کارودیلول داروی مسدد گیرنده بتا آدرنرژیک غیر اختصاصی است که بر روی قلب و گردش خون اثر می گذارد. کارودیلول در درمان نارسایی قلبی و افزایش فشار خون استفاده می شود. داروی کارودیلول در اختلال عملکرد بطن چپ بدنبال انفارکتوس میوکارد استفاده می شود.
کارودیلول
مکانیسم اثر
کارودیلول داروی مسدد گیرنده بتا آدرنرژیک غیر اختصاصی است که دارای فعالیت مسدد گیرنده آلفا-آدرنرژیک بوده و فاقد اثرات مقلد سمپاتیک می باشد.کارودیلول فعالیت رنین پلاسما را کاهش می دهد.
فارماکودینامیک
داروی کارودیلول مسدد گیرنده بتا آدرنرژیک غیر اختصاصی است که دارای فعالیت مسدد گیرنده آلفا-آدرنرژیک بوده و در درمان افزایش فشارخون و نارسایی قلبی خفیف تا شدید با منشا ایسکمیک یا کاردیومیوپاتیک استفاده می شود.
فارماکوکینتیک
کارودیلول از راه گوارش بخوبی وبسرعت جذب می شود.کارودیلول دارای اثر عبور اول کبدی بسیار بالایی می باشد و لذا فراهمی زیستی مطلق آن ۲۵ تا ۳۵ % می باشد.
کارودیلول بصورت گسترده ای در کبد متابولیزه می شود.
متابولیت های کارودیلول بطور عمده از طریق صفرا در مدفوع دفع می شود.
کارودیلول بیشتر از ۹۸% به پروتئینهای پلاسما و عمدتا به آلبومین متصل می شود.
موارد مصرف کارودیلول
آنژین صدری , فشار خون بالا , اختلال عملکرد بطن چپ , نارسایی احتقانی قلب
مقدار مصرف کارودیلول
برای درمان آنژین صدری:
بزرگسالان:مقدار اولیه :
۶.۲۵ mg خوراکی ، دو بار در روز ، با غذا .مقدار نگهدارنده: ۶.۲۵ تا ۲۵ mg خوراکی ، دو بار در روز ، با غذا .
حداکثر مقدار مجاز:۵۰ mg در روز.
برای زیادی فشار خون:
بزرگسالان:مقدار اولیه :
۶.۲۵ mg خوراکی ، دو بار در روز ، با غذا .مقدار نگهدارنده: ۶.۲۵ تا ۲۵ mg خوراکی ، دو بار در روز ، با غذا .
حداکثر مقدار مجاز:۵۰ mg در روز.
کپسول پیوسته رهش: مقدار اولیه:
۲۰ mg خوراکی ، یک بار در روز بمدت ۷ تا ۱۴ روز .در صورت تحمل ممکن است تا ۴۰ mg خوراکی ، یک بار در روز سپس دوباره تا ۸۰ mg خوراکی ، یک بار در روز بعد از ۷ تا ۱۴ روز مقدار افزایش یابد.
موارد منع مصرف
ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن , آسم ریوی , شوک با منشائ قلبی , نارسایی قلبی , انسداد گره دهلیزی-بطنی درجه ۲ یا ۳ , سندروم سینوس بیمار بدون ضربان ساز مصنوعی , نارسایی شدید قلبی , نارسایی شدید کبدی
عوارض جانبی کارودیلول
بی خوابی , خشکی دهان , گیجی , بثورات جلدی , برادی کاردی , اسهال , خارش شدید , کاهش پلاکت خون , کم خونی , قرمز شدن پوست , ادم محیطی , افزایش تری گلیسرید خون , کاهش پتاسیم خون , تعریق , کاهش میل جنسی , کاهش فشارخون وضعیتی , حساسیت به نور
تداخلات دارویی
پاروکستین , دروسپیرنون , دوبوتامین , سرترالین , سیتالوپرام , سیرولیموس , سیکلوسپورین , فلوکستین , فینگولیمود , مگزیلتین , ایبوپروفن , ایندومتاسین , پیروکسیکام , توپوتکان , دی هیدرو ارگوتامین , دیگوکسین , رپاگلینید , سالبوتامول , سالمترول , گلی کلازید , لیدوکائین , وراپامیل , یوهمبین , انسولین گلارژین , انسولین آسپارت , فورمترول , بیزوپرولول , دی سولفیرام , ریواروکسابان , ریتودرین , افاویرنز , دولاسترون , فلوواستاتین , دوکسازوسین , پروهنس , فلبامات , اومکلیدینیوم بروماید + ویلانترول استنشاقی , ترپروستینیل , ادوکسابان , بتریکسابان , پنبوتولول , لیپیودول , نبیوولول , ریوسیگوآت , بیتولترول , اولوداترول , اکس تریفیلین , آرفورموترول , کانابیدیول , تالازوپاریب
هشدارها
۱- قطع مصرف کارودیلول باید در عرض ۱ تا ۲ هفته صورت گیرد . ادر صورت وخیم تر شدن آنژین و یا بروزنارسایی حاد کرونر ، توصیه می شودمصرف کارودیلول حتی برای زمان کوتاهی سریعا قطع گردد.
۲-داروی کارودیلول ممکن است سبب بروز برادی کاردی شود. اگر ضربان قلب به کمتر از ۵۵ ضربه در دقیقه رسید باید مقدار مصرف کاهش داده شود.
۳- کاهش فشار خون وضعیتی و سنکوپ ممکن است در بیماران دارای افزایش فشار خون مصرف کننده داروی کارودیلول بروز کند.در شروع درمان با کارودیلول از انجام کارهایی که نیاز به هوشیاری کامل دارند از جمله رانندگی خودداری شود.
۴-درحین افزایش مقدار مصرف کارودیلول ممکن است وخیم تر شدن نارسایی قلبی و احتساب مایعات رخ دهد.
۵-بطور کلی در بیماران بونکواسپاتیک ( از جمله برونشیت مزمن و امفیزم) نباید از مسددهای گیرنده بتا استفاده کرد .اما کارودیلول ممکن است در بیمارانی که به دیگر عوامل کاهنده فشار خون پاسخ نداده اند یا آنها را تحل نکرده اند ، با احتیاط فراوان مصرف شود.
۶-معمولا مسددهای گیرنده بتا علائم کاهش قند خون بخصوص تاکی کاردی را می پوشانند.از اینرو در بیماران مستعد کاهش قند خون خودبخودی و دیابتی گیرنده انسولین یا عوامل کاهنده قند خون خوراکی باید با احتیاط تجویز شود.
۷-کارودیلول در بیماران دارای بیماریهای عروق محیطی با احتیاط مصرف شودچون ممکن است باعث تسریع یا تشدید علائم نارسایی شریانی شود.
۸- کارودیلول در بیماران دارای نارسایی قلبی بدلیل احتمال بروز اختلال عملکرد کلیه با احتیاط فراوان تجویز گردد.
۹-مصرف مزمن مسدد گیرنده بتا از جمله کارودیلول نباید بطور معمول قبل از اعمال جراحی اصلی قطع گردد.
۱۰-در بیماران مشکوک به فئوکروموسیتوما تجویز کارودیلول با احتیاط فراوان صورت گیرد.
۱۱-در بیماران مشکوک به آنژین پرینزمتال تجویز کارودیلول با احتیاط فراوان صورت گیرد.
۱۲-در بیماران دارای پرکاری تیروئید بدلیل احتمال پوشاندن علائم بالینی پرکاری تیروئیداز جمله تاکی کاردی با احتیاط صورت پذیرد.
۱۳-در مواردی در جراحی کاتاراکت چشم در بیمارانی که از ۱α بلاکر استفاده می کرده اند ntraoperative floppy iris syndrome دیده شده است.
نکات قابل توصیه
۱-کارودیلول ، همراه غذا مصرف شود.
۲-از قطع مصرف خودسرانه کارودیلول بپرهیزید.
۳-در استفاده کننده های لنز های تماسی حین مصرف داروی کارودیلول ممکن است تولید اشک کاهش یابد.
مصرف در بارداری
C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام میدهد. )
دارو های مشابه
لابتالول , آتنولول , پروپرانولول , سوتالول , آسبوتولول , اسمولول , نادولول