دسته دارويي:
پایین آورنده چربی خون

ويژگي ها و اثرات:
لوواستاتین یک داروی پایین آورنده چربی خون است. این دارو مهار کننده رقابتی آنزیم ۳ – هیدروکسی،۳ – متیل گلوتاریل کوآنزیم A ردوکتاز (COA– HMG ردوکتاز) که آنزیم تعیین کننده سرعت سنتز کلسترول است، می باشد. مهار این آنزیم منجر به کاهش سنتز کلسترول در کبد و کاهش غلظت درون سلولی کلسترول می شود. این دارو باعث افزایش گيرنده هاي LDL موجود در سطح هپاتوسیت ها شده، کلیرانس LDL را از جریان خون، افزایش می دهد. مهار کننده های COA– HMG ردوکتاز غلظت های کلسترول تام، کلسترول LDL و کلسترول VLDL را در پلاسما کاهش می دهند. همچنین به دلیل کاهش سنتز VLDL باعث کاهش TG می شوند در حالی که HDL اندکی افزایش یافته یا بدون تغییر می ماند.

فارماكوكينتيك:
لوواستاتین یک پیش داروی لاکتونی است که پس از جذب از دستگاه گوارش به فرم فعال بتاهیدروکسی اسید هیدرولیز می گردد. لووستاتین در عبور اول از كبد که محل اصلی اثر آن است، تحت تاثير سيتوكروم و ايزو آنزیم ۳A۴ ، قرار می گیرد. کمتر از ۵% دوز خوراکی به صورت متابولیت فعال به جریان خون عمومی می رسد. لووستاتین و متابولیت های آن عمدتاٌ از طریق صفرا دفع شده و دفع کلیوی آن حدود ۱۰% است. پس از۴ – ۲ ساعت به حداكثر غلظت پلاسمایی می رسد و غلظت ثابت آن، ۲ تا ۳ روز پس از شروع تجویز روزانه بدست می آید. نیمه عمر متابولیت فعال آن ۲ – ۱ ساعت است.

موارد مصرف:
لوواستاتین به منظور کاهش کلسترول در درمان هیپرلیپیدمی ها به ویژه در هیپرلیپوپروتئینمی های نوع IIa و IIb استفاده می شود. همچنین به صورت پروفیلاکسی در پیشگیری اولیه و ثانویه از بیماری ایسکمیک قلبی به کار می رود. یک مطالعه مقدماتی نشان داده است که لوواستاتین در درمان آدرنولوکودیستروفی موثر است. این دارو سطح پلاسمایی اسیدهای چرب با زنجیره بسیار بلند را که در این بیماران بالا می رود، کاهش می دهد.

مقدار و نحوه تجویز:
لوواستاتین با دوز اولیه روزانه mg ۲۰ – ۱۰ هنگام شب (همراه با غذا) تجویز می گردد و درصورت نیاز می توان دوز آن را در فواصل ۴ هفته یا بیشتر تا روزانه mg ۸۰ به صورت دوز واحد یا دوزهای منقسم افزایش داد. در بیماراني كه ریسک میوپاتی بالاست، همانند بيماران مبتلا به نارسایی شدید کلیوی یا دریافت کنندگان داروهای تداخل کننده با لوواستاتین، بايد دوزهای کمتری از لووستاتین را به کار برد. دوز ابتدایی mg ۱۰ در بیمارانی که سیکلوسپورین دریافت می کنند توصیه می شود و دوز روزانه در بیمارانی که سیکلوسپورین، فیبراتها و نیکوتینیک اسید مصرف می کنند، نباید از mg ۲۰ تجاوز كند.

موارد منع مصرف:
استاتین ها را نباید در افراد با بیماری فعال کبدی یا بالا بودن مداوم غلظت آمینوترانسفراز سرمی با علت نامشخص به کار برد.

موارد احتیاط:
لوواستاتین در نارسایی شدید کلیوی باید با احتیاط تجویز شود. درصورت افزایش قابل توجه یا مداوم غلظت آمینوترانسفراز سرمی یا کراتین فسفوکیناز و یا بروز میوپاتی در افراد دریافت کننده استاتین ها، مصرف این داروها باید قطع شود.

بارداري و شیردهی:
استاتین ها در بارداری در گروه X قرار دارند. مشخص نیست که آیا این دارو در شیر ترشح می شود یا نه، بنابراین بهتر است در دوران شیردهی استفاده نشود و یا تجویز با نظر پزشک صورت گیرد.

عوارض جانبی:
شایع ترین عارضه جانبی با استاتین ها عارضه گوارشی است. سایر عوارض شامل سر درد، راش جلدی، گیجی، دوبینی و بی خوابی است. افزایش برگشت پذیر در غلظت آمینوترانسفراز سرمی ممکن است رخ دهد و بايد عملکرد کبدی پیش از شروع درمان و نیز تا ۱ سال پس از آخرین افزایش دوز به طور دوره ای بررسی شود. هپاتیت، پانکراتیت و واکنشهای ازدیاد حساسیت شامل آنافیلاکسی و آنژیوادم گزارش شده است. میوپاتی با وجه مشخص درد و ضعف عضلانی و افزایش غلظت کراتین فسفوکیناز به ویژه در مصرف همزمان با سیکلوسپورین، فیبراتها و نیکوتینیک اسید رخ داده است. به ندرت رابدومیولیز همراه با نارسایی حاد کلیوی بروز می کند.

تداخلات دارويي:
مهمترین پیامد تداخلات دارویی با استاتین ها، پیشرفت میوپاتی یا رابدومیولیز است. داروهایی که خود ایجاد میوپاتی می کنند، چون فیبراتها و نیکوتینیک اسید، خطر بروز میوپاتی با استاتین ها را افزایش می دهند. همچنین خطر بروز اين عارضه با داروهایی نظير سیکلوسپورین، ایتراکونازول، کتوکونازول، اریترومایسین، کلاریترومایسین، مهارکننده های HIV-پروتئاز، نفازودون، آمیودارون و وراپامیل که غلظت استاتین ها را از طریق مهار متابولیسم آنها افزایش می دهند، بالا می رود. اتفاق مشابهی می تواند با آب گریپ فروت رخ دهد. استاتین ها همچنین می توانند بر داروهای دیگر اثر کنند، چنانچه خونریزی و افزایش زمان پروترومبین (PT) در افرادی که همزمان از ضد انعقادهای خوراکی و استاتین ها استفاده کرده اند، گزارش شده است. لووستاتین می تواند تاثیر لووتیروکسین را افزایش یا کاهش دهد.

بسته بندي:
قرص هاي mg ۲۰ ، جعبه ۳۰ عددي