بیسوپرولول دارویی از دسته بتابلاکرهای انتخابی است که در درمان بیماری قلبی-عروقی بکار می‌رود. بیزوپرولول در درمان زیادی فشار خون به تنهایی یا بهمراه سایر داروهای ضد فشار خون بکار می رود.
بیزوپرولول
مکانیسم اثر

بیزوپرولول از عوامل مسدود کننده انتخابی گیرنده های بتا -۱ آدرنرژیک می باشد. بیزوپرولول در مقادیر درمانی اثر تثبیت کنندگی غشا یا سیمپاتومیمتیک ذاتی قابل توجهی ندارد .
اثر انتخابی بیسوپرولول مطلق نیست یعنی با افزایش مقدار شروع به انسداد گیرنده بتا-۲ می کند. برای انتخابی ماندن اثر بیزوپرولول مصرف کمترین مقدار موثر حائز اهمیت است.
فارماکودینامیک

بیزوپرولول از عوامل مسدود کننده رقابتی انتخابی گیرنده های بتا -۱ آدرنرژیک می باشد.
فارماکوکینتیک

بیسوپرولول از مصرف خوراکی تقریبا بطور کامل جذب می شود.جذب تحت تاثیر غذا قرار نمی گیرد. فراهمی زیستی آن بیش از ۸۰% می باشد. بیزوپرولول تقریبا ۳۰% با پروتئینهای پلاسما پیوند می یابد.
حداکثر غلظت پلالسمایی طی ۲-۴ ساعت بدست می آید. متابولیسم عبور اول کبدی آن حدود ۲۰% می باشد.
بیزوپرولول صورت وسیعی در کبد متابولیزه میشود و اکثر متابولیت هایش از طریق ادرار دفع می شود.
نیمه عمر بیزوپرولول ۹-۱۲ساعت می باشد. این مقدار در سالمندان و نارسایی عملکرد کلیه طولانی تر می باشد.
موارد مصرف بیزوپرولول
فشار خون بالا

مقدار مصرف بیزوپرولول

مقدار مصرف معمول برای زیادی فشار خون:بزرگسالان:
مقدار اولیه: ۵ mg خوراکی یکبار در روز
تنظیم مقدار مصرف: اگر پاسخ مطلوب حاصل نشد،مقدار مصرف را می توان به ۱۰ mg و سپس در صورت نیاز به ۲۰ mg افزایش داد.
حداکثر مقدار مجاز:۲۰ mg در روز.
موارد منع مصرف
ازدیادحساسیت به این دارو و ترکیبات آن , برادیکاردی سینوسی , شوک با منشائ قلبی , نارسایی قلبی جبران نشده , انسداد گره دهلیزی-بطنی درجه ۲ یا ۳

عوارض جانبی بیزوپرولول
تهوع , سردرد۲ , بی خوابی , درد قفسه سینه , خشکی دهان , گیجی , استفراغ , خستگی مفرط , برادی کاردی , سرگیجه , افسردگی , اسهال , تنگی تنفس , ضعف , التهاب مخاط بینی , ادم , سرفه , سینوزیت , درد مفصل , اسپاسم برونش , التهاب گلو , تعریق , رویاهای واقعی

تداخلات دارویی
دروسپیرنون , نئوستیگمین , فورمترول , آتنولول , آریپیپرازول , آملودیپین , آمینوفیلین , آمیودارون , الانزاپین , یوهمبین , فنتولامین مزیلات , انزالوتامید , دونپزیل , کارودیلول , کتوکونازول , کلاریترومایسین , کلوبازام , کلوزاپین , کلومیپرامین , هیدروکلروتیازید , واردنافیل , والسارتان , وراپامیل , وریکونازول , کاپتوپریل , نیفدیپین , نیلوتینیب , نیمودیپین , نیکوراندیل , هیدرالازین , هیدروکسی کلروکین , متوپرولول , متولازون , مفنامیک اسید , ملوکسیکام , میدودرین , نفازولین , لوزارتان , لوواستاتین , لوودوپا/کربی دوپا , لیدوکائین , ماینوکسیدیل , مایکوفنولات موفتیل , فلوکستین , فلوکونازول , فنی توئین , فوروزماید , گالانتامین , گلی کلازید , سلکسیب , سوتالول , سیتالوپرام , سیلدنافیل | قرص سیلدنافیل , سیکلوسپورین , فلووکسامین , دیپیریدامول , دیلتیازم , ریتوکسی ماب , سالبوتامول , سالمترول , سرترالین , پیروکسیکام , پیمکرولیموس , تادالافیل | قرص تادالافیل | قرص سیالیس , داکسی سیکلین , دولوکستین , دی هیدرو ارگوتامین , ایمی پرامین , بوپروپیون , بورتزومیب , بوسنتان , پاروکستین , پوساکونازول , انالاپریل , اکترئوتاید استات , ایبوپروفن , ایتراکونازول , ایزونیازید , ایماتنیب , ریتودرین , دولاسترون , دوکسازوسین , پروهنس , ترپروستینیل , پنبوتولول , لیپیودول , نبیوولول , تلمیزارتان | تلمیسارتان , اکس تریفیلین , بلونانسرین , فلوربتاپیر F۱۸
هشدارها

۱-تجویزبیزوپرولول در بیماران دارای نارسایی احتقانی قلب با احتیاط انجام شود.در بیماران با نارسایی احتقانی قلب تحریک سمپاتیک یک یک عامل حیاتی حامی عمل گردش خون می باشد و مهار آن توسط مسددهای گیرنده بتا از جمله بیزوپرولول می تواند این نارسایی را تشدید کند. حتی در بیمارانی که سابقه نارسایی قلبی ندارند مصرف مسددهای گیرنده بتا از جمله بیزوپرولولول ممکن است منجر به نارسایی قلبی شود.
۲- از قطع مصرف ناگهانی بیزوپرولول و بدون مشورت پزشک بپرهیزید زیرا در قطع مصرف نادرست بیزوپرولول وخیم تر شدن آنژین و انفارکتوس میوکارد ممکن است رخ دهد.پس قطع مصرف بیزوپرولول باید با کاهش تدریجی در عرض چند هفته صورت پذیرد.
۳- بیزوپرولول با مهارتحریک کاتکول آمین گشاد کننده برونش گیرنده های بتامی تواند باعث تحریک حمله آسم نایژه ای شود.از اینرو در بیماران دارای سابقه آسم نایژه ای یاآمفیزم یا برونشیت غیز آلرژیک با احتیاط مصرف شود.
۴- مصرف مزمن بیزوپرولول نباید مطابق روال عادی قبل از اعمال جراحی اصلی قطع گردد.هر چندتوانایی ناقص قلب در پاسخ به محرک های آدرنرژیک رفلکس ممکن است خطرات ناشی از بیهوشی عمومی و روند جراحی را افزایش دهد.
۵- داروی بیسوپرولول در بیماران با اختلال عملکرد کبدی یا کلیوی با احتیاط فراوان تجویز گردد.
نکات قابل توصیه

۱-در بیماران مبتلا به دیابت با مصرف بیزوپرولول علائم کاهش قند خون ممکن است پوشانده شود لذا احتیاط لازم ضروری می باشد.
۲- اگر جراحی در پیش دارید سابقه مصرف بیزوپرولول را با پزشک خود در میان بگذارید . ممکن است لازم باشد برای مدت کوتاهی مصرف بیزوپرولول را کنار بگذارید.
۳- بیسوپرولول را هر روز سر ساعت معینی میل کنید.
مصرف در بارداری
C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

دارو های مشابه
آتنولول , متوپرولول , آسبوتولول , اسمولول , نبیوولول