پروکائینامید مسدود کننده کانال سدیم است. این دارو با مهار جریان یونی که برای شروع و هدایت ضربان ها مورد نیاز است موجب نثبیت غشای عصبی می شود و در نتیجه اثر بی حس کننده موضعی خود را اعمال می کند.
فارماکودینامیک

پروکائین امید عاملی برای تولید بی حسی موضعی یا منطقه ای است و در درمان تاکی کاردی بطنی که ممکن است در طی اعمال قلبی مانند جراحی یا جایگزاری کاتتر رخ دهد و یا طی انفارکتوس حاد قلبی، مسمومیت با دیژیتال ها یا سایر بیماری های قلبی روی دهد، به کار می رود.
اثرات آنتی آریتمیک پروکایینید به نظر می رسد مشابه پروکایینید و کینیدین است. تحریک پذیری بطن ها کاهش یافته و آستانه تحریک بطن در طول دیاستول افزایش می یابد. با این حال، گره سینوسی دهلیزی، تحت تاثیر قرار نمی گیرد.

فارماکوکینتیک

جذب:

فراهمی زیستی:۷۵-۹۵٪

زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی:۱۵ -۶۰دقیقه (طی تجویز عضلانی یا وریدی دارو)

توزیع:

اتصال به پروتیین: ۱۵-۲۰٪

حجم توزیع: ۲ لیتر به ازای هرکیلوگرم وزن (۱.۵ لیتر در صورت نارسایی احتقانی قلب)

متابولیسم:

در کبد طی استیلاسیون تبدیل به فرم N-استیل پروکایناماید (فرم فعال دارو) (NAPA) می شود. نسبت پروکاینامید به NAPA بستگی به فنوتیپ عامل استیله کننده(آنزیم) و عملکرد کلیوی دارد.

متابولیت فعال دارو NAPA یا همان ان استیل پروکایناماید است.

حذف:

نیمه عمر: ۲.۵-۴.۷ ساعت(برای پروکایناماید) و ۶-۸ ساعت برای متابولیت فعال آن NAPA است.نیمه عمر در افراد مسن و کسانی که نارسایی کلیوی دارند افزایش می یابد.

کلیرانس کلیوی: ۱۵۰-۶۰۰ میلی لیتر در هر دقیقه است.

دفع: ادراری: ۳۰-۶۰٪, اندکی از طریق صفرا
طی همودیالیز می توان دارو را حذف کرد. با دیالیز صفاقی مقدور نیست.

موارد مصرف پروکائین آمید
آریتمی بطنی

درمان آریتمی های بطنی تهدید کننده حیات
مقدار مصرف پروکائین آمید

محلول تزریقی ۱۰۰ و ۵۰۰ میلی گرم در هر میلی لیتر

آریتمی

تنظیم دوز براساس پاسخ بیمار انجام شود.

تجویز عضلانی:

۰.۵ تا ۱ گرم عضلانی هر ۴-۸ ساعت

تجویز وریدی:

دوز بارگیری: ۱۰۰-۲۰۰ میلی گرم هر دوز یا ۱۵-۱۸ میلی گرم به ازاء هر کیلوگرم وزن, انفوزیون آهسته طی ۲۵-۳۰ دقیقه, دقت شود که سرعت تزریق بیش از ۵۰ میلی گرم در دقیقه نباشد. در صورت نیاز هر ۵ دقیقه تکرار شود(بیش از ۱ گرم نشود)

دوز نگه دارنده: ۱-۴ میلی گرم در دقیقه به صورت انفوزیون وریدی پیوسته

تجویز در نارسایی کلیوی:

دوز بارگیری را تا ۱۲ میلی گرم به ازاء هر کیلوگرم وزن کاهش دهید. دوز افوزیون وریدی را تا یک سوم در خصوص بیمارانی که نارسایی متوسط کلیوی یا قلبی دارند و دو سوم در خصوص بیمارانی که نارسایی شدید کلیوی یا قلبی دارند کاهش دهید.

تجویز در نارسایی کبدی:

۵۰٪ دوز مصرفی را کاهش دهید.

موارد منع مصرف
ازدیاد حساسیت به این دارو یا ترکیبات موجود در آن , بلوک کامل قلبی

بلوک کامل قلبی, از نوع ۲°/۳° AV block, SLE, torsade de pointes
عوارض جانبی پروکائین آمید
افسردگی , روان پریشی , تهوع , استفراغ , ضعف , سستی و رخوت , درد شکمی , لکوپنی , راش , آریتمی , لرز , طعم تلخ یا ناخوشایند در دهان , افت فشار خون , میوپاتی , بلوک قلبی , جنون , افزایش آنتی بادی های ضد هسته ای (۵۰٪) , علایم مشابه سندرم (SLE (۳۰٪ , آسیستول , گسترده شدن PR یا QRS , آتاکسیا یا از دست دادن کنترل حرکات بدن

تداخلات دارویی
استیل کولین , اکترئوتاید استات , دیزوپیرامید | دیسوپیرامید , سیزاپراید , هیوسین , کلرپرومازین , فورمترول , روکورونیوم , هیوسیامین , آمی تریپتیلین , آمیودارون , اپی نفرین , اریترومایسین , افلوکساسین , اندانسترون , تلاوانسین , تروپیسترون , ومورافنیب , ویلانترول + فلوتیکازون فروات استنشاقی , دیو تترابنازین , ایلوپریدون , نافارلین , پالیپریدون , پیماوانسرین , رومیدپسین , اریترومایسین لاکتوبیونات , اریترومایسین استئارات , لوفپرامین , میانسرین , آرسنیک تری اکساید , داساتینیب , دلاسترون , لومفانترین , آمی سولپراید , آرتمتر + لومفانترین , دوسولپین , اریترومایسین اتیل سوکسینات , اریبولین , اینوتوزوماب , پانوبینوستات , ریبوسیکلیب , ایبوتیلاید , دوفتیلید , سرتیندول , دروپریدول , تلیترومایسین , هیسترلین , دروندارون , مفلوکین , آستمیزول , ترفنادین , آموکساپین , پروتریپتیلین , پروکلرپرازین , لوپرولاید استات , فلکاینید | فلکایینید , گوسرلین , رانولازین , پنتامیدین , کینیدین | کوئینیدین , هالوپریدول , ونلافاکسین , وریکونازول , کتوکونازول , کلاریترومایسین , کلومیپرامین , لووفلوکساسین , ماپروتیلین , متادون , موکسی فلوکساسین , نورتریپتیلین , نیلوتینیب , فلوفنازین , فلووکسامین , فلوکستین , فلوکونازول , فینگولیمود , لاپاتینیب , دسیپرامین , دوکسپین , دیگوکسین , ریسپریدون , سایمتیدین , سوتالول , پیموزاید , ترازودون , تری فلوپرازین , تریپتورلین , تریمی پرامین , تیوریدازین , ایتراکونازول , ایمی پرامین , پاروکستین , پرفنازین , پرومتازین , پوساکونازول , اسپارفلوکساسین , تورمیفن , وندتانیب , پالونوسترون , دولاسترون , اینداپامید , بپریدیل , آلفوزوسین , پرومازین , پروبوکول , الیگلوستات , جمتوزومب , آسناپین , آپالوتامید , وازوپرسین , گرپافلوکساسین , هالوفانترین , بداکیلین , آبارلیکس , گیلتریتینیب , گلاسدگیب , پرفلوترن , گلیکوپیرونیوم توسیلات , انترکتینیب
اپی نفرین راسمیک - اوکترواتاید(آنتی دوت) - فسکارنت
هشدارها

تیتر مثبت ANA

در اغلب مواقع مصرف طولانی مدت این دارو سبب مثبت شدن ANA (آنتی بادی ضد هسته) می شود. مثبت شدن ANA ممکن است همراه یا بدون علایم سندروم شبه لوپوس اریتماتوز باشد. در صورتیکه تیتر آنتی بادی ضد هسته ای مثبت شد تداوم مصرف دارو منوط به بررسی مزایا در مقابل مضرات آن است.

مرگ و میر

طبق مطالعاتی که صورت گرفته است حدود ۷.۷٪ افزایش در مرگ و میر یا ایست قلبی غیرکشنده در مورد دو داروی فلکایناید و انکایناید درمقایسه با پلاسبو(۳٪) گزارش شده است. این مطالعات در افرادی که در کمتر از دوسال گذشته آریتمی بطنی بدون علامت داشته اند و یا نارسایی قلبی بیش از ۶ روز داشته اند انجام شده است. طول دوره درمان با فلکایناید یا انکایناید ۱۰ ماه بوده است. به طور قطع نمی توان این یافته ها را به جمعیت بیماران که سابقه نارسایی قلبی نداشته اند تعمیم داد.

در نتیجه داروهای ضدآریتمی کلاس IC را در آریتمی های بطنی تهدیدکننده حیات باید استفاده کرد:

نظر به این که پروکاینامید نه تنها یک دارو با عارضه proarrhythmic است بلکه مشابه سایر داروهای ضدآریتمی، در افزایش بقای بیمارانی که آریتمی های کشنده و تهدیدکننده حیات ندارند, تاثیر به سزایی ندارد. لذا مصرف و تجویز آن در بیمارانی که دچار آریتمی های بطنی تهدیدکننده حیات هستند توصیه می شود.

دیسکرازی خونی

آگرانولوسیتوز, سرکوب مغز استخوان, لکوپنی, نوتروپنی, کم خونی آپلاستیک/هایپوپلاستیک, افت پلاکت های خونی و متعاقباً سپتی سمی و شوک سپتیک در ۰.۵٪ موارد رخ داده اند. عمده گزارش ها حاکی از این است که این عارضه در محدوده درمانی دارو و طی ۳ ماهه اول درمانی اتفاق افتاده است. این عارضه می تواند منجر به مرگ و میر شود(۲۰-۲۵٪ ناشی از آگرانولوسیتوز)

شمارش هفتگی سلول های خونی شامل گلبول های سفید خون, تمایز آن ها و شمارش پلاکت ها طی سه ماه اول و بعد آن باید به صورت روتین انجام پذیرد.

در صورتی که بیمار یکی از علایم عفونت را دارد شمارش سلول های خونی انجام شود. این علایم نظیر تب, احساس سرما, درد گلو و التهاب لایه مخاطی دهان می باشد.

در صورت بروز هر یک از مشکلات خونی دارو قطع شود و اقدامات درمانی لازم صورت گیرد. معمولا سلول های خونی یک ماه بعد قطع مصرف دارو به مقدار نرمال می رسند.

موارد احتیاط در بیماران با سابقه سرکوب مغز استخوان یا سایتوپنی رعایت شود.

موارد احتیاط

ایسکمی حاد قلبی, دیسکرازی خونی، بیماری های مزمن قلبی(کاردیومیوپاتی), نارسایی احتقانی قلب, بلوک ۱° قلبی, بیماری های کبدی, نارسایی کلیوی, میاستنی گراو و بیماران با سابقه ایست قلبی (قبلا ایست قلبی کرده اند)

کسانی که بیماری های خونی تهدید کننده حیات دارند (لکوپنی, آگرانولوسیتوز)

مصرف همزمان دیگوکسین و یا سایر داروهای ضد آریتمی کلاس IA

درصورتی که غلظت دارو در سرم بیش از ۱۲ میلی گرم در میلی لیتر شود (۵۲ میکرومول در لیتر) سمیت رخ می دهد.
ممکن است آریتمی بیمار تشدید شود یا تاکی کاردی بطنی متناقض در بیماران AFib/Aflutter رخ دهد.

نکات قابل توصیه

اگر به پروکاینامید یا هریک از اجزای آن و یا داروهای مشابه آن حساسیت دارید، به پزشک خود اطلاع دهید. در صورتی که به خصوص علایمی که طی دوره آلرژی های مذکور داشتید با پزشک خود مشورت کنید. علایم این آلرژی شامل راش؛ کهیر؛ خارش؛ تنگی نفس؛ خستگی؛ سرفه کردن؛ تورم صورت، لبها، زبان یا گلو می باشد.
اگر سابقه تجربه بلوک قلبی داشته اید یا لوپوس یا هر گونه ضربان غیرطبیعی قلبی (نظیر torsades de pointes) را داشتید و یا در صورتی که در دوران شیردهی هستید با پزشک خود مشورت کنید.
بدون هماهنگی با پزشک خود به هیچ عنوان دوز داروی مصرفی خود را کم یا زیاد نکنید. داروی پروکائینامید را قطع نکنید یا خودسرانه مصرف نکنید.
پزشک داروساز پرستار و دندانپزشک شما باید در جریان مصرف این دارو توسط شما باشند.
فشار خون خود را چک کنید و با پزشک خود مشورت کنید.
قبل آغاز مصرف پروکائینامید و حین مصرف آن الکتروکاردیوگرام ECG باید گرفته شود و در اختیار پزشک قرار گیرد.
پروکائین آمید می تواند بر نتایج برخی از تست های آزمایشگاهی تاثیر بگذارد لذا پزشک و آزمایشگاه مربوطه را در جریان این که این دارو را استفاده می کنید قرار دهید.
در زمان مصرف این دارو ممکن است به راحتی در معرض خطر خونریزی قرار بگیرید بنابراین از آسیب دیدگی خودداری کنید و از مسواک نرم و تیغ الکتریکی در صورت نیاز بهره ببرید.
احتمال ابتلا به عفونت افزایش می یابد لذا از افرادی که مبتلا به سرماخوردگی، عفونت یا آنفلوانزا هستند دوری نمایید. دست های خود را به خوبی بشویید.
از آنجایی که برخی فراورده ها حاوی سولفیت هستند در صورت حساسیت به سولفیت ها پزشک خود را در جریان قرار دهید.
قبل از مصرف نوشیدنی های حاوی الکل با پزشک خود مشورت کنید.
مصرف پروکائینامید در بیماران مبتلا به میاستنی گراو موجب تشدید علایم بیماری آنان می شود.
در افراد ۶۵ سال یا بالاتر ، دارو با احتیاط مصرف شود؛ چرا که عوارض دارویی بیشتری را شاهد خواهند بود.
اگر باردارید یا قصد بارداری دارید در خصوص مزایا و مضرات آن با پزشک خود مشورت کنید.

مصرف در بارداری
C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

مصرف در شیردهی
پروکائین آمید در شیر ترشح می شود لذا یا از شیردهی خودداری شود یا مصرف دارو قطع شود.
دارو های مشابه
دیزوپیرامید | دیسوپیرامید , کینیدین | کوئینیدین