دسته دارویی: آنتی هیستامین نسل دوم
ویژگیها و اثرات:
لوراتادین از مشتقات پی پریدین و یک آنتی هیستامین نسل دوم است. این دارو مهارکننده اختصاصی گیرنده H۱ است. واکنشهای آنتی ژن – آنتی بادی باعث آزادسازی هیستامین می گردد و این دارو علائم ناشی از آزاد شدن هیستامین را مهار می کند. همچنین این دسته از داروها در مدلهای حیوانی و در محيط آزمايشگاهي اثرات ضد التهابی متنوعی داشته اند. البته اهمیت بالینی این مساله هنوز مشخص نشده است. این دارو در وضعیت های آلرژیک که با علائمی همچون آب ریزش بینی، کهیر و كونژونكتيويت همراه است، بسیار موثر مي باشد. لوراتادین به میزان ناچیزی از سد خونی – مغزی عبور می کند بنابراین برخلاف آنتی هیستامین های نسل اول ایجاد خواب آلودگي نمی کند. همچنین این دارو برخلاف بسیاری از داروهای نسل اول فاقد خصوصیات آنتی کولینرژیک می باشد. لوراتادین در مقایسه با داروهای قدیمی تر (نسل اول) طول اثر بیشتری دارد به طوری که استفاده از آن به صورت یک تا دو بار در روز ممکن است.
فارماکوکینتیک:
این دارو بعد از تجویزخوراکی سریعا ازدستگاه گوارش جذب می شود ودر مدت یک ساعت به حداکثر غلظت پلاسمایی خود می رسد. درصورتیکه با غذا استفاده شود، فراهمی زیستی آن افزایش می یابد.این دارو در کبد توسط سیتوکروم P۴۵۰ و ایزوآنزیمهای ۳A۴ و ۲D۶ متابولیزه می شود. مهمترین متابولیت این دارو دزلوراتادين ((Desloratadine است که یک متابولیت فعال و قوی است. نیمه عمر لوراتادین، ۲۸ ساعت بوده و حدود ۹۸% به پروتئین های پلاسما متصل می شود. لوراتادین و متابولیت آن در شیر ترشح می شوند ولی عبور آنها از سد خونی – مغزی ناچیز است. قسمت اعظم دارو بصورت متابولیت از طریق ادرار و مدفوع دفع می گردد.
موارد مصرف:
مهمترین موارد مصرف این دارو رينيت آلرژيك (به منظور بهبود علائم نازال و غیر نازال) و کهیر مزمن ايديوپاتيك می باشد.
مقدار و نحوه تجویز:
بزرگسالان و کودکان ۶ سال به بالا: mg ۱۰ یکبار در روز.
کودکان ۲ تا ۵ سال: mg ۵ ( پنج ميلي ليتر شربت) یک بار در روز.
موارد منع مصرف:
حساسیت به دارو یا هر یک از اجزای فرمولاسیون
موارد احتیاط:
در بیماران با نارسایی کبدی و کلیوی این دارو باید با احتیاط مصرف شود. توصیه می شود که در این بیماران لوراتادین بصورت mg ۱۰ یک روز در میان استفاده شود.
بارداری و شیردهی:
این دارو در دوران بارداري درگروه B قرار می گیرد. در بعضی مطالعات این دارو اثر سویی بر جنین نداشته است ولی بعضی مطالعات نشان مي دهند که در موارد بسیار نادر این دارو در ۳ ماه اول بارداري باعث هيپويپادياس می شود. آکادمی اطفال آمریکا این دارو را با شیردهی سازگار می داند در حالی که عده ای معتقدند که بهتر است این دارو در دوران شیردهی استفاده نشود.
عوارض جانبی:
این دارو به خوبی تحمل می شود و در موارد نادری ممکن است عوارض زیر را ایجاد کند:
تهوع، اسهال، استفراغ، درد اپی گاستر، تعریق، خستگی، پاراستزی، افت فشار خون، ریزش مو، اختلالات خواب و واکنشهای حساسیتي (برونکواسپاسم و آنژیوادم).
تداخلات دارویی:
استفاده توام از داروهایی که مهارکننده ایزوآنزیمهای ۳A۴ و ۲D۶ هستند و یا از طریق این ایزوآنزیمها متابولیزه می شوند، می تواند منجر به تغییر غلظت پلاسمایی لوراتادین ویا هر کدام ازداروها شود. بنابراین داروهایی مانند سایمیتیدین، اریترومایسین، کتوکونازول، فلوکونازول، کینیدین و فلوکستین می توانند از طریق مهار آنزیمهای کبدی ۳A۴ و ۲D۶ منجر به افزایش غلظت پلاسمایی لوراتادین شوند.
بسته بندي:
قرص هاي ۱۰ ميلي گرمي، جعبه ۱۰۰ عددي