اپروزارتان یک آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین ۲ است که در درمان فشارخون بالا به کار می رود. داروی اپروسارتان با تاثیر بر سیستم رنین آنژیوتانسین و از دو راه سبب کاهش مقاومت عروق محیطی می شود. راه اول مهار اتصال آنژیوتانسین ۲ به گیرنده های AT۱ در عضلات صاف عروق می باشد که باعث اتساع عروقی می شود و راه بعد مهار ساخت نوراپی نفرین و کاهش فشارخون است. [ فشار خون بالا ]

اپروسارتان
مکانیسم اثر

اپروسارتان باعث مهار تنگی عروق و اثرات ناشی از ترشح آلدوسترون می شود و از اتصال آنژیوتانسین ۲ به گیرنده های AT۱ که در بسیاری از بافت ها یافت می شود جلوگیری می کند. این دارو فاقد هرگونه فعالیت آگونیست نسبی روی گیرنده های AT۱ است و مطالعات بالینی ثابت کرده است اپروزارتان یک مهارکننده رقابتی و برگشت پذیر برای گیرنده های AT۱ است.
برخلاف داروهای مهارکننده آنزیم مبدل آنژیوتانسین, اپروسارتان و سایر مهارکننده های گیرنده آنژیوتانسین با برادی کینین و ماده پی تداخلی ندارد بنابراین عوارض معمول داروهای مهارکننده آنزیم مبدل آنژیوتانسین مانند سرفه خشک را ندارند.

فارماکودینامیک

آنژیوتانسین ۲ که ماده افزایش دهنده فشارخون در سیستم رنین آنژیوتانسین است توسط آنزیم مبدل آنژیوتانسین از آنژیوتانسین ۱ تولید می شود. این ماده مسئول اصلی تنگی عروق , تحریک تولید و ترشح آلدوسترون , تحریک قلبی و بازجذب کلیوی سدیم است.

اپروزارتان به صورت انتخابی اتصال آنژیوتانسین ۲ به AT۱ را مهار کرده و باعث ایجاد اتساع عروقی, کاهش ترشح وازوپرسین و کاهش تولید و ترشح آلدوسترون می شود. در مجموع تمامی موارد فوق باعث کاهش فشارخون می شود.

فارماکوکینتیک

جذب داروی اپروسارتان بعد از مصرف تک دوز خوراکی حدود ۱۳ درصد است. مصرف با غذا جذب را به تاخیر می اندازد. در خصوص حجم توزیع اطلاعات کافی در دسترس نیست.
اتصال پروتئینی اپروزارتان حدود ۹۸ درصد است. متابولیسم دارو توسط آنزیم های سیتوکروم انجام نمی شود و عمدتا دارو بدون تغییر دفع می شود و کمتر از ۲ درصد مقدار مصرف شده به شکل گلوکورونیده دفع می شود.
راه دفع دارو کاملا مشخص نیست. نیمه عمر حذف دارو بین ۵ تا ۹ ساعت است .

موارد مصرف اپروسارتان
نارسایی قلبی , کنترل فشارخون

کنترل فشارخون به تنهایی یا همراه با سایر داروهای کاهنده فشارخون
نارسایی قلب (فاقد تاییدیه FDA)
مقدار مصرف اپروسارتان

فشار خون بالا :

ابتدا ۶۰۰ میلی گرم خوراکی یک بار در روز (با فرض نرمال بودن حجم خون) و دوز نگهدارنده ۴۰۰ تا ۸۰۰ میلی گرم خوراکی در ۱ تا ۲ دوز منقسم.

**حداکثر کاهش فشارخون طی ۲ تا ۳ هفته اتفاق می افتد.

موارد منع مصرف
ازدیاد حساسیت به این دارو , مصرف همزمان با آلیسکایرن

عوارض جانبی اپروسارتان
افسردگی , سرفه , سرگیجه , درد شکمی , عفونت مجاری تنفسی , فارنژیت , رینیت , عفونت مجاری ادراری , عفونت ویروسی , هایپرکالمی , هایپرتری گلیسریدمی

تداخلات دارویی
دروسپیرنون , تری متوپریم , پتاسیم سیترات , اسپیرونولاکتون , انالاپریل , ایندومتاسین , پیروکسیکام , تولمتین , دیکلوفناک , لوزارتان , والسارتان , کاپتوپریل , آمیلوراید , آلیسکایرن , تریامترن , ترپروستینیل , پریندوپریل , تراندولاپریل , بنازپریل , کاناگلیفلوزین , آنژیوتانسین II
• داروهای مهارکننده آنزیم مبدل آنژیوتانسین ( کاپتوپریل , انالاپریل ) : افزایش خطر اختلال کلیوی, هایپرکالمی و افت فشارخون
• آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین (والزارتان و لوزارتان ) : افزایش خطر اختلال کلیوی, هایپرکالمی و افت فشارخون
• آلیسکایرن : افزایش خطر اختلال کلیوی, هایپرکالمی و افت فشارخون
• دیورتیک های ذخیره کننده پتاسیم ( آمیلوراید , اسپیرنولاکتون , تریامترن ): هایپرکالمی
• ضد التهاب های غیر استروئیدی ( پیروکسیکام , دیکلوفناک , تولمتین , ناپروکسن , ایندومتاسین ) : اختلال کلیوی در افراد مسن و کاهش اثرات کاهنده فشارخون
• مکمل پتاسیم : هایپرکالمی
هشدارها

آنژیوادم : موارد نادری از آنژیوادم با مصرف برخی از آنتاگونیست های گیرنده آنزیوتانسین ۲ مشاهده شده است که در هر زمانی در طی درمان ممکن است ایجاد شود (خصوصا با دوز اول دارو) و ممکن است سر و گردن را نیز درگیر کند (و باعث درگیری راه های هوایی شود) یا با درگیر کردن روده باعث دردهای شدید شکمی شود. بیماران با سابقه آنژیوادم ادیوپاتیک یا موارد آنژیوادم در پی مصرف داروهای مهارکننده آنزیم مبدل آنژیوتانسین در معرض خطر بیشتری هستند.در صورت بروز این عارضه بایستی مصرف داروی اپروزارتان سریعا قطع شده و بیمار به دقت تحت نظر باشد خصوصا در موارد درگیری راه های هوایی. ممکن است تزریق داخل عضله اپی نفرین لازم باشد. در صورت بروز آنژیوادم در پی مصرف آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین, باید از مصرف مجدد این داروها خودداری شود.
هایپرکالمی: ممکن است سطح خونی پتاسیم افزایش یابد. عوامل مستعد کننده آن عبارتند از نارسایی کلیوی , دیابت, مصرف همزمان داروهای مهارکننده آنزیم مبدل آنژیوتانسین , دیورتیک های ذخیره کننده پتاسیم , مکمل پتاسیم یا ترکیبات دارای ملح پتاسیم. در صورت وجود عوامل خطر فوق, سطح خونی پتاسیم باید به دقت تحت نظر باشد.
افت فشارخون : در بیمارانی که کمبود سدیم یا کمیود حجم خون دارند افت فشار خون علامتی ممکن است در شروع درمان رخ دهد.
بدتر شدن عملکرد کلیه : ممکن است عملکرد کلیه دچار اختلال شود و یا سطح سرمی کراتینین افزایش یابد خصوصا در بیماران با جریان خون کلیوی. این عارضه به صورت الیگوری , نارسایی حاد کلیوی و آزتومی پیشرونده ظاهر می شود.
تنگی آئورت و میترال : در بیماران مبتلا به این مشکلات باید با احتیاط اپروزارتان مصرف شود.
تنگی شریان کلیه : در صورت تنگ بودن عروق کلیوی باید مصرف اپروزارتان با احتیاط فراوان صورت گیرد چراکه احتمال بدتر شدن اختلال کلیوی بدون بروز اثرات مطلوب درمانی در قبال آن, وجود دارد.

نکات قابل توصیه

در صورت وجود هرکدام از موارد زیر قبل از مصرف دارو با پزشک مشورت شود :

سابقه آلرژی به دارو یا ترکیبات آن و آلرژی به سایر داروها و مواد غذایی، وجود اختلالات کلیوی , قندخون بالا و شیرده بودن.
تا زمان مشخص شدن اثرات دارو بر روی هوشیاری از رانندگی و انجام کارهای دقیق خودداری شود.
برای کاهش احتمال افت فشارخون وضعیتی و زمین خوردن, نشست و برخاست به آرامی صورت گیرد و در بالا رفتن از پله ها جانب احتیاط رعایت شود.
فشارخون باید به صورت مداوم کنترل شود.
در صورت مصرف داروهای حاوی پتاسیم یا دیورتیک های ذخیره کننده پتاسیم با پزشک مشورت شود.
در صورت وجود رژیم غذایی کم نمک یا بی نمک با پزشک مطرح شود.
به علت احتمال افزایش فشارخون, قبل از مصرف هرگونه داروی بدون نسخه خصوصا فراورده های ضد سرماخوردگی با پزشک مشورت شود.
در هوای گرم به میزان آب بدن توجه شود و مایعات کافی نوشیده شود. در صورت کاهش شدید آب بدن به علت تعریق, تهوع و استفراغ و ... به پزشک مراجعه شود چراکه احتمال افت فشارخون وجود دارد.
در صورت مصرف لیتیوم, با پزشک مشورت شود چراکه نیاز به سنجش دقیق تر غلظت خونی آن می باشد.
مصرف داروی اپروزارتان با یا بدون غذا تفاوت ندارد اما باید در زمان مشخصی مصرف شود و از فراموش کردن دارو اجتناب شود.
در صورت فراموش کردن یک دوز دارو باید بلافاصله استفاده شود ولی اگر تا دوز بعدی زمان زیادی باقی نیست از دوز فراموش شده صرف نظر شده و برنامه عادی مصرف دارو ادامه یابد و دوز دارو ۲ برابر نشود.

مصرف در بارداری
D ( در این گروه از داروها، مطالعات و نتایج حاصل از آن بیانگر وجود خطر برای جنین انسان است. زمانی که استفاده از دارو برای زنان باردار اجتناب ناپذیر است و خطرات احتمالی پذیرفته شده است، پزشک دارو را تجویز می کند. )

دارو های مشابه
لوزارتان , والسارتان , آزیلسارتان , کاندسارتان , تلمیزارتان | تلمیسارتان , ایربزارتان , اولمزارتان