دسته دارويي:
ضد التهاب غير استروئيدي - ضد درد غير مخدر
ويژگي ها و اثرات:
كتورولاك به گروه داروهاي ضد التهاب غير استروئيدي (NSAID) تعلق دارد و ساختار شيميايي آن مشابه دو داروي ايندومتاسين و تولمتين مي باشد. اين گروه دارويي با مهار آنزيم سيكلواكسيژناز موجب كاهش تبديل آراشيدونيك اسيد به پروستاگلاندين ها و ترومبوكسان ها مي شود. كاهش توليد پروستاگلاندين ها و در نتيجه كاهش فعاليت آنها مي تواند توجيه اثرات درماني و عوارض جانبي اين گروه دارويي باشد. كاهش فعاليت پروستاگلاندين ها، مسدود شدن ايمپالس هاي درد را به همراه دارد كه باعث خاصيت ضد دردي اين گروه دارويي مي شود، البته مهار توليد يا فعاليت ديگر موادي كه باعث تحريك گيرنده هاي مكانيكي يا شيميايي درد مي شوند هم ممكن است به اثر ضد دردي آنها كمك نمايد. كتورولاك خاصيت ضد التهابي و ضد تب نيز دارد، اين امر عاملي براي پنهان شدن علائم عفونت و پيشرفت آن مي شود. همچنين اين دارو باعث مهار برگشت پذير تجمع پلاكت ها شده و ۲۴ تا ۴۸ ساعت پس از قطع مصرف آن فعاليت پلاكت ها ادامه مي يابد.
فارماکوکینتیک:
جذب دارو پس از تزريق عضلاني به طور كامل و با سرعت بالا انجام مي شود. ميزان اتصال دارو به پروتئين هاي پلاسما بسيار بالا (بيش از ۹۹%) مي باشد. متابوليسم آن عمدتاً كبدي است و كمتر از ۵۰% دوز دارو در بدن متابوليزه شده و به فرم گلوكورونيده تغيير شكل مي يابد. هيچ يك از متابوليت ها فعاليت ضد دردي قابل توجهي ندارند. نيمه عمر دارو در جوانان سالم حدود ۳/۵ ساعت (در سالمندان سالم نيمه عمر بيشتر مي شود) و در بيماران با اختلالات كليوي (كراتينين سرم ml ۱۰۰/mg ۹/۱ تا ۵) حدود ۳/۱۰ تا ۸/۱۰ ساعت است. حذف دارو از بدن ۹۱% كليوي و تقريباً ۶% صفراوي مي باشد. شروع اثر وابسته به دوز بوده و معمولاً بين ۳۰ دقيقه تا ۱ ساعت مي باشد.
موارد مصرف:
كنترل دردهاي نسبتاً شديد حاد (به صورت كوتاه مدت) اغلب براي تسكين دردهاي پس از عمل جراحي استفاده مي شود (نبايد بيش از ۵ روز مصرف شود).
مقدار و نحوه تجويز:
بيماران ۱۶ تا ۶۴ ساله با وزن حداقل ۵۰ كيلوگرم با عملكرد كليوي سالم:
- تزريق عضلاني: ۶۰ ميلي گرم تك دوز در روز يا ۳۰ ميلي گرم هر شش ساعت، تا حداكثر ۱۲۰ ميلي گرم در روز
- تزريق وريدي: ۳۰ ميلي گرم تك دوز در روز يا ۳۰ ميلي گرم هر شش ساعت، تا حداكثر ۱۲۰ ميلي گرم در روز
بیماران با اختلالات عملكرد كليوي و يا با وزن كمتر از۵۰ كيلوگرم:
- تزريق عضلاني: ۳۰ ميلي گرم تك دوز در روز يا ۱۵ ميلي گرم هر شش ساعت، تا حداكثر ۶۰ ميلي گرم در روز
- تزريق وريدي: ۱۵ ميلي گرم تك دوز در روز يا ۱۵ ميلي گرم هر شش ساعت، تا حداكثر ۶۰ ميلي گرم در روز از تزريق داخل نخاعي يا اپيدورال خودداري شود.
موارد منع مصرف:
- احتمال يا قطعيت در خونريزي عروق مغزي
- هموفيلي يا ديگر نقايص خوني از جمله نقص در عملكرد پلاكت ها و سيستم انعقادي (كتورولاك باعث مهار تجمع پلاكتي مي شود و ممكن است خونريزي گوارشي يا هموراژي در پي داشته باشد).
- خونريزي گوارشي فعال و يا سابقه ابتلا به آن
- پرفوراسيون گوارشي
- زخم معده، كوليت اولسراتيو يا ديگر بيماري هاي اولسراتيو گوارشي فعال و يا سابقه ابتلا به آنها
- پولیپ های بینی همراه با برونكواسپاسم ناشي از مصرف آسپرین، آنژيوادم، شوك آنافيلاكسي يا ديگر واكنش هاي حساسيتي ناشي از مصرف آسپرين و ديگر NSAIDها (و يا سابقه ابتلا به آن)
- اختلالات شديد كليوي (كتورولاك باعث افزايش ريسك اختلالات كليوي مي شود).
موارد احتیاط:
- واكنش هاي آلرژيك ناشي از NSAIDها
- آسم شديد
- كلستاز
- هپاتيت
- عوامل ايجاد كننده سميت گوارشي (مصرف الكل، بيماري هاي التهابي روده و مصرف دخانيات)
- شرايطي كه منجر به احتباس مايعات در بدن مي شوند و يا در نتيجه احتباس مايعات وخيم تر مي گردند (بيماري هاي احتقاني قلب، ادم، ديابت مليتوس، هايپرتانسيون، نارسايي احتقاني قلب، اختلالات عملكرد كبدي، هايپو ولوميا و سپسيس)
- اختلالات عملكرد كليوي (خفيف تا متوسط)
- لوپوس اريتماتوز سيستميك (كه باعث افزايش ريسك اختلالات كليوي مي شود).
بارداری و شيردهي:
اين دارو از نظر مصرف در دوران بارداري در گروه C قرار مي گيرد. كتورولاك به ميزان كم در شير ترشح مي شود و به دليل ايجاد عوارض جانبي در نوزادان، در دوران شيردهي منع مصرف دارد.
عوارض جانبی:
عوارض شايع:
ادم (صورت، انگشتان، انتهاي پا و قوزك پا) هايپرتانسيون، پورپورا، راش پوستي، ورم مخاط دهان و لثه (Stomatitis)
تداخلات دارویی:
الكل، كورتيكواستروئيدها، گلوكوكورتيكوئيدها، كورتيكوتروپين، ضد انعقادها (كوماريني يا مشتقات Indanedione)، هپارين، ترومبوليتيك ها (آلتپلاز، آنيسترپلاز، استرپتوكيناز، اوروكيناز)، داروهاي ضد فشار خون و يا مدرّها، آسپرين يا ديگر ساليسيلات ها و يا NSAID ها (همزمان بيش از چند روز مصرف نشود.)، سفامندول، سفوپرازون، سفوتتان، والپروئيك اسيد، ليتيوم، متوتركسات، پروبنسيد
بسته بندی:
آمپول هاي ۳۰ ميلي گرم در يك ميلي ليتر، بسته هاي ۱۰ عددي
طريقه نگهداري:
در دماي كمتر از ۳۰ درجه سانتي گراد، دور از نور نگهداري شود.