نام ژنریک :
سیتاگلیپتین

دسته دارویی :
مهار کننده دی پپتیل پپتیداز تیپ چهار

مکانیسم اثر:
سیتاویکس® مهار کننده آنزیم دی پپتیدیل پپتیداز تیپ ۴ (DPP-۴) است که در کنار رژیم غذایی و ورزش درکنترل قند خون بیماران دیابتی تیپ II مورد استفاده قرار میگیرد. این دارو با مهار آنزیم دی پپتیل پپتیداز تیپ چهار مانع از تجزیه اینکریتین (Incretin) در بدن میشود. اینکریتین که به نام Glucagon-like peptide -۱ شناخته میشود فاکتوری است که می تواند با کنترل ترشح انسولین و کاهش ترشح گلوکاگون بر روی هموستاز گلوگز موثر باشد. کاهش ترشح گلوکاگون میتواند بر روی روند گلوکونئوژنز در کبد نیز موثر باشد، به همین دلیل سیتاگلیتپین با مهار این جریان فیزیولوژیک بدن، به شکل موثری قند خون را کاهش میدهد. با توجه به ترشح هورمون اینکریتین در پاسخ به حضور غذا در دستگاه گوارش، سیتاگلیتین با مهار تجزیه این هورمون، هنگام غذا خوردن یا در ساعات اولیه بعد از آن، اثرگذار خواهد بود.

فارماکوکینتیک :
سیتاویکس® جذب خوراکی سریعی دارد و طی ۱-۴ ساعت بعد از مصرف دارو به بالاترین سطح خونی خود (حداکثر غلظت پلاسمایی) میرسد. غذا نقشی بر روی جذب این دارو ندارد به طوری که حتی غذاهای حاوی مقادیر بالای چربی نیز بر روی روند جذب آن موثر نیست. حداکثر میزان جذب سیتاویکس® ۸۷% است که حدود ۳۸% آن به پروتئین های پلاسما متصل میشود و مابقی به شکل آزاد در خون وجود دارد. دفع دارو وابسته به روندهای دفعی در کلیه است به طوری که ۷۹% آن به شکل دست نخورده از کلیه ها دفع میشود و مابقی در مسیرهای متابولیسمی جانبی، در کبد دستخوش تغییر شده و از مسیر ادراری و با پدیده ترشح فعال در توبول ها دفع میشود. نیمه عمر دارو حدود ۱۲/۴ ساعت بوده و کلیرانس کلیوی آن حدود ۳۵۰ میلی لیتر بر دقیقه است.

موارد مصرف :
درمان تک دارویی یا کمکی در دیابت ملیتوس تیپ ۲ بزرگسالان

مقدار و نحوه مصرف :
 بزرگسالان : در درمان تک دارویی دوز مصرفی ۱۰۰ میلی گرم یکبار در روز است که میتواند همراه یا بدون غذا میل شود. در درمان کمکی این دوز میتواند کمتر باشد ولی حداکثر تا ۱۰۰ میلی گرم قابل افزایش است.
 نارسایی های کلیوی : با توجه به متابولیسم و دفع کلیوی دارو در بیمارانی با نارسایی کلیوی تنظیم دوز مورد نیاز است.جدول زیر تنظیم دوزهای پیشنهادی در این بیماران را نشان میدهد. تجویز دارو در بیماران دیالیزی تداخلی با روند دیالیز ندارد و دارو میتواند در هر زمانی، قبل یا بعد از دیالیز، مصرف شود.
 نارسایی های کبدی: در بیمارانی با درجات خفیف تا متوسط نارسایی کبدی تغییر دوز دارو مورد نیاز نیست.

موارد منع مصرف:
• سابقه حساسیت به سیتاویکس® که به شکل علائمی همچون واکنش های آنافیلاکسی و آنژیوادم خود را نشان میدهد
• دیابت تیپ ۱
• کتواسیدوز دیابتی

موارد احتیاط مصرف :
• پانکراتیت : پیش از شروع و در جریان درمان با سیتاویکس® بیمار باید از نظر علائم التهاب های پانکراس تحت نظر باشد و در صورت مشاهده علائم و نشانه های بیماری دارو قطع شود. در بیمارانی با سابقه پانکراتیت گرچه منع مصرف مطلق وجود ندارد ولی مشخص نیست آیا سیتاویکس® میتواند باعث عود مجدد التهاب شود یا نه.
• مصرف همزمان با داروهای کاهنده قند خون: از آنجایی که سیتاویکس® میتواند همزمان با سولفونیل اوره ها و انسولین استفاده شود، در این موارد کنترل بیمار از نظر علائم افت قند خون توصیه میشود
• دیابت ملیتوس تیپ ۱ : با توجه به نبود اطلاعات راجع به اثر بخشی سیتاویکس® در بیماران مبتلا به دیابت تیپ ۱ توصیه میشود سیتاویکس® در این بیماران مصرف نشود .
• اطفال : با توجه به اثبات نشدن اثربخشی و ایمنی سیتاویکس® در کودکان، مصرف دارو در بیماران زیر ۱۸ سال توصیه نمیشود .

مصرف در دوران بارداری :
دارو در ردهB بارداری بوده و مصرف آن باید با صلاحدید پزشک معالج و بعد از بررسی شرایط بیمار انجام شود .

مصرف در دوران شیردهی :
میزان ترشح سیتاویکس® در شیر مادر شناخته شده نیست بنابراین توصیه میشود زنان شیرده با احتیاط و زیر نظر پزشک این دارو را مصرف کنند .

عوارض جانبی:
شایع ترین عوارض جانبی (درصد شیوع بین ۱-۱۰%) در مصرف تک دارویی شامل موارد زیر است:
• ادم محیطی
• افت قند خون
• اسهال، یبوست، تهوع
• دردهای استخوانی – عضلانی
• التهاب در ناحیه مری
• افزایش احتمال عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی

تداخلات دارویی :
• سیکلوسپورین : مصرف همزمان سیتاویکس® با این دارو میتوند باعث سطح خونی سیتاویکس® شود. توصیه میشود بیمار از نظر علائم افت قند خون تحت نظر باشد گرچه به نظر میرسد از نظر بالینی شاهد تداخل مهمی نباشیم.
• دیگوکسین : مصرف همزمان با سیتاویکس® باعث افزایش سطح خونی دیگوکسین به میزان جزئی میشود (حدود۱۸% ). تنظیم دوز توصیه نمیشود گرچه ضروری است بیمار تحت نظر باشد.
• انسولین و دیگر داروهای کاهنده قند خون : کاهش دوز این داروها در مصرف همزمان با سیتاویکس® توصیه میشود.
• مهار کننده های آنزیم آنژوتانسین : سیتاویکس® میتواند باعث تشدید عوارض مهار کننده های آنژوتانسین شود به خصوص احتمال ادم در درمان همزمان افزایش می یابد.
• سوماتروپین : اثربخشی سیتاویکس® میتواند در هنگام مصرف همزمان با این دارو کمتر شود.

شرایط نگه داری :
سیتاپلیگتین باید در دمای زیر ۲۵ درجه و دور از نور و رطوبت نگه داری شود.

بسته بندی :
سیتاویکس® در بسته های ۳۰ عددی در قالب قرص هایی با دوزهای ۲۵ و ۵۰ میلی گرم موجود است.