آمیلوراید یک ترکیب پیرازینی مهار کننده بازجذب سدیم از طریق کانال های سدیمی در سلول های اپی تلیال کلیوی است. این اثر مهاری موجب ایجاد پتانسیل منفی در غشای لومینال سلول های اصلی توبول پیچ خورده دور و مجاری جمع کننده می شود در نتیجه ترشح پتاسیم و یون هیدروژن کاهش میابد.داروی آمیلوراید همراه سایر دیورتیک ها برای جلوگیری از کاهش پتاسیم استفاده می شود.
آمیلوراید
مکانیسم اثر

آمیلوراید به کانال های سدیمی حساس به آمیلوراید در کلیه متصل میشود و مانع بازجذب سدیم در لوله های پیچیده دور و مجاری جمع کننده می گردد. در نتیجه سدیم و آب بدون دفع پتاسیم از بدن خارج می شود.
این دارو با مهار بازجذب سدیم در لوله های پییچیده دور،توبولهای جمع کننده قشری و مجاری جمع کننده موجب کاهش بار منفی توبول ها شده در نتیجه ترشح و دفع هیدروژن و پتاسیم را کاهش می دهد. داروی آمیلوراید همچنین موجب مهار پمپ سدیم-پتاسیم و کاهش دفع کلسیم،منیزیم و هیدروژن می شود.

فارماکودینامیک

آمیلوراید یک داروی دیورتیک نگه دارنده پتاسیم است از نظر ساختاری گوانیدین-کربونیل-پیرازین است که به سایر دیورتیک ها شباهت ندارد.ابتدا برای درمان فشار خون و نارسایی احتقانی قلب پذیرفته شد.معمولا همراه با تیازیدها یا لوپ دیورتیک ها مصرف می شود.
به خاطر اثر نگهدارنده پتاسیم هایپرکالمی در مصرف کنندگان این دارو دیده می شود.ریسک هایپرکالمی در همراهی با داروهای مهارکننده ACE یا اسپیرونولاکتون افزایش میابد.بیماران نباید از نمک های حاوی پتاسیم استفاده کنند.

فارماکوکینتیک

نیمه عمر:۶-۸ ساعت
دوام اثر:۲۴ ساعت
شروع اثر:۲-۳ ساعت،حداکثر اثر:۶-۱۰ ساععت
حداکثر غلظت پلاسمایی:۳-۴ ساعت
فراهمی زیستی:۳۰-۹۰ درصد
پروتئین باندینگ:۲۳%
حجم توزیع:۳۵۰-۳۸۰ لیتر
متابولیسم:در کبد متابولیزه نمیشود.متابولیت فعالی ندارد.
دفع
ادراری:۵۰%
مدفوع:۴۰-۵۰%

موارد مصرف آمیلوراید
کاهش سطح پتاسیم خون , پلی اوری , بیماران درگیر با سیستیک فیبروزیس

پلی اوری ناشی از لیتیم - درمان یا پیشگیری کاهش سطح پتاسیم خون در بیماران فشار خون یا نارسایی احتقانی قلب
مقدار مصرف آمیلوراید

بزرگسالان

دوز معمول در آسیت، نارسایی احتقانی قلب،ادم، فشار خون:

دوز شروع:۵ میلی گرم خوراکی یک بار در روز

دوز نگه دارنده:۵-۱۰ میلی گرم یک بار در روز

تنظیم دوز در نارسایی کلیه:

CrCl< ۲۵ mL/min: تجویز دارو توصیه نمی شود.

CrCl ۲۵-۸۰ mL/min:دوز نصف می شود.

برای پیشگیری از هایپوکالمی در مصرف دیورتیک یا دیگوکسین:

۱۵-۲۰ میلی گرم در ۱-۲ دوز منقسم

در هایپوکالمی ناشی از تیازیدها:

۵-۱۰ میلی گرم در روز در ۱-۲ دوز منقسم

در افراد مسن ۵-۱۰ میلی گرم روزانه یا روز در میان.

کودکان:

فشارخون:

۰.۴-۰.۶۲۵ mg/kg/day و حداکثر ۲۰ میلی گرم در روز

موارد منع مصرف
دیابت , نارسایی کلیه , حساسیت به این دارو , هایپر کالمی (K+ >۵.۵ mEq/L [۵.۵ mmol/L]) , مصرف همزمان با دیگر دیورتیک های نگه دارنده پتاسیم یا مکمل های پتاسیم , نارسایی کلیه(Scr>۱.۵ mg/dL [۱۳۲.۶ umol/L], or BUN >۳۰ mg/dL [۱۰.۷ mmol/L])

عوارض جانبی آمیلوراید
اسهال , سردرد , سرفه , تهوع , یبوست , گیجی , استفراغ , سرگیجه , ضعف , ناتوانی جنسی , بی اشتهایی , نفخ , کرامپ عضلانی , خستگی , بی قراری , درد شکمی , انسفالوپاتی , ضربان قلب نامنظم , هایپرکالمی , بی حسی و احساس سوزن سوزن شدن , کوتاهی تنفس , دسپنه

تداخلات دارویی
آملودیپین+والسارتان , تریامترن اچ , اپلرنون , تری متوپریم , اسپیرونولاکتون , پتاسیم کلراید , دروسپیرنون , سیکلوسپورین , فسفات پتاسیم , تریامترن , بومتانید , اتاکرینیک اسید , پتاسیم سیترات , اپروسارتان , ترپروستینیل , پریندوپریل , آزیلسارتان , تلمیزارتان | تلمیسارتان , کاناگلیفلوزین , ایربزارتان , اولمزارتان , ساکوبیتریل و والزارتان , بنوریلات , بلونانسرین , اکسیپامید
هشدارها

مانند سایر داروهای نگه دارنده پتاسیم ، آمیلوراید می تواند موجب هایپرکالمی (سطح پتاسیم بالای ۵.۵ میلی اکی والان در لیتر) شود که در صورت عدم اصلاح کشنده است. این افزایش در عدم همراهی دیورتیک های دفع کننده پتاسیم، نارسایی کلیه، دیابت و در افراد مسن بیشتر است.سطح پتاسیم سرمی حتما باید مانیتور شود.
نکات قابل توصیه

این دارو همراه غذا مصرف شود.
سطح پتاسیم سرم مانیتور شود.

مصرف در بارداری
گروه B ( در این گروه از داروها، مطالعات بر روی حیوانات باردار نشانگر این بود که دارو خطری بر روی جنین ندارد، اما مطالعات کافی روی زنان باردار برای میزان خطر روی جنین در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است.)

دارو های مشابه
تریامترن اچ , اسپیرونولاکتون , اپلرنون , تریامترن