نیکاردیپین با تغییر شکل کانال، مکانیسم های ورودی کنترل شونده با یون را مهار می کند و یا با آزادسازی کلسیم از شبکه سارکوپلاسمی تداخل می کند، نیکاردیپین مانع از ورود کلسیم خارج سلولی در عرض غشای سلول های عضلانی صاف قلب و عروق می شود.
کاهش کلسیم داخل سلولی مهار کننده فرآیند های انقباض سلول های عضلانی صاف قلب و در نتیجه ایجاد اتساع عروق کرونری و سیستمیک، افزایش اکسیژن رسانی به بافت های قلب، کاهش مقاومت محیطی کلی ، کاهش فشار خون سیستمیک و کاهش پس بار می شود.

فارماکودینامیک

کاهش کلسیم داخل سلولی مهار کننده فرآیند های انقباض سلول های عضلانی صاف قلب و در نتیجه ایجاد اتساع عروق کرونری و سیستمیک، افزایش اکسیژن رسانی به بافت های قلب، کاهش مقاومت محیطی کلی ، کاهش فشار خون سیستمیک و کاهش پس بار می شود.
فارماکوکینتیک

- فراهمی زیستی: ۳۵٪

- شروع اثر: خوراکی، ۰.۵-۲ ساعت؛ وریدی، ۱۰-۲۰ دقیقه

- دوام اثر: سریع رهش و وریدی، ۸ ساعت؛ آهسته رهش، ۸-۱۲ ساعت

- زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی: سریع رهش، ۰.۵-۲ ساعت؛ آهسته رهش، ۲-۴ ساعت

- اتصال به پروتئین: ۹۵٪

- حجم توزیع: ۸.۳ لیتر بر کیلوگرم

متابولیسم

- متابولیسم در کبد توسط CYP۳A۴ (عبور اول)

- متابولیت ها: آنالوگ پیریدین (غیر فعال)

نیمه عمر: ۲-۴ ساعت

- قابلیت همودیالیز ندارد

- کلیرانس کل پلاسما: وریدی، ۰.۳-۰.۹ لیتر در ساعت / کیلوگرم؛ خوراکی، ۱.۶۲-۷.۸۶ لیتر در ساعت / کیلوگرم
دفع: ادرار (۶۰٪)، مدفوع (۳۵٪)

موارد مصرف نیکاردیپین
فشار خون بالا , کنترل بیماران با آنژین مزمن پایدار

مقدار مصرف نیکاردیپین

بزرگسالان

فشار خون بالا

خوراکی: ۲۰-۴۰ میلی گرم (معمولی) هر ۸ ساعت یا ۳۰-۶۰ میلی گرم (آهسته رهش) هر ۱۲ ساعت

وریدی: ۵ میلی گرم در ساعت با انفوزیون آهسته (۵۰ میلی لیتر / ساعت) در ابتدا؛ ممکن است در هر ۱۵ دقیقه ۲.۵ میلی گرم بر ساعت افزایش یابد؛ از ۱۵ میلی گرم در ساعت بیشتر نشود.

وریدی به عنوان جایگزینی برای خوراکی معمولی است

- دوز خوراکی: ۲۰ میلی گرم هر ۸ ساعت؛ معادل وریدی ۰.۵ میلی گرم / ساعت
- دوز خوراکی: ۳۰ میلی گرم هر ۸ ساعت؛ معادل وریدی ۱.۲ میلی گرم / ساعت
- دوز خوراکی: ۴۰ میلی گرم هر ۸ ساعت؛ معادل وریدی ۲.۲ میلی گرم / ساعت
- در صورت انتقال به نیکاردیپین خوراکی ، دوز خوراکی را یک ساعت قبل از قطع تزریق وریدی شروع کنید.

آنژین پایدار مزمن

۲۰-۴۰ میلی گرم (معمولی) خوراکی هر ۸ ساعت

شروع با ۲۰ میلی گرم و ۳ روز بین افزایش دوزها برای رسیدن به غلظت داروی ثابت در حالت پایدار فاصله باشد؛ محدوده دوز معمولی، ۶۰-۱۲۰ میلی گرم در روز است.

کودکان

فشارخون بالا (آف-لیبل)

توسط FDA تایید نشده است، اطلاعات محدودی موجود است.
۰.۵ تا ۳ میکروگرم در هر کیلوگرم بر دقیقه وریدی

موارد منع مصرف
تنگی آئورت

حساسیت شدید به نیکاردیپین یا سایر مهرکننده های کانال کلسیمی
تنگی آئورت شدید
عوارض جانبی نیکاردیپین
سردرد , تهوع , گرگرفتگی , سرگیجه , ضعف , ادم محیطی , راش , افت فشارخون , آنژین , پلی اوری , آدم پا , سیستول خارج بطنی

تداخلات دارویی
دانوروبیسین , فنتانیل , دولاسترون , دوکسازوسین , آکسیتینیب , کوپانلیسیب , بریگاتینیب , ترپروستینیل , ایکسازومیب , ادوکسابان , استازولام , اریترومایسین , اورولیموس , ایتراکونازول , تادالافیل | قرص تادالافیل | قرص سیالیس , تامسولوسین , تراستوزوماب , ایبروتینیب , کوبیمتینیب , بداکیلین , پالبوسیکلیب , نراتینیب , کونیواپتان , کابوزانتینیب , سونیدگیب | sonidegib , ترابکتدین , ونتوکلاکس , آکالابروتینیب , آپالوتامید , بوسوتینیب , پوناتینیب , رگورافنیب , لوفکسیدین , پیماوانسرین , ومورافنیب , روکسولیتینیب , الیگلوستات , آوانافیل , لورازیدون , لومیتاپید , ایوابرادین , دانترولن , مفلوکین , ریبوسیکلیب , سریتینیب , ویلازودون , نفازودون , ایدلالیزیب , اسیمرتینیب , پومالیدوماید , توفاسیتینیب , کاربامازپین , کتوکونازول , علف چای , داکلاتاسویر , اکسی کدون , ریفابوتین , توپوتکان , دی هیدرو ارگوتامین , ریفامپین , سایمتیدین , فلوتیکازون , لوواستاتین , دابرافنیب , کابازی تاکسل , فلیبانسرین , ریوسیگوآت , تاسیملتئون , ابماسیکلیب , کانابیدیول , لاسمیدیتان
دی هیدروارگوتامین داخل بینی - نالوکسگول - آدو تراستوزوماب امتانسین - کوپانلیزیب - فنتانیل (همه اشکال دارویی) - فلوتیکازون داخل بینی - ایووزیدنیب - الاپاریب - ریوسیگوات - وراپاکسار
هشدارها

- ممکن است منجر به افت فشارخون علامت دار یا تاکیکاردی شود؛ برای جلوگیری از افت فشارخون سیستمیک و اثرات اینوتروپیک منفی احتمالی در نارسایی احتقانی قلب (CHF)، آنژین و اختلالات بطن چپ (به ویژه در هنگام شروع درمان، پس از افزایش دوز یا پس از قطع بتا بلوکرها) دوز را آهسته افزایش دهید.

- برای کاهش احتمال ترومبوز وریدی، فلبیت و اختلال در عروق، از رگ های کوچک پشت دست یا مچ دست استفاده نکنید. از تزریق داخل شریانی یا نشت عروقی اجتناب کنید.

- هنگام استفاده از دارو در بیماران مبتلا به نارسایی احتقانی قلب، به ویژه در ترکیب با بتا بلوکر، باید احتیاط شود. نیکاردیپین هیچ گونه حفاظتی در برابر خطرات ناشی از قطع ناگهانی بتا بلوکرها ندارد؛ هرگونه محرومیت باید با کاهش تدریجی دوز بتا بلوکر، ترجیحا در عرض ۸ تا ۱۰ روز باشد.

- پاسخ در بیماران مبتلا به آنژین، نارسایی احتقانی قلب، اختلال عملکرد کبدی، فشارخون پورتال و نارسایی کلیوی و فئوکروموسایتوما با دقت نظارت شود.

- ادم محیطی ممکن است رخ دهد.

- تشدید آنژین یا انفارکتوس میوکارد با افزایش دوز مهار کننده های کانال کلسیم دی هیدروپیریدینی رخ داده است.

- سکته حاد یا خونریزی مغزی ، به آرامی افزایش دهید تا از افت فشارخون سیستمیک جلوگیری کنید.

- با احتیاط در بیماران مبتلا به کاردیومیوپاتی هایپرتروفیک و ​​تنگی آئورت خفیف تا متوسط ​​استفاده شود.

- با احتیاط در نارسایی کبدی یا کلیوی استفاده کنید؛ ممکن است دوزهای پایین تر مورد نیاز باشد.

- در افت فشار خون مرتبط با فئوکروموسایتوما و فشار خون پورتال با احتیاط از تجویز وریدی استفاده کنید.

- محل تزریق را هر ۱۲ ساعت تغییر دهید تا خطر تحریک عروق محیطی را به حداقل برسانید.

- کاهش فشار خون در عرض چند دقیقه پس از تزریق شروع می شود؛ مهار کننده های کانال کلسیمی، ممکن است گاهی اوقات باعث افت فشار خون علامت دار شوند؛ احتیاط برای جلوگیری از افت فشارخون سیستمیک هنگام تجویز دارو به بیماران مبتلا به انفارکتوس حاد یا خونریزی مغزی توصیه می شود.
- شکل آهسته رهش برای آنژین توصیه نمی شود.

نکات قابل توصیه

- تمام دستورالعمل ها را در برچسب دستور پیروی کنید و تمام راهنماهای دارو یا بروشورها را بخوانید. پزشک ممکن است گاهی اوقات دوز را تغییر دهد. طبق دستورالعمل دقیقا از دارو استفاده کنید.

- به کپسول آهسته رهش آسیب نرسانید و آن را به طور کامل ببلعید.

- هنگامی که شما اولین بار مصرف داروی نیکاردیپین را شروع می کنید یا هر بار که دوزهای شما تغییر می کنند، ممکن است اپیزودهای شدید و یا مکرر آنژین را داشته باشید.

- فشار خون شما اغلب باید بررسی شود.

- مصرف داروی خود را به طور ناگهانی متوقف نکنید. توقف ناگهانی ممکن است وضعیت شما را بدتر کند.

- در دمای اتاق دور از رطوبت، گرما و نور حفظ کنید. هنگام عدم استفاده درب بطری را محکم ببندید.
- دوز فراموش شده را به محض به یاد آوردن مصرف کنید.اگر نزدیک دوز بعدی است از آن صرف نظر کنید.از دوبرابر کردن یا افزایش دوز خودداری کنید.

مصرف در بارداری
C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

دارو های مشابه
لرکانی دیپین , آملودیپین , دیلتیازم , نیفدیپین , نیمودیپین , وراپامیل , ایسرادیپین , فلودیپین , کلویدیپین , نیزولدیپین , میبفرادیل