دسته دارویی:
پایین آورنده قند خون
ویژگیها و اثرات:
گلوتازون یک داروی پایین آورنده قند خون با ساختمان تيازوليدين ديون thiazolidinedion)) است که برای اعمال اثرات خود به وجود انسولین احتیاج دارد. این دارو در محیط باعث کاهش مقاومت به انسولین می شود. همچنین برون ده گلوکز کبدی را کاهش می دهد. این دارو یک آگونیست پرقدرت و اختصاصی برای peroxisome proliferator activated receptor gamma) PPARg) می باشد. فعال شدن گيرنده های هسته ای PPARg منجر به فعال شدن نسخه برداری از ژن هایی می شود که در کنترل متابولیسم گلوکز و لیپید نقش دارند. در مدلهای حیوانی دیابت، این دارو هیپرگلیسمی، هیپرانسولینمی و هیپرتری گلیسیریدمی که شاخصهای مقاومت به انسولین در دیابت نوع دوم هستند را کاهش می دهد.
تغییرات متابولیکی القا شده توسط این دارو میزان پاسخ دهی را در بافتهای وابسته به انسولین افزایش می دهد. برخلاف دسته سولفونیل اوره این دارو تاثیری در ترشح انسولین ندارد.
فارماکوکینتیک:
به دنبال مصرف خوراکی به طور مناسبی از لومن گوارش جذب می شود و حداکثر غلظت پلاسمایی در مدت ۲ ساعت ایجاد می شود. غذا زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی را به تاخیر می اندازد. حجم توزیع این دارو به دنبال تجویز دوز منفرد L/kg ۶۳/۰ است. میزان اتصال پروتئیني آن بیشتر از ۹۹% است. این دارو به طور وسیعی توسط واکنشهای هیدروکسیلاسیون و اکسیداسیون متابولیزه می شود. متابولیتهای پیوگلیتازون تا حدودی توسط سولفات و گلوکورونید متابولیزه می شوند. به دنبال مصرف خوراکی ۱۵ تا ۳۰ درصد دارو در ادرار ترشح می شود. حذف کلیوی این دارو ناچیز است و قسمت اعظم دارو به صورت تغییر نیافته یا متابولیت در صفرا ترشح شده و از راه مدفوع دفع می شود.
موارد استفاده:
به صورت تک درمانی یا چند درمانی (همراه با سولفونیل اوره، انسولین، متفورمین) در دیابت نوع دوم و سندرم تخمدانهای پلی کلیستیک
مقدار و نحوه تجویز:
در رژیم تک درمانی:
۱۵ تا ۳۰ میلی گرم یک بار در روز، در افرادی که با اين دوز به پاسخ درماني مناسب نمی رسند، حداکثر دوز روزانه ۴۵ میلی گرم در روز است. ميزان مصرف گلوتازون چه در رژیم تک درمانی و چه در رژیم چند درمانی نباید از mg ۴۵ در روز تجاوز کند.
موارد منع مصرف:
حساسیت به دارو یا هر کدام از اجزای فرمولاسیون، نارسایی شدید کبدی، نارسایی احتقانی قلب کلاس III و IV
موارد احتیاط:
بهتر است که این دارو در دیابت نوع ۲ استفاده شود چون برای اثرات خود احتیاج به حضور انسولین دارد. در صورتی که از این دارو همراه با انسولین و سایر داروهای خوراکی پایین آورنده قند خون استفاده شود، خطر بروز هیپوگلیسمی افزایش می یابد. این دارو بايد در بیمارانی که دچار ادم هستند با احتیاط مصرف شود.
بارداری و شیردهی:
این دارو در دوران بارداري درگروه C قرار دارد. مشخص نیست که آیا اين دارو در شیر انسان ترشح می شود یاخير، بنابراین بهتر است که در دوران شیردهی مصرف نشود.
عوارض جانبی:
هیپوگلیسمی، ادم، کم خونی، عفونت دستگاه تنفسی فوقانی، بالا رفتن غلظت آنزیم های کبدی
تداخلات دارویی:
مصرف توأم این دارو با ضد بارداری های خوراکی باعث کاهش غلظت خونی اتینیل استرادیول می شود. همچنین این دارو غلظت خونی میدازولام را کاهش می دهد. این دارو تاثیری بر PT،در بیمارانی که به صورت مزمن از وارفارین استفاده می کنند، ندارد. پیوگلیتازون فارماکوکینتیک دیگوکسین و تئوفیلین را تحت تاثیر قرار نمی دهد.
بسته بندي:
قرص هاي ۳۰،۱۵ و يا ۴۵ ميلي گرمي، جعبه ۱۰۰ عددي