دسته دارويي: ضد ميگرن (آگونيست اختصاصي گيرنده ۵-HT۱)
ويژگي ها و اثرات:
آگونيست اختصاصي گيرنده ۵-HT۱ (نوع D) ميباشد و منجر به انقباض شريانهاي جمجمهاي و پايان يافتن سردردهاي ميگرني ميشود. تحريك گيرندههاي ۵-HT۱ پيش سيناپسي اعصاب سهقلو (trigeminal) آزادسازي نوروپپتيدهاي حسي گشادكننده عروقي (مانند ماده P، CGRP و نوروكينين A) را مهار ميكند. مكانيسم دومي كه براي تريپتانها در نظر گرفته ميشود، جلوگيري از اتساع عروقي و كشش پايانههاي درد است.
فارماكوكينتيك:
زمان رسيدن به حداكثر غلظت پلاسمايي بعد از تجويز زيرجلدي و خوراكي به ترتيب ۱۷/۰ و ۵/۱ ساعت است. فراهمي زيستي نيز در تجويز زيرجلدي و خوراكي به ترتيب ۹۶% و ۱۴% است. ميزان اتصال به پروتئين، ۲۱%-۱۴% و نيمه عمر آن ۲ ساعت است. از آنجايي كه حذف دارو كبدي است، فراهمي زيستي آن در بيماران كبدي افزايش مييابد. حداكثر دوز توصيه شده در اين حالت ۵۰ ميليگرم است.
موارد مصرف:
- درمان حملات حاد میگرنی با یا بدون اورا (خوراکی یا تزریقی)
- درمان حملات حاد کلاستر (فقط تزریقی)
مقدار و نحوه تجويز:
دوز پيشنهادي در حملات حاد تا ۱۰۰ ميليگرم همراه با مايعات است. در صورت بازگشت سردرد، بعد از ۲ ساعت ميتوان يك دوز منفرد را تجويز كرد. حداكثر دوز خوراكي مصرفي ۲۰۰ ميليگرم در روز است. در صورت بازگشت سردرد بعد از تجويز فرم تزريقي ميتوان از فرم خوراكي به فواصل ۲ ساعت حداكثر تا ۱۰۰ ميليگرم در روز استفاده نمود. حداكثر دوز مصرفي در فرآورده تزريقي ۶ ميليگرم در روز است.
موارد منع مصرف:
حساسيت به دارو يا هركدام از اجزاي فرمولاسيون، نارسايي شديد كبدي، فشار خون كنترل نشده، مصرف همزمان با مهاركنندههاي MAO، مصرف همزمان يا ۲۴ ساعت بعد از استفاده از فرآوردههاي حاوي ارگوتامين، بيماريهاي عروقي مغزي و محيطي، بيماريهاي ايسكميك قلب.
موارد احتياط:
حداكثر دوز پيشنهادي در نارسايي كبدي ۵۰ ميليگرم در روز است. ايمني دارو در كودكان و افراد بالاتر از ۶۵ سال ثابت نشده است. در بيماران با نارسايي كليوي با احتياط مصرف شود. ممكن است باعث افزايش فشار خون و واكنشهاي آنافيلاكتيك شود.
بارداري و شيردهي:
در دوران بارداری در گروه C قرار دارد و تجویز دارو تنها با نظر پزشک امکان پذیر است. این دارو در شیر ترشح می شود، بنابراین مصرف آن در شیردهی مجاز نیست.
عوارض جانبي:
گرگرفتگی، خواب آلودگی و سرگیجه، پارستزی، تهوع، استفراغ، اسهال، بالا رفتن آنزیم های کبدی، واکنشهای حساسیتی به صورت خارش، راش پوستی، تنگی نفس.
تداخلات دارويي:
مصرف همزمان اين دارو با آلكالوئيدهاي ارگوت منجر به افزايش اثرات وازواسپاستيك اين داروها شده و بهتر است حداقل به فاصله ۲۴ ساعت از يكديگر استفاده شوند. مصرف همزمان سوماتريپتان با مهاركنندههاي MAO و يا تا ۱۴ روز بعد از قطع مصرف مهاركنندههاي MAO، منع مصرف دارد.
بسته بندي:
قرص هاي ۵۰ میلی گرمی، جعبه ۴ عددی
آمپولهاي ml ۵/۰mg/۶ ، جعبه ۱ عددي همراه سرنگ