايع آن در غلظت پلاسمايي و Cmax يکسان است.
زمان رسيدن به پيک غلظت پلاسمايي در فرم کپسول ۳ ساعت است.
کليرانس: l/kg ۰۹۵۶/۰ در روز
نيمه عمر: ۵۴ ساعت
حلاليت دارو در آب: عملا نامحلول
مطالعات رسمي در ارتباط با جذب، توزيع، متابوليسم و حذف دارو هنوز انجام نشده است. تاثيرات غذا بر فارماکوکينتيک اين دارو هنوز مطالعه نشده است.
مطالعات برون تني (invitro) با استفاده از ميکروزومهاي کبد انساني و ژنهاي مبين P۴۵۰ نشان از محدود کردن آنزيم CYP۳A۴ داده‌اند.
مکانيسم اثر:
مهارکننده رقابتي ۴-هيدروکسي فنيل پيروات دي اکسيژناز و آنزيمهايي مثل فوماريل استواستات هيدرولاز که در مسير کاتابوليکي تيروزين نقش دارند، مي باشد. با مهار صحيح تيروزين در بيماران HT-۱ توسط نيتيزينون، از تجمع ميانجي‌هاي سمي همچون مالئيل استواستات و فوماريل استواستات جلوگيري به عمل مي‌آيد. چرا که در اين بيماران، اين ميانجي هاي کاتابوليکي به متابوليتهاي سمي همچون سوکيسنيل استون و سوکيسنيل استواستات تبديل مي شوند که مسئول سميت کبدي و کليوي مي‌باشند. سوکينسيل استون باعث مهار مسير سنتز پورفيرين مي شود که منجر به تجمع a- آمينولوولينات مي شود.
درمان با اين دارو فعاليت مناسب اريتروسيت PBG سنتاز و ۵-ALA ادراري را به همراه دارد که باعث متابوليسم صحيح پورفيرين مي‌شود. اين امر منجر به کاهش دفع ادراري سوکسينيل استون، افزايش غلظت پلاسمايي تيروزين و افزايش دفع ادراري اسيدهاي فنولي مي‌شود.
(مطالعات کلينيکي موجود نشان دادند که در بيش از %۹۰ بيماران در هفته اول درمان، سوکسينيل استون ادراري به ميزان نرمال رسيده چرا که در دوز مناسب از دارو، اين متابوليت در ادرار نبايد مشاهده شود.)
موارد مصرف: تيروزينمياي ارثي تيپ I
مقدار و نحوه مصرف: mg/kg ۱ دو بار در روز
يک ساعت قبل از غذا و يا ۲-۳ ساعت پس از غذا مصرف شود.
محتويات کپسول را قبل از مصرف در مقدار کمي آب به صورت سوسپانسيون درآورده و يا در يک فرمول طعم دار ريخته و سريع مصرف شود.
نکته: حين درمان با نيتيزينون رژيم غذايي فاقد تيروزين و فنيل آلانين بايد رعايت شود.
موارد منع مصرف: هيچ منع مصرفي تا کنون گزارش نشده است.
موارد احتياط: در صورت حساسيت فرد به نيتيزينون و يا مواد جانبي ديگر
مصرف در بارداري: C
مصرف در شيردهي:
مطالعات حيواني نشان از ترشح دارو به شير بوده اند. به همين دليل پيشنهاد مي شود در دوران شيردهي با توجه به صلاحديد پزشک شيردهي قطع شود و يا درمان انجام نگيرد.
عوارض جانبي:
علائم چشمي (التهاب ملتحمه، کدورت قرنيه، التهاب قرنيه، حساسيت به نور، دردهاي چشمي)، کاهش تعداد پلاکت و wbc، گرانولوسيتوپني
تداخلات دارويي:
هنوز مطالعات باليني کافي در اين زمينه انجام نشده است.
شرايط نگهداري:
در محدوده دمايي ۸-۲ درجه سانتي گراد نگهداري شود.
دور از دسترس کودکان قرار داده شود.
بسته بندي:
کپسولهاي خوراکي ۲و۵و۱۰ ميلي گرمي در بسته هاي ۶۰ عددي.
توضيحات:
انجام تست هاي بينايي (Slit-lamp) قبل از شروع درمان
بررسي عملکرد کبدي و اندازه گيري پلاکت و WBCهر ۶ ماه حين درمان
رژيم غذايي مناسب و فاقد تيروزين و فنيل آلانين حين درمان
گزارش سريع به پزشک در صورت بروز عوارض چشمي، راش، زردي يا خونريزي بيش از حد.
مشخصات اطلاعات شرکت فروشنده این محصول
دسته دارويي:
مهار کننده تخريب تيروزين
فارماکوکينتيک:
کپسول و فرم خوراکي مايع آن در غلظت پلاسمايي و Cmax يکسان است.
زمان رسيدن به پيک غلظت پلاسمايي در فرم کپسول ۳ ساعت است.
کليرانس: l/kg ۰۹۵۶/۰ در روز
نيمه عمر: ۵۴ ساعت
حلاليت دارو در آب: عملا نامحلول
مطالعات رسمي در ارتباط با جذب، توزيع، متابوليسم و حذف دارو هنوز انجام نشده است. تاثيرات غذا بر فارماکوکينتيک اين دارو هنوز مطالعه نشده است.
مطالعات برون تني (invitro) با استفاده از ميکروزومهاي کبد انساني و ژنهاي مبين P۴۵۰ نشان از محدود کردن آنزيم CYP۳A۴ داده‌اند.
مکانيسم اثر:
مهارکننده رقابتي ۴-هيدروکسي فنيل پيروات دي اکسيژناز و آنزيمهايي مثل فوماريل استواستات هيدرولاز که در مسير کاتابوليکي تيروزين نقش دارند، مي باشد. با مهار صحيح تيروزين در بيماران HT-۱ توسط نيتيزينون، از تجمع ميانجي‌هاي سمي همچون مالئيل استواستات و فوماريل استواستات جلوگيري به عمل مي‌آيد. چرا که در اين بيماران، اين ميانجي هاي کاتابوليکي به متابوليتهاي سمي همچون سوکيسنيل استون و سوکيسنيل استواستات تبديل مي شوند که مسئول سميت کبدي و کليوي مي‌باشند. سوکينسيل استون باعث مهار مسير سنتز پورفيرين مي شود که منجر به تجمع a- آمينولوولينات مي شود.
درمان با اين دارو فعاليت مناسب اريتروسيت PBG سنتاز و ۵-ALA ادراري را به همراه دارد که باعث متابوليسم صحيح پورفيرين مي‌شود. اين امر منجر به کاهش دفع ادراري سوکسينيل استون، افزايش غلظت پلاسمايي تيروزين و افزايش دفع ادراري اسيدهاي فنولي مي‌شود.
(مطالعات کلينيکي موجود نشان دادند که در بيش از %۹۰ بيماران در هفته اول درمان، سوکسينيل استون ادراري به ميزان نرمال رسيده چرا که در دوز مناسب از دارو، اين متابوليت در ادرار نبايد مشاهده شود.)
موارد مصرف: تيروزينمياي ارثي تيپ I
مقدار و نحوه مصرف: mg/kg ۱ دو بار در روز
يک ساعت قبل از غذا و يا ۲-۳ ساعت پس از غذا مصرف شود.
محتويات کپسول را قبل از مصرف در مقدار کمي آب به صورت سوسپانسيون درآورده و يا در يک فرمول طعم دار ريخته و سريع مصرف شود.
نکته: حين درمان با نيتيزينون رژيم غذايي فاقد تيروزين و فنيل آلانين بايد رعايت شود.
موارد منع مصرف: هيچ منع مصرفي تا کنون گزارش نشده است.
موارد احتياط: در صورت حساسيت فرد به نيتيزينون و يا مواد جانبي ديگر
مصرف در بارداري: C
مصرف در شيردهي:
مطالعات حيواني نشان از ترشح دارو به شير بوده اند. به همين دليل پيشنهاد مي شود در دوران شيردهي با توجه به صلاحديد پزشک شيردهي قطع شود و يا درمان انجام نگيرد.
عوارض جانبي:
علائم چشمي (التهاب ملتحمه، کدورت قرنيه، التهاب قرنيه، حساسيت به نور، دردهاي چشمي)، کاهش تعداد پلاکت و wbc، گرانولوسيتوپني
تداخلات دارويي:
هنوز مطالعات باليني کافي در اين زمينه انجام نشده است.
شرايط نگهداري:
در محدوده دمايي ۸-۲ درجه سانتي گراد نگهداري شود.
دور از دسترس کودکان قرار داده شود.
بسته بندي:
کپسولهاي خوراکي ۲و۵و۱۰ ميلي گرمي در بسته هاي ۶۰ عددي.
توضيحات:
انجام تست هاي بينايي (Slit-lamp) قبل از شروع درمان
بررسي عملکرد کبدي و اندازه گيري پلاکت و WBCهر ۶ ماه حين درمان
رژيم غذايي مناسب و فاقد تيروزين و فنيل آلانين حين درمان
گزارش سريع به پزشک در صورت بروز عوارض چشمي، راش، زردي يا خونريزي بيش از حد.
مشخصات اطلاعات شرکت فروشنده این محصول
