دسته دارويي: آنتي نئوپلاستيك

ويژگي ها و اثرات:
ايماتينيب مهار كننده پروتئين تيروزين كيناز مي باشد. ايماتينيب عملكرد غير طبيعي پروتئين Bcr-Abl تيروزين كيناز را كه بعلت اشكال در كروموزوم فيلادلفيا دربيماري CML ايجاد مي‌شود مهار مي‌نمايد. ايماتينيب همچنين پروليفراسيون و مرگ سلولي ايجاد شده بوسيله اين پروتئين را مهار مي‌كند.

فارماکوکينتيک:
ايماتينيب بعد از مصرف خوراكي به خوبي جذب شده و اتصال پروتئيني بالايي دارد و اغلب با آلبومين باند مي شود. ايماتينيب داراي متابوليسم كبدي است و توسط آنزيم سيتوكروم P۴۵۰ به متابوليت اصلي خود) مشتقات demethylated piperazine N-) متابوليزه مي‌گردد. نيمه عمر ايماتينيب ۱۸ ساعت و نيمه عمر متابوليت هاي آن ۴۰ ساعت مي‌باشد. زمان رسيدن به حداكثر غلظت پلاسمايي اين دارو ۲ تا ۴ ساعت مي باشد. دفع اين دارو بيشتر از طريق مدفوع(۶۸%) بوده و تنها ۱۳% از طريق كليه دفع مي گردد.

موارد مصرف:
• ALL: بعنوان بخشي از شيمي درماني تركيبي در درمان ALL با كروموزوم فيلادلفيا كه تازه تشخيص داده شده استفاده مي گردد.
• CML : در درمان مراحل Blast crisis ، فازAccelerated و يا فازكرونيك CML بعد از شكست درمان با اينتر فرون آلفا
• CML : در درمان فازكرونيك CML در افراد بالغي كه تازه تشخيص داده شده اند.
•CML : در درمان كودكان مبتلا به CMLبا كروموزوم فيلادلفيا در فاز كرونيك بيماري كه بيماري آنها بعد از پيوند مغز استخوان مجددا عود نموده و يا به درمان با اينترفرون آلفا مقاوم مي باشند.
• GISTs: در درمانGISTs متاستاتيك استفاده مي گردد.

مقدار و نحوه تجويز:
- در فاز Accelerated ياBlast crisis درCML ميزان دوز مصرفي ۶۰۰ ميليگرم يكبار در روز همراه با غذا و مقدار زيادي آب مي باشد. در غياب عوارض جانبي دوز مصرفي تا ۸۰۰ ميليگرم در روز (۴۰۰ ميلي‌گرم دو بار در روز )مي تواند افزايش يابد.
- در فاز كرونيك CML ميزان دوز مصرفي ۴۰۰ ميليگرم يكبار در روز همراه با غذا و مقدار زيادي آب مي باشد. در صورت عدم ايجاد عوارض جانبي شديد و نوتروپني غير وابسته به لوكمي دوز مصرفي تا ۶۰۰ ميليگرم در روز مي تواند افزايش يابد.
-در GISTs دوز مصرفي ۴۰۰ ميليگرم در روز مي باشد كه مي تواند تا ۶۰۰ ميليگرم نيز افزايش يابد.

دوز مصرفي در كودكان:
- در فاز كرونيك CML در كودكاني كه عود مجدد بعد از پيوند مغز استخوان داشته اند و يا مقاوم به درمان با اينترفرون هستند با دوز mg/m۲ ۲۶۰ در روز استفاده مي گردد. دوز مصرفي تا mg/m۲ ۳۴۰ در روز مي تواند افزايش يابد.

موارد منع مصرف:
- حساسيت به ايماتينيب
- بارداري و شير دهي

موارد احتياط:
- كم خوني، لوكوپني، نوتروپني، ترومبوسيتوپني، تضعيف مغز استخوان
- دربيماراني كه قبلا داروي سيتوتوكسيك مصرف مي كر ده اند ويا راديوتراپي شده اند بايد با احتياط مصرف گردد.
- بيماري اخير آبله مرغان يا زونا
- اختلال عملكرد كبدي
- عفونت

بارداري و شيردهي:
ايماتينيب در دوران بارداري در ردهD قرار دارد. بنابراين مصرف آن در بارداري ممنوع مي باشد. بعلت احتمال ترشح دارو در شير مادر، در طول دوره درمان، شير دهي نبايد صورت گيرد.

عوارض جانبي:
احتباس مايع به شكل افيوژن پلور ،آسيت، ادم ريه و افزايش وزن سريع در ۸-۲% بيماراني كه براي درمان CMLايماتينيب دريافت مي‌كنند ديده مي شود. آنمي، ادم، خونريزي، نوتروپني، ترومبوسيتوپني(انسيدانيس بالاي ۲۵%)، تنگي نفس، هايپوكالمي، آنفلوانزا، پتشي، پنوموني و عفونت مجاري تنفسي فوقاني(۲۵-۱۰%)، خونريزي مغزي و خونريزي معده

تداخلات دارويي:
• استامينوفن: مصرف همزمان با ايماتينيب سطح خوني سيستميك استامينوفن را افزايش مي دهد.
• داروهاي ايجادكننده ديسكرازي خوني: نوتروپني و ترومبوسيتوپني ايجاد شده با ايماتينيب در صورت مصرف همزمان با اين داروها افزايش مي‌يابد و بر اساس شمارش سلولهاي خوني تعديل دوز ايماتينيب بايد انجام گيرد.
• تضعيف كننده هاي مغز استخوان يا راديوتراپي:
هنگامي كه چند تضعيف كننده مغز استخوان از جمله راديوتراپي بطور همزمان استفاده مي گردد بايد كاهش دوز مصرفي داروي ايماتينيب را درنظرداشت.
• القا كننده هاي آنزيم سيتوكروم P۴۵۰:
ازجمله كاربامازپين، دگزامتازون، فنوباربيتال، فني تويين و ريفامپيسين كه باعث افزايش متابوليسم ايماتينيب و كاهش غلظت پلاسمايي آن مي‌گردند.
• مهار كننده هاي آنزيم سيتوكروم P۴۵۰:
كلاريترومايسين، اريترومايسين، آب گريپ فروت و كتوكونازول كه باعث كاهش متابوليسم ايماتينيب و افزايش غلظت پلاسمايي آن مي‌گردند.
• سوبستراي آنزيم سيتوكروم P۴۵۰ :
از جمله بتا بلاكرها، سيكلوفسفاميد، مورفين، اكسي كودون و سروتونين. ايماتينيب غلظت پلاسمايي اين داروها را افزايش مي دهد.
سيكلوسپورين، سيمواستاتين، واكسنهاي كشته شده ويروسي و واكسنهاي زنده ويروسي، وارفارين

بسته بندي:
قرص هاي ۱۰۰ ميلي گرمي، بسته ۳۰ عددي